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ABCB1-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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  • HY-109061
    Lazertinib
    3 篇文献验证

    YH25448; GNS-1480

    		 Apoptosis Akt TRP Channel EGFR ERK Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Lazertinib (YH25448; GNS-1480) 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、自发性钙反应、背根神经节 (DRG) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
    Lazertinib
  • HY-101511
    TTT-28

    		P-glycoprotein Cancer
    TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
    TTT-28
  • HY-17013
    Dofequidar
    2 篇文献验证

    MS-209 free base

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar
  • HY-109061B
    Lazertinib mesylate
    3 篇文献验证

    YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate

    		 TRP Channel EGFR Akt ERK Apoptosis Cancer
    Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、自发性钙反应、背根神经节 (DRG) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
    Lazertinib mesylate
  • HY-137433
    Befotertinib
    2 篇文献验证

    D-0316

    		 EGFR P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    Befotertinib (D-0316) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂和 ABCB1 抑制剂。Befotertinib 可选择性靶向包括 EGFRT790M、EGFRL858R 和 delE746-A750 在内的 EGFR 突变，与 EGFRC797 形成共价键，抑制致癌信号通路，同时发挥抗增殖作用。Befotertinib 可抑制 ABCB1 介导的药物外排，激活 ABCB1 的 ATP 酶活性，发挥化学增敏剂和凋亡 (apoptosis) 增强剂的作用，使多药耐药癌细胞恢复敏感性。Befotertinib 可用于多药耐药癌症和非小细胞肺癌的相关研究。
    Befotertinib
  • HY-17013A
    Dofequidar fumarate
    2 篇文献验证

    MS-209

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar fumarate
  • HY-149366
    ABCB1-IN-1

    		P-glycoprotein Cancer
    ABCB1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 ABCB1 抑制剂。ABCB1-IN-1 诱导细胞凋亡。ABCB1-IN-1 带有 1-苯甲基咪唑，对于 Colo205 和 Colo320 细胞的 IC50 值分别为 1.26 μM 和 2.21 μM。
    ABCB1-IN-1
  • HY-N1514
    Ganoderenic acid B

    		P-glycoprotein Cancer
    灵芝烯酸 B Ganoderenic acid B 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid B 可有效逆转 ABCB1 介导的HepG2/ADM 细胞对 Doxorubicin 的耐药性。
    Ganoderenic acid B
  • HY-D2753
    BDP 650/665 X NHS ester

    		Fluorescent Dye P-glycoprotein Cancer
    BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1) 的荧光探针，能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒，这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定，并适用于体外及体内模型（如胶质母细胞瘤）中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
    BDP 650/665 X NHS ester
  • HY-148574
    MCT1-IN-3

    		Monocarboxylate Transporter P-glycoprotein Cancer
    MCT1-IN-3 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂，IC50 值为 81.0 nM。MCT1-IN-3 还对多药转运蛋白 ABCB1 具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3 可用于癌症的研究。
    MCT1-IN-3
  • HY-162324
    MX106-4C

    		Survivin Cancer
    MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂，能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用，或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。
    MX106-4C
  • HY-D1609
    BODIPY FL Verapamil hydrochloride

    		Fluorescent Dye Others
    BODIPY FL Verapamil hydrochloride 是一种荧光染料，可作为分子探针来标记组织和细胞。BODIPY FL Verapamil hydrochloride 是 ABCB1 和 ABCC1 的底物。
    BODIPY FL Verapamil hydrochloride
  • HY-103439
    GW583340 dihydrochloride

    		EGFR Cancer
    GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM）。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
    GW583340 dihydrochloride
  • HY-17013D
    Dofequidar sesquifumarate

    MS-209 sesquifumarate

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar sesquifumarate
  • HY-163981
    ABCB1-IN-2

    		P-glycoprotein Cancer
    ABCB1-IN-2 (compound 16q) 是一种功能性抑制剂，能够直接与 ABCB1 蛋白结合并稳定其结构，同时不影响 ABCB1 的表达量和亚细胞定位。ABCB1-IN-2 能提高 MCF-7/ADR 细胞对紫杉醇（PTX）的敏感性，可增加 PTX 的累积以及阻止 ABCB1 介导的荧光素 Rh123 累积和排出。ABCB1-IN-2 作为 ABCB1 介导的多药耐药（MDR）逆转剂，显示出强大的逆转 MDR 的能力。
    ABCB1-IN-2
  • HY-162714
    C3N-Dbn-Trp2

    		P-glycoprotein Cancer
    C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排，IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排，增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
    C3N-Dbn-Trp2
  • HY-163918
    N,N-Dimethyl-idarubicin

    		P-glycoprotein Cancer
    N,N-Dimethyl-idarubicin 是一种 Idarubicin (HY-17381) 衍生物，一种有效的组蛋白清除剂，不会导致 DNA 双链断裂。N,N-Dimethyl-idarubicin 是蒽环类分子，也是一种有效的细胞毒性剂，可用于 ABCB1 过表达、阿霉素耐药细胞。
    N,N-Dimethyl-idarubicin
  • HY-150565
    P-gp inhibitor 5

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性，有效逆转 ABCB1/Flp-InTM-293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
    P-gp inhibitor 5
  • HY-168921
    ABCB1-IN-3

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    ABCB1-IN-3 (Compound K27) 是一种有口服活性的 ABCB1 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABCB1-IN-3 直接与 ABCB1 结合，抑制外排功能，保证细胞内紫杉醇 (Paclitaxel) (HY-B0015) 浓度稳定，而不影响 ABCB1 的正常表达。BCB1-IN-3 在体外显著增加 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 Paclitaxel 的敏感性，导致细胞周期阻滞，抑制细胞增殖。BCB1-IN-3 与 Paclitaxel 联合使用在体内表现出强大的肿瘤抑制作用，且不产生毒性。
    ABCB1-IN-3
  • HY-101511R
    TTT-28 (Standard)

    		P-glycoprotein Reference Standards Cancer
    TTT-28 (Standard) 是 TTT-28 (HY-101511) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
    TTT-28 (Standard)
  • HY-17013AR
    Dofequidar fumarate (Standard)

    		P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
    Dofequidar fumarate (Standard)
  • HY-180357
    Graviquinone

    		Checkpoint Kinase (Chk) Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis Cancer
    Graviquinone 是一种 Chk1 抑制剂。Graviquinone 对多种癌细胞有强细胞毒性。Graviquinone 具有绕过 ABCB1 介导的多药耐药、选择性损伤癌细胞 DNA 并调控 DNA 损伤应答的特性。Graviquinone 也可通过增加癌细胞 ROS 水平增强细胞毒性。Graviquinone 可用于肿瘤的研究。
    Graviquinone
  • HY-109061A
    Lazertinib mesylate hydrate

    YH25448 mesylate hydrate; GNS-1480 mesylate hydrate

    		 Apoptosis EGFR ERK Akt TRP Channel Cancer
    Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate hydrate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate hydrate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、自发性钙反应、背根神经节 (DRG) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate hydrate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate hydrate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
    Lazertinib mesylate hydrate

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