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Chemical Structure
HY-P0036
HY-P1932
HY-P1464
HY-P1548
HY-P0173A
HY-P1235A
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P4860
Akt
Gli
JNK
PKA
Metabolic Disease
Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成,具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P1236
HY-P10033
Ser/Thr Protease
Others
SFTI-1 是一种环肽胰蛋白酶 (trypsin ) 抑制剂,包含 14 个氨基酸残基。SFTI-1 属于 Bowman-Birk 类抑制剂。SFTI-1 具有小尺寸、高稳定性和强活性的特征,可用于肽类药物设计平台的研究。
HY-P1070A
DAP amide, human TFA
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human TFA 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human TFA 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-P1070
DAP amide, human
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-P10920
HY-P4058
CGRP free acid
CGRP Receptor
Neurological Disease
Calcitonin gene-related peptide (CGRP) free acid 是一种由 37 个氨基酸组成的神经肽,是 α-CGRP (human) (HY-P1071) 的去酰胺化形式。Calcitonin gene-related peptide free acid 可在大鼠的中枢和外周神经系统中产生,定位于特定的感觉、整合和运动神经元系统,包括参与痛觉/温度觉、摄食行为、嗅觉和内脏运动功能的系统。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P1959
HY-P4588
HY-P1236A
HY-P0061A
RC-160 acetate; BMY-41606 acetate
Neurokinin Receptor
Cancer
醋酸伐普肽
Vapreotide acetate (RC-160 acetate; BMY-41606 acetate) 是 神经激肽-1 (NK1) 受体 拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。
HY-P1212
HY-P1548A
HY-P1913A
CGRP II (rat) TFA
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide II rat TFA,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide II rat TFA 可用于心血管疾病的研究。
HY-P0173B
HY-P10239
HY-P0061
HY-106216
HY-P4767
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (1-13) (human) 是人胰淀素(IAPP)淀粉样蛋白核心内的片段和残基。胰淀素是一种葡萄糖调节激素,在 II 型糖尿病 (T2D) 情况下以淀粉样纤维形式沉积。Amylin (1-13) (human) 对纤维形成没有影响,因为它本身不能形成纤维。
HY-P1565A
TD 1 Disulfide(peptide) TFA
Na+/K+ ATPase
Others
Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide) TFA) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+ /K+ -ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P2491
HY-P4928
HY-108814A
HY-P3282
HY-17584A
Guanylate Cyclase
Cancer
Linaclotide acetate 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C ) 激动剂;开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
HY-P1139
PCFWKTCK
GHSR
Metabolic Disease
Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽,是一种 GHS-R1a 拮抗剂,可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应,并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物,对 SST-R 没有任何结合亲和力,但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
HY-P1235
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P1932A
HY-P5183
Sodium Channel
Neurological Disease
Hm1a 是一种毒液肽,同时也是选择性 hNaV1.1 激活剂,其 EC50 为 7.5 nM。Hm1a 可通过延迟失活增强 hNaV1.1 和 hNaV1.3 通道电流。Hm1a 能够恢复 Dravet 综合征 GABA 能抑制性中间神经元的动作电位发放,减少发作间期癫痫样放电与全脑过度兴奋,降低癫痫发作频率,并挽救 Dravet 综合征小鼠的早逝。Hm1a 可用于神经系统疾病的研究,例如 Dravet 综合征。
HY-P0036A
HY-P1573
HY-P1913
CGRP II (rat)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide II rat,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide II rat 可用于心血管疾病的研究。
HY-P5809
HY-P10654
HY-108814
HY-P5160A
PhlTx1 TFA
Sodium Channel
Neurological Disease
Phlotoxin-1 (PhlTx1) 是一种含有 34 个氨基酸和 3-二硫键的多肽。Phlotoxin-1 可以从 Phlogiellus 属蜘蛛中分离出来。Phlotoxin-1 是一种通过抑制 NaV1.7 通道而发挥作用的抗伤害试剂。
HY-P1719
HY-P5459
Bacterial
Elastase
Infection
Elafin,也称为 elafin-specific inhibitor(ESI)或 skin anti-leucoprotease(SKALP),是肺中人中性粒细胞弹性蛋白酶(elastase ) (HNE) 和蛋白酶 3 (proteinase 3) 的低分子量抑制剂。 Elafin 是针对 Pseudomonas aeruginosa 和 Staphylococcus aureus 的抗生素 (antibiotic )。
HY-P2786A
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-P10793
EGFR
Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂,具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒,通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维,来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P1681A
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 TFA 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 TFA 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性,其 IC50 值为 10 nM,同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-P1681
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性,其 IC50 值为 10 nM,同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-P5916
κ-Theraphotoxin-Gr4a; Kappa-TRTX-Gr4a; Voltage sensor toxin 3; Peptide F
Others
Potassium Channel
Neurological Disease
VSTx-3 是一种 KV 通道阻断剂。VSTx-3 被证明是一种有效的 TTX 敏感钠通道阻断剂,尤其是 NaV1.8 通道的有效阻断剂(hNaV1.3 通道的 IC50 为 0.19 μM,hNaV1.7 通道的 IC50 为 0.43 μM,hNaV1.8 通道的 IC50 为 0.77 μM)。
HY-P10239A
HY-P0036B
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-P11217
HY-P1573A
HY-P1548B
HY-103303
HY-P5071
Bacterial
Infection
EcAMP3 是一种发夹样多肽。EcAMP3 具有抗真菌 和抗菌 活性。EcAMPs 前体家族包含七个相同的半胱氨酸基序 :C1XXXC2(11–13)C3XXXC4。
HY-P1871
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P3314
HY-P4928A
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P5873
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P5871A
JzTx-XII TFA
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) TFA 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂,其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII TFA 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-P5800
HY-P5801
HY-P5871
JzTx-XII
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂,其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-P5872
JZTX-XI
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin XI (JZTX-XI) 是一种钠电导 (sodium conductance ) 抑制剂,IC50 为 124 nM。Jingzhaotoxin XI 减缓中国仓鼠卵巢 (CHO-K1) 细胞中表达的 Nav 1.5 的快速失活 (EC50 =1.18±0.2 μM)。
HY-P5942
HY-P5868
Sodium Channel
Neurological Disease
mHuwentoxin-IV 是一种天然修饰的 Huwentoxin-IV (HY-P1220)。mHuwentoxin-IV 抑制背根神经节中河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠通道 (sodium channels ),其 IC50 为 54.16 nM。mHuwentoxin-IV 对河豚毒素敏感钠通道的抑制不被强去极化电压逆转。
HY-P5160
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel ),对 Nav1.1,Nav1.2,Nav1.3,Nav1.4,Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 μM, 0.23 μM, 0.77 μM, 1.29 μM, 0.63 μM and 0.37 μM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-P5177
HY-P5179
HY-P2785A
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-P5180
HY-P5184
HY-P5626
Bacterial
Infection
Seabream hepcidin 是一种有抗细菌 (V.anguillarum ), 真菌 (S.cerevisiae ) 和病毒性出血性败血症病毒活性的抗菌肽。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P2785
HY-P0061B
HY-182753
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Apoptosis
CDK
Bcl-2 Family
Cancer
Tubulin-IN-66 是一种微管蛋白 (tubulin ) 与 P-gp 抑制剂,对癌细胞具有抗增殖活性。Tubulin-IN-66 可与微管蛋白 β 亚基 Cys239 位的 Colchicine (HY-16569) 结合位点共价结合,抑制微管蛋白聚合并破坏微管网络。Tubulin-IN-66 可抑制 P-gp 功能以克服多药耐药性。Tubulin-IN-66 可将细胞周期阻滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-66 可抑制癌细胞的集落形成与迁移。Tubulin-IN-66 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-P11470
nAChR
SARS-CoV
Infection
Conofurin-Delta 是一种强效的 α7 nAChR 抑制剂,IC50 为 177 nM。Conofurin-Delta 也抑制 α9α10 nAChR ,IC50 为 98.1 nM。Conofurin-Delta 可用于 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-P5146
HY-P5148
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2),1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR,效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-P5336
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P11249
nAChR
Neurological Disease
Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 是一种具有高活性和选择性的 nAChR (人 α9α10 nAChR IC50 = 4.0 nM,大鼠 α9α10 nAChR IC50 = 2.7 nM) 抑制剂。Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 可以显著缓解疼痛并且具有显著稳定性。Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 可以用于神经性疼痛的研究。
HY-P11463
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
Des-threoninol-octreotide (Compound 13) 是一种 Somatostatin 类似物。Des-threoninol-octreotide 对克隆的生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 具有抑制作用,对 mSSTR2b、rSSTR5 和 hSSTR5 的 IC50 值分别为 13.62 nM、10.63 nM 和 10.95 nM。
HY-P0036D
HY-P1959A
HY-P1959B
HY-P1980
HY-P2026
HY-P4764
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-P10273
HY-P10273A
HY-P10730
HY-P1330
HY-P1443
Sodium Channel
Neurological Disease
OD1 是一种蝎子 α-样毒素,可从伊朗蝎子 Odonthobuthus doriae 毒液中分离得到。OD1 能同时影响哺乳动物和昆虫的钠通道,抑制通道的快失活,延长动作电位。OD1 对 NaV 1.7 (EC50 = 7-8 nM) 和 para/tipE 具有强活性,对 NaV 1.3 和 NaV 1.5 活性较弱,对 NaV 1.2 和 NaV 1.8 无活性。OD1 可用于疼痛相关研究。
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
HY-P11663
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P2005
HY-P2112
HY-P4555
HY-P3561
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段,AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R ) 反向激动剂,以增加食物摄入量。
HY-P3561A
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段,AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R ) 反向激动剂,以增加食物摄入量。
HY-P5856
nAChR
Neurological Disease
αA-Conotoxin PIVA 是一种选择性小鼠肌肉 nAChR 抑制剂,其对成年、胎儿小鼠肌肉 nAChR 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 22 nM。αA-Conotoxin PIVA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P11675
HY-P5825
HY-P2434
HY-P3124
Somatostatin Receptor
Cancer
BIM-23190 是 somatostatin 的类似物,是 SSTR2 和 SSTR5 的选择性激动剂,对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
HY-P3124A
Somatostatin Receptor
Cancer
BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物,是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂,对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
HY-P5828
HY-P0042
HY-P5362
HY-P5362A
HY-17365
HY-P10798
LY-3841136
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Eloralintide 是一种胰淀素受体 (AMYR) 激活剂和长效多肽。Eloralintide 可选择性激活胰淀素受体。Eloralintide 经 C20 脂肪二酸修饰,该修饰基团可结合胰淀素受体,同时保留与降钙素受体之间的选择性。Eloralintide 可降低食欲。Eloralintide 可减轻体重。Eloralintide 可用于肥胖症的相关研究。
HY-P10798A
LY-3841136 sodium
Amylin Receptor
Calcium Channel
Metabolic Disease
Eloralintide sodium 是一种胰淀素受体 (Amylin Receptor ) 激动剂。Eloralintide sodium 在表达人或大鼠的 AMY1R 、 AMY3R 或 CTR 的细胞中可选择性激活 AMY1R,AMY3R。Eloralintide sodium 在大鼠中可激活 AMYRs 和 CTR,诱导血浆 Ca2+ 水平持续降低。Eloralintide sodium 在瘦型和肥胖型大鼠中可降低食欲,减轻体重。Eloralintide sodium 可用于肥胖症的相关研究。
HY-P11625
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
R9-13 是一种脂肪酸耦连的松弛素 (relaxin ),是一种 LGR7 (RXFP1) 激活剂。R9-13 可诱导经雌激素预处理的小鼠中驱动耻骨韧带持续伸长。R9-13 在啮齿类动物中表现出长效药代动力学特征,给药后体内活性可持续长达一周。R9-13 可用于急性心力衰竭的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0036
HY-P1932
HY-P1464
HY-P1548
HY-P0173A
HY-P1235A
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P4860
Akt
Gli
JNK
PKA
Metabolic Disease
Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成,具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P1236
HY-P10033
Ser/Thr Protease
Others
SFTI-1 是一种环肽胰蛋白酶 (trypsin ) 抑制剂,包含 14 个氨基酸残基。SFTI-1 属于 Bowman-Birk 类抑制剂。SFTI-1 具有小尺寸、高稳定性和强活性的特征,可用于肽类药物设计平台的研究。
HY-P1070A
DAP amide, human TFA
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human TFA 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human TFA 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-P1070
DAP amide, human
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-P4058
CGRP free acid
CGRP Receptor
Neurological Disease
Calcitonin gene-related peptide (CGRP) free acid 是一种由 37 个氨基酸组成的神经肽,是 α-CGRP (human) (HY-P1071) 的去酰胺化形式。Calcitonin gene-related peptide free acid 可在大鼠的中枢和外周神经系统中产生,定位于特定的感觉、整合和运动神经元系统,包括参与痛觉/温度觉、摄食行为、嗅觉和内脏运动功能的系统。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P0123
Peptides
Others
SPACE peptide 是一种皮肤穿透肽 (SPPs)。SPACE peptide 能增强大分子透明质酸的局部传递。
HY-P4588
HY-P1236A
HY-P4941
Peptides
Others
Biotinyl-α-CGRP (mouse, rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1212
HY-P1548A
HY-P1913A
CGRP II (rat) TFA
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide II rat TFA,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide II rat TFA 可用于心血管疾病的研究。
HY-P4946A
Peptides
Others
Biotinyl-α-CGRP (human) TFA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P0173B
HY-P10239
HY-106216
HY-P4767
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (1-13) (human) 是人胰淀素(IAPP)淀粉样蛋白核心内的片段和残基。胰淀素是一种葡萄糖调节激素,在 II 型糖尿病 (T2D) 情况下以淀粉样纤维形式沉积。Amylin (1-13) (human) 对纤维形成没有影响,因为它本身不能形成纤维。
HY-P1565A
TD 1 Disulfide(peptide) TFA
Na+/K+ ATPase
Others
Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide) TFA) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+ /K+ -ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P2491
HY-P4928
HY-108814A
HY-P4732
Peptides
Others
5-FAM-Amylin (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P3282
HY-17584A
Guanylate Cyclase
Cancer
Linaclotide acetate 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C ) 激动剂;开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
HY-P1139
PCFWKTCK
GHSR
Metabolic Disease
Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽,是一种 GHS-R1a 拮抗剂,可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应,并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物,对 SST-R 没有任何结合亲和力,但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
HY-P1235
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P1932A
HY-P5183
Sodium Channel
Neurological Disease
Hm1a 是一种毒液肽,同时也是选择性 hNaV1.1 激活剂,其 EC50 为 7.5 nM。Hm1a 可通过延迟失活增强 hNaV1.1 和 hNaV1.3 通道电流。Hm1a 能够恢复 Dravet 综合征 GABA 能抑制性中间神经元的动作电位发放,减少发作间期癫痫样放电与全脑过度兴奋,降低癫痫发作频率,并挽救 Dravet 综合征小鼠的早逝。Hm1a 可用于神经系统疾病的研究,例如 Dravet 综合征。
HY-P1573
HY-P1913
CGRP II (rat)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide II rat,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide II rat 可用于心血管疾病的研究。
HY-P4946
Peptides
Others
Biotinyl-α-CGRP (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5809
HY-P10654
HY-108814
HY-P5160A
PhlTx1 TFA
Sodium Channel
Neurological Disease
Phlotoxin-1 (PhlTx1) 是一种含有 34 个氨基酸和 3-二硫键的多肽。Phlotoxin-1 可以从 Phlogiellus 属蜘蛛中分离出来。Phlotoxin-1 是一种通过抑制 NaV1.7 通道而发挥作用的抗伤害试剂。
HY-P1719
HY-P5459
Bacterial
Elastase
Infection
Elafin,也称为 elafin-specific inhibitor(ESI)或 skin anti-leucoprotease(SKALP),是肺中人中性粒细胞弹性蛋白酶(elastase ) (HNE) 和蛋白酶 3 (proteinase 3) 的低分子量抑制剂。 Elafin 是针对 Pseudomonas aeruginosa 和 Staphylococcus aureus 的抗生素 (antibiotic )。
HY-P2786A
HY-P11400
Peptides
Infection
Pilosulin-2 (49-75) 是 27 个氨基酸组成的多肽。Pilosulin-2 (49-75) 可从 Myrmecia pilosula 毒液分离。
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-P5059
HY-P10793
EGFR
Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂,具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒,通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维,来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P1681A
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 TFA 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 TFA 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性,其 IC50 值为 10 nM,同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-P1681
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性,其 IC50 值为 10 nM,同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-P5916
κ-Theraphotoxin-Gr4a; Kappa-TRTX-Gr4a; Voltage sensor toxin 3; Peptide F
Peptides
Potassium Channel
Neurological Disease
VSTx-3 是一种 KV 通道阻断剂。VSTx-3 被证明是一种有效的 TTX 敏感钠通道阻断剂,尤其是 NaV1.8 通道的有效阻断剂(hNaV1.3 通道的 IC50 为 0.19 μM,hNaV1.7 通道的 IC50 为 0.43 μM,hNaV1.8 通道的 IC50 为 0.77 μM)。
HY-P10239A
HY-P0036B
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-P11217
HY-P1573A
HY-P1548B
HY-103303
HY-P5071
Bacterial
Infection
EcAMP3 是一种发夹样多肽。EcAMP3 具有抗真菌 和抗菌 活性。EcAMPs 前体家族包含七个相同的半胱氨酸基序 :C1XXXC2(11–13)C3XXXC4。
HY-P1871
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P3314
HY-P4928A
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P5873
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P5871A
JzTx-XII TFA
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) TFA 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂,其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII TFA 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-P5800
HY-P5801
HY-P5871
JzTx-XII
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂,其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-P5872
JZTX-XI
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin XI (JZTX-XI) 是一种钠电导 (sodium conductance ) 抑制剂,IC50 为 124 nM。Jingzhaotoxin XI 减缓中国仓鼠卵巢 (CHO-K1) 细胞中表达的 Nav 1.5 的快速失活 (EC50 =1.18±0.2 μM)。
HY-P5942
HY-P5868
Sodium Channel
Neurological Disease
mHuwentoxin-IV 是一种天然修饰的 Huwentoxin-IV (HY-P1220)。mHuwentoxin-IV 抑制背根神经节中河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠通道 (sodium channels ),其 IC50 为 54.16 nM。mHuwentoxin-IV 对河豚毒素敏感钠通道的抑制不被强去极化电压逆转。
HY-P5160
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel ),对 Nav1.1,Nav1.2,Nav1.3,Nav1.4,Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 μM, 0.23 μM, 0.77 μM, 1.29 μM, 0.63 μM and 0.37 μM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-P5177
HY-P5179
HY-P2785A
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-P5180
HY-P5184
HY-P5626
Bacterial
Infection
Seabream hepcidin 是一种有抗细菌 (V.anguillarum ), 真菌 (S.cerevisiae ) 和病毒性出血性败血症病毒活性的抗菌肽。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P2785
HY-P11470
nAChR
SARS-CoV
Infection
Conofurin-Delta 是一种强效的 α7 nAChR 抑制剂,IC50 为 177 nM。Conofurin-Delta 也抑制 α9α10 nAChR ,IC50 为 98.1 nM。Conofurin-Delta 可用于 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-P5146
HY-P5148
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2),1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR,效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-P5336
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P5944
Peptides
Others
Deamino-pterinotoxin-1是由 pterinotoxin-1 (HY-5943) 脱氨基合成的多肽毒素。
HY-P11249
nAChR
Neurological Disease
Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 是一种具有高活性和选择性的 nAChR (人 α9α10 nAChR IC50 = 4.0 nM,大鼠 α9α10 nAChR IC50 = 2.7 nM) 抑制剂。Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 可以显著缓解疼痛并且具有显著稳定性。Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 可以用于神经性疼痛的研究。
HY-P11463
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
Des-threoninol-octreotide (Compound 13) 是一种 Somatostatin 类似物。Des-threoninol-octreotide 对克隆的生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 具有抑制作用,对 mSSTR2b、rSSTR5 和 hSSTR5 的 IC50 值分别为 13.62 nM、10.63 nM 和 10.95 nM。
HY-P0036A
HY-P0036D
HY-P0061
HY-P0061A
RC-160 acetate; BMY-41606 acetate
Neurokinin Receptor
Cancer
醋酸伐普肽
Vapreotide acetate (RC-160 acetate; BMY-41606 acetate) 是 神经激肽-1 (NK1) 受体 拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。
HY-P0061B
HY-P5151
Peptides
Others
LiTx3 是一种致命且富含半胱氨酸的肽。LiTx3 可以从中间乳杆菌粗毒液中分离出来。LiTx3 诱导草地贪夜蛾幼虫弛缓性麻痹。
HY-P5176
HY-P10920
HY-P11459
Peptides
Inflammation/Immunology
FcⅢ-GN3 是一种靶向降解 IgG 的双功能多肽。FcⅢ-GN3 可介导 IgG 被 HepG2 细胞内化,被内化的 IgG被定位到了晚期内吞体/溶酶体中,通过利用肝细胞天然清除机制来降低病理性的高水平 IgG。FcⅢ-GN3 可用于研究由 IgG 介导的疾病。
HY-P1959
HY-P1959A
HY-P1959B
HY-P1980
HY-P2026
HY-P3196
Peptides
Cancer
Tozuleristide 是一种肿瘤靶向剂,与近红外荧光染料吲哚菁绿 (ICG) 的衍生物共价偶联。Tozuleristide 具有穿透血脑屏障的能力。Tozuleristide 可用于荧光引导手术 (FGS) 相关研究。
HY-P4764
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-P10273
HY-P10273A
HY-P1330
HY-P1443
Sodium Channel
Neurological Disease
OD1 是一种蝎子 α-样毒素,可从伊朗蝎子 Odonthobuthus doriae 毒液中分离得到。OD1 能同时影响哺乳动物和昆虫的钠通道,抑制通道的快失活,延长动作电位。OD1 对 NaV 1.7 (EC50 = 7-8 nM) 和 para/tipE 具有强活性,对 NaV 1.3 和 NaV 1.5 活性较弱,对 NaV 1.2 和 NaV 1.8 无活性。OD1 可用于疼痛相关研究。
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
HY-P11663
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P2005
HY-P2112
HY-P4555
HY-P3561
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段,AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R ) 反向激动剂,以增加食物摄入量。
HY-P3561A
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段,AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R ) 反向激动剂,以增加食物摄入量。
HY-P4980
HY-P5856
nAChR
Neurological Disease
αA-Conotoxin PIVA 是一种选择性小鼠肌肉 nAChR 抑制剂,其对成年、胎儿小鼠肌肉 nAChR 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 22 nM。αA-Conotoxin PIVA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P11675
HY-P5825
HY-P2434
HY-P3124
Somatostatin Receptor
Cancer
BIM-23190 是 somatostatin 的类似物,是 SSTR2 和 SSTR5 的选择性激动剂,对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
HY-P3124A
Somatostatin Receptor
Cancer
BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物,是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂,对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
HY-P5828
HY-P0042
HY-P5362
HY-P5362A
HY-17365
HY-P10798
LY-3841136
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Eloralintide 是一种胰淀素受体 (AMYR) 激活剂和长效多肽。Eloralintide 可选择性激活胰淀素受体。Eloralintide 经 C20 脂肪二酸修饰,该修饰基团可结合胰淀素受体,同时保留与降钙素受体之间的选择性。Eloralintide 可降低食欲。Eloralintide 可减轻体重。Eloralintide 可用于肥胖症的相关研究。
HY-P10798A
LY-3841136 sodium
Amylin Receptor
Calcium Channel
Metabolic Disease
Eloralintide sodium 是一种胰淀素受体 (Amylin Receptor ) 激动剂。Eloralintide sodium 在表达人或大鼠的 AMY1R 、 AMY3R 或 CTR 的细胞中可选择性激活 AMY1R,AMY3R。Eloralintide sodium 在大鼠中可激活 AMYRs 和 CTR,诱导血浆 Ca2+ 水平持续降低。Eloralintide sodium 在瘦型和肥胖型大鼠中可降低食欲,减轻体重。Eloralintide sodium 可用于肥胖症的相关研究。
HY-P11625
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
R9-13 是一种脂肪酸耦连的松弛素 (relaxin ),是一种 LGR7 (RXFP1) 激活剂。R9-13 可诱导经雌激素预处理的小鼠中驱动耻骨韧带持续伸长。R9-13 在啮齿类动物中表现出长效药代动力学特征,给药后体内活性可持续长达一周。R9-13 可用于急性心力衰竭的相关研究。
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