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κ-opioid agonists

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0164
    Matrine
    15 篇以上引用文献

    Matridin-15-one; Vegard; α-Matrine

    		 PINK1/Parkin Opioid Receptor Autophagy Mitophagy Ferroptosis Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    苦参碱 Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。
    Matrine
  • HY-110252
    Salvinorin B

    		Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Salvinorin B 是一种选择性且可穿透血脑屏障的 κ 阿片受体 (KOPr) 激动剂，其 EC50 值为 248 nM，Ki 值为 2.95 μM。Salvinorin B 通过与 KOPr 结合来激活下游信号通路，抑制疼痛传递并减轻炎症反应。Salvinorin B 可用于炎症、免疫学和神经系统疾病的研究，如神经性疼痛、多发性硬化症和焦虑症。
    Salvinorin B
  • HY-B0188A
    Mianserin hydrochloride
    1 篇文献验证

    Org GB 94

    		 Histamine Receptor Opioid Receptor ERK p38 MAPK Neurological Disease Metabolic Disease
    盐酸米安色林 Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是一种具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Mianserin hydrochloride 可激活 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor) 和章鱼胺受体。Mianserin hydrochloride 可增强 ERK1/2 和 CREB 的磷酸化水平，并拮抗完全型 κ-阿片激动剂和 Dynorphin A (HY-P1333) 诱导的 MAPK 磷酸化。Mianserin hydrochloride 可调节社交与探索行为，提高电惊厥阈值。Mianserin hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究，例如抑郁症和癫痫。
    Mianserin hydrochloride
  • HY-17609
    Difelikefalin
    1 篇文献验证

    CR-845; FE-202845

    		 Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Difelikefalin (CR-845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
    Difelikefalin
  • HY-10487
    JDTic dihydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂，常用于神经系统疾病的研究。
    JDTic dihydrochloride
  • HY-P1333
    Dynorphin A
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Apoptosis Caspase Endogenous Metabolite Neurological Disease
    强啡肽A Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
    Dynorphin A
  • HY-B0188
    Mianserin
    1 篇文献验证

    Mianserine

    		 Histamine Receptor Opioid Receptor ERK p38 MAPK Neurological Disease
    米安色林 Mianserin (Mianserine) 是一种具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Mianserin 可激活 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor) 和章鱼胺受体。Mianserin 可增强 ERK1/2 和 CREB 的磷酸化水平，并拮抗完全型 κ-阿片激动剂和 Dynorphin A (HY-P1333) 诱导的 MAPK 磷酸化。Mianserin 可调节社交与探索行为，提高电惊厥阈值。Mianserin 可用于神经系统疾病的研究，例如抑郁症和癫痫。
    Mianserin
  • HY-145404
    Mitragynine pseudoindoxyl
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Metabolic Disease
    Mitragynine pseudoindoxyl 是一种口服有效的 μ-阿片受体 (MOR-1，Ki=0.8 nM) 的强效激动剂，和 δ-阿片受体 (DOR-1，Ki=3.0 nM) 的拮抗剂。Mitragynine pseudoindoxyl 对 κ-阿片受体 (KOR-1，Ki=24 nM) 具有中等亲和力，且不招募 β-arrestin-2，通过 G 蛋白介导的信号通路发挥作用，无 β-arrestin-2 相关激活。Mitragynine pseudoindoxyl 通过 μ 激动/δ 拮抗的混合作用机制产生强效疼痛减轻活性，且物理依赖性、呼吸抑制、便秘等副作用低，无奖赏或厌恶行为。Mitragynine pseudoindoxyl 能够减少运动过度，抑制 GI 转运和增强特性，是具有潜力的疼痛缓解剂。
    Mitragynine pseudoindoxyl
  • HY-156131
    Loperamide
    10 篇以上引用文献

    ADL 2-1294

    		 Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Loperamide (ADL 2-1294) 是选择性且具有口服活性的 μ 阿片 (μ opioid) 受体激动剂，对 μ、δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 3、48 和 1156 nM。Loperamide 可产生镇痛和抗痛觉过敏作用。Loperamide 具有外周选择性，可促进液体、电解质和葡萄糖的吸收，逆转 PGE2 (HY-101952) 和霍乱毒素 (HY-P1446) 诱导的肠道分泌，并降低肠道运动能力。Loperamide 可用于炎性疼痛和迁延性腹泻的相关研究。
    Loperamide
  • HY-P2159
    Dynorphin A (1-8)

    		Opioid Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Dynorphin A (1-8) 是一种偏好 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor) 的配体，其对人胎盘 κ-阿片受体 的 IC50 值为 330 nM。Dynorphin A (1-8) 可通过抑制氧化应激、抑制细胞凋亡以及竞争性取代 κ 部分激动剂的结合来介导神经保护作用。Dynorphin A (1-8) 是人胎盘绒毛和组织提取物中占主导地位的阿片肽，会发生快速水解，并可经鼻腔给药进入中枢神经系统。Dynorphin A (1-8) 可用于缺血性脑卒中的相关研究。
    Dynorphin A (1-8)
  • HY-P3609
    CR 665
    2 篇文献验证

    JNJ 38488502; FE 200665

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    CR 665 (JNJ 38488502) 是一种外周选择性κ-阿片类激动剂。CR 665可以激活kappa阿片受体 EC50 值为10.9 nM。CR 665 可用于外周疼痛的研究。
    CR 665
  • HY-P3445A
    Anrikefon acetate

    HSK21542 acetate

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂，对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM，EC50 为 2.41 pM，Ka 为 0.068 nM，且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用，还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon acetate 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
    Anrikefon acetate
  • HY-100845
    Salvinorin A

    Divinorin A

    		 Opioid Receptor Cardiovascular Disease
    Salvinorin A 是一种有效，独特且短效的高效 kappa-opioid receptor(KOPr) 激动剂，Ki 值为 4.3 nM。 Salvinorin A 是可从丹参中分离出的一种非氮新环戊烷。
    Salvinorin A
  • HY-176710
    PAD-PF2

    		Protein Arginine Deiminase Opioid Receptor mAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PAD-PF2 是一种 PAD 家族抑制剂，同时也是 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor) 激动剂 (EC50 为 7.55 μM)、M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (M1 muscarinic acetylcholine receptor) 拮抗剂 (IC50 为 12.3 μM)。PAD-PF2 对 PAD1、PAD2、PAD3、PAD4 的 IC50 值分别为 109 nM、27.9 nM、106 nM 和 20.1 nM。PAD-PF2 结合于 PAD1-4 共变构口袋，对 PAD2 和 PAD4 的抑制作用呈 Ca2+依赖性。PAD-PF2 可抑制中性粒细胞中蛋白质瓜氨酸化。PAD-PF2 可用于类风湿关节炎、神经退行性疾病和癌症的相关研究。
    PAD-PF2
  • HY-130118
    MRGPRX1 agonist 1

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Neurological Disease
    MRGPRX1 agonist 1 是一种高效的 MRGPRX1 激动剂 (EC50=50 nM)，对 δ、μ 和 κ 阿片受体的选择性超过 50 倍。MRGPRX1 agonist 1 对 MRGPRC11 无活性。MRGPRC11 可抑制高电压激活 (HVA) Ca2+ 电流，减少神经递质释放，减轻脊髓伤害性传递。MRGPRX1 agonist 1 可用于慢性疼痛 (尤其是神经性疼痛) 的研究。
    MRGPRX1 agonist 1
  • HY-101231
    ICI-204448

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    ICI-204448 是一种 κ-阿片类激动剂，可以有限的进入 CNS。ICI-204448可以取代豚鼠小脑膜上 κ-阿片类配体 3H-bremazocine 的结合。
    ICI-204448
  • HY-107384A
    Asimadoline hydrochloride

    EMD-61753 hydrochloride

    		 Opioid Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    阿西马朵林盐酸盐 Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Asimadoline hydrochloride
  • HY-P0088
    Porcine dynorphin A(1-13)

    Dynorphin A Porcine Fragment 1-13

    		 Opioid Receptor Others
    强啡肽A(1-13),猪 Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂，在生理浓度下它有缓解疼痛作用。
    Porcine dynorphin A(1-13)
  • HY-123689
    Samidorphan

    ALKS-33; RDC-0313

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。Samidorphan 可改善抑郁动物的行为。
    Samidorphan
  • HY-P3445
    Anrikefon

    HSK21542

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    Anrikefon 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂，对人源 KOR 的 IC50 为 0.54 nM，EC50 为 2.41 pM，Ka 为 0.068 nM，且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用，还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。
    Anrikefon
  • HY-15997
    (-)-U-50488 hydrochloride
    1 篇文献验证

    (-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride

    		 Opioid Receptor Infection Cancer
    (-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (Kd=430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
    (-)-U-50488 hydrochloride
  • HY-101205
    ICI-199441 hydrochloride

    		Opioid Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    ICI-199441 hydrochloride 是一种有效的选择性 κ-opioid 受体激动剂，具有减轻疼痛的作用。ICI 199441 hydrochloride 能提高心脏缺血/再灌注抵抗力。
    ICI-199441 hydrochloride
  • HY-101079
    BRL 52537 hydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生，这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
    BRL 52537 hydrochloride
  • HY-15997B
    (±)-U-50488 hydrochloride

    (±)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrochloride

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (±)-U-50488 hydrochloride
  • HY-110302
    6'-GNTI dihydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ，一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，在 β-arrestin2 募集过程中，显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
    6'-GNTI dihydrochloride
  • HY-121800
    ML138

    		Opioid Receptor Others
    ML138 是κ opioid 受体的激动剂，是 MLPCN 的探针。
    ML138
  • HY-170973
    KOR agonist 4

    		Opioid Receptor
    KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR)和 δ (DOR) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
    KOR agonist 4
  • HY-B0188AR
    Mianserin hydrochloride (Standard)

    Org GB 94 (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor Opioid Receptor ERK p38 MAPK Neurological Disease Metabolic Disease
    盐酸米安色林 (标准品) Mianserin hydrochloride (Org GB 94) (Standard) 是 Mianserin hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mianserin hydrochloride 是一种具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Mianserin hydrochloride 可激活 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor) 和章鱼胺受体。Mianserin hydrochloride 可增强 ERK1/2 和 CREB 的磷酸化水平，并拮抗完全型 κ-阿片激动剂和 Dynorphin A (HY-P1333) 诱导的 MAPK 磷酸化。Mianserin hydrochloride 可调节社交与探索行为，提高电惊厥阈值。Mianserin hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究，例如抑郁症和癫痫。
    Mianserin hydrochloride (Standard)
  • HY-B0188S
    Mianserin-d3

    Mianserine-d3

    		 Histamine Receptor Isotope-Labeled Compounds Opioid Receptor ERK p38 MAPK Neurological Disease
    Mianserin-d3 是 Mianserin (HY-B0188) 的氘代物。Mianserin (Mianserine) 是一种具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Mianserin 可激活 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor) 和章鱼胺受体。Mianserin 可增强 ERK1/2 和 CREB 的磷酸化水平，并拮抗完全型 κ-阿片激动剂和 Dynorphin A (HY-P1333) 诱导的 MAPK 磷酸化。Mianserin 可调节社交与探索行为，提高电惊厥阈值。Mianserin 可用于神经系统疾病的研究，例如抑郁症和癫痫。
    Mianserin-d3
  • HY-19231
    DPI-3290

    Org 41793

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的，特异性的阿片受体 (opioid receptors) 激动剂，对 δ-，μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM，0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用活性分子之一，具有强烈的抗伤害作用。
    DPI-3290
  • HY-107384
    Asimadoline

    EMD-61753

    		 Opioid Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    阿西马朵林 Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Asimadoline
  • HY-15997C
    (±)-U-50488 hydrate hydrochloride

    (±)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrate hydrochloride

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (±)-U-50488 hydrate hydrochloride
  • HY-105235
    Enadoline

    CI-977

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    依那朵林 Enadoline (CI-977) 是一种高选择性、能透过血脑屏障的、非肽 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂 (Ki=1.25 nM)。具有抗伤害作用。
    Enadoline
  • HY-120949
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride
  • HY-106756
    Spiradoline

    U-62066

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
    Spiradoline
  • HY-17609S1
    Difelikefalin-d5 hydrochloride

    CR-845-d5 hydrochloride; FE-202845-d5 hydrochloride

    		 Isotope-Labeled Compounds Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Difelikefalin-d5 (CR-845-d5) hydrochloride 是 Difelikefalin (HY-17609) 的氘代物。Difelikefalin (CR-845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
    Difelikefalin-d5 hydrochloride
  • HY-145128
    GR103545

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    GR103545 是一种有效和选择性的 κ-阿片受体 (κ-OR) 激动剂。11GR103545 是一种放射性示踪剂，可用于体内成像。
    GR103545
  • HY-B0188AS
    Mianserin-d3 hydrochloride

    Org GB 94-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Histamine Receptor Opioid Receptor ERK p38 MAPK Neurological Disease Metabolic Disease
    盐酸米安色林 d3 (盐酸盐) Mianserin-d3 (hydrochloride) 是 Mianserin 的氘代物。Mianserin (Mianserine) 是一种具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Mianserin 可激活 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor) 和章鱼胺受体。Mianserin 可增强 ERK1/2 和 CREB 的磷酸化水平，并拮抗完全型 κ-阿片激动剂和 Dynorphin A (HY-P1333) 诱导的 MAPK 磷酸化。Mianserin 可调节社交与探索行为，提高电惊厥阈值。Mianserin 可用于神经系统疾病的研究，例如抑郁症和癫痫。
    Mianserin-d3 hydrochloride
  • HY-126063
    ICI-204448 free acid

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    ICI-204448 free acid 是一种 κ-阿片类激动剂，可以有限的进入 CNS。ICI-204448 free acid可以取代豚鼠小脑膜上 κ-阿片类配体 3H-bremazocine 的结合。
    ICI-204448 free acid
  • HY-161812
    MOR agonist-4

    		Opioid Receptor Others
    MOR agonist-4 (2d) 是一种 G 蛋白信号偏倚的 Kappa opioid receptor (KOR) 激动剂，EC50 值为 11 nM。MOR agonist-4 含有一个基于三唑的吸电子的 CF3 基团和偏置因子 38。MOR agonist-4 用于瘙痒和镇痛。
    MOR agonist-4
  • HY-163017
    NP-5497-KA

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    NP-5497-KA 是一种 κ-阿片受体激动剂。 NP-5497-KA 具有口服活性。
    NP-5497-KA
  • HY-159088
    KOR agonist 2

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR) 的激动剂，Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用，ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg，静脉注射)，在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
    KOR agonist 2
  • HY-106605
    Flumezapine

    LY 120363

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    Flumezapine (LY 120363) 是一种强效且平衡的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 和 5-羟色胺受体 (5-HT receptor) 拮抗剂。Flumezapine 不改变 κ-阿片受体激动剂起的血清皮质酮升高。Flumezapine 抑制大鼠条件性回避反应，且锥体外系副作用风险低。Flumezapine 可用于抗精神病研究。
    Flumezapine
  • HY-101582
    ZT 52656A hydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    ZT 52656A 是选择性的 kappa opioid 激动剂，可用于阻止或减轻眼睛疼痛。
    ZT 52656A hydrochloride
  • HY-123689S1
    Samidorphan-d5

    ALKS-33-d5; RDC-0313-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds Opioid Receptor Neurological Disease
    Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
    Samidorphan-d5
  • HY-108043
    AZD-2327

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    AZD-2327 是一种强效且具有选择性的 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。AZD-2327 与人阿片受体结合，在 C27 和 F27 亚型中，Ki 值分别为 0.49 和 0.75 nM，EC50 值为 24 和 9.2 nM。AZD-2327 对人 μ 型和 κ 型阿片受体亚型以及其他 130 多种受体和通道的选择性超过 1000 倍。AZD-2327 具有抗抑郁和抗焦虑活性，可用于神经系统疾病的研究。
    AZD-2327
  • HY-178945
    KOR agonist 7

    		Opioid Receptor Interleukin Related TNF Receptor Sigma Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    KOR agonist 7 (Compound 29) 是一种高选择性的 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，其 Ki 为 138 nM。KOR agonist 7 对 μ 和 δ 阿片受体、σ1 受体均无活性，对 σ2 受体 (σ2 receptor) 的亲和力极低 (Ki = 2.8 μM)。KOR agonist 7 能显著降低促炎细胞因子 (如 IL-6、TNF-α、IFN-γ) 的分泌，同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。KOR agonist 7 减少促炎的 M1 型巨噬细胞标志物 (CD80) 的表达，同时增加抗炎的 M2 型巨噬细胞标志物 (CD163) 的表达。KOR agonist 7 可用于镇痛和免疫调节。
    KOR agonist 7
  • HY-136786
    RU-24213 hydrochloride

    		Dopamine Receptor Opioid Receptor Neurological Disease
    RU-24213 hydrochloride 是一种选择性 D-2 多巴胺受体 (D-2 dopamine receptor) 激动剂。RU-24213 hydrochloride 也是一种 KAPPA 阿片受体拮抗剂。RU-24213 hydrochloride 可诱发刻板行为。
    RU-24213 hydrochloride
  • HY-171236
    FEKAP

    		Opioid Receptor
    FEKAP 是一种能够穿透血脑屏障的选择性 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂 (Ki = 0.43 nM)，其同位素标记形式具有优异的成像特性。11C-FEKAP 可作为 KOR 成像的放射性示踪剂。
    FEKAP
  • HY-124959
    Spiradoline mesylate

    U-62066 mesylate

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
    Spiradoline mesylate

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