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AR antagonist " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-163485
HY-172624
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
AR antagonist 14 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Tar get Protein for PROTAC )。AR antagonist 14 与 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625) 结合可用于合成 PROTAC 降解剂 (AR D-69 (HY-114402))。
HY-146456
HY-W471937
HY-145706
HY-145862
HY-147543
HY-147544
HY-163363
Adrenergic Receptor
Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50 : 0.17 μM)。β-AR -IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
HY-147541
HY-179248
Adenosine Receptor ERK JNK MMP
Cancer
Adenosine receptor antagonist 7 是一种具有口服活性的三重 A1/A2A/A2B 腺苷受体拮抗剂，其 Ki 值分别为 1.5、0.6 和 21 nM。Adenosine receptor antagonist 7 在 A2AR -HEK293 细胞中对环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生具有强效抑制活性 (IC50 值为 0.8 nM)。Adenosine receptor antagonist 7 与 Avelumab (HY-108730) 联合使用时，可增强效应 T 细胞的浸润，并提高 CD8+/Treg 的比例。Adenosine receptor antagonist 7 可用于癌症研究，如结肠癌。
HY-153333
HY-144115
HY-12099
HY-164621
Adenosine Receptor
Others
A3AR antagonist 5 (Compound 16) 是人类腺苷 A3 受体 (human adenosine A3 receptor ) 的选择性拮抗剂，亲和力 pC 为 4.542 μM。
HY-146478
HY-144116
HY-146027
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR ) ) 拮抗剂，IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性，抑制 AR 下游靶基因，阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-108633
PARP
Cancer
BYK 49187 是一种 PAR P 抑制剂，其对无细胞重组人PAR P-1 (hPAR P-1) 和小鼠 PAR P-2 (mPAR P-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
HY-16060R
HY-16060S3
HY-148300
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
AR -C66096 是一种强效且选择性的 Gi 偶联 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor ) 拮抗剂。AR -C66096 在生理血流条件下抑制血小板血栓的稳定性。AR -C66096 在全血聚集测定中抑制 ADP 诱导的血小板聚集。AR -C66096 可用于抗血栓研究。
HY-16060S2
HY-178998
5-HT Receptor
Cancer
5-HT7R antagonist 5 (Compound (R)-4) 是 5-HT7A R 拮抗剂，其 Ki 为 46.4 nM。5-HT7R antagonist 5 对前列腺癌具有抗癌作用。
HY-168141
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 11 (compund N29) 是雄激素受体 (Androgen receptor, AR ) 拮抗剂 M17-B15 的衍生物，是一种具有选择性和口服有效的 AR IC50 =18 nM)。
HY-141865
HY-146026
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR ) ) 拮抗剂，IC50 值为 2.4 μM。Androgen receptor antagonist 3 具有抗癌活性。
HY-182432
Adenosine Receptor
Cancer
A3AR antagonist -7 是一种可偶联的人源 A3 腺苷受体 (A3AR ) 拮抗剂，其 Ki 值为 31.8 nM。A3AR antagonist -7 可用于黑色素瘤、乳腺癌、结直肠癌的研究。
HY-179671
HY-148252
Adrenergic Receptor
Endocrinology
ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s) 是一种口服有效的、强效的和选择性的人类 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR ) 拮抗剂 (Ki =1.6 nM)。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 能剂量依赖性地抑制膀胱收缩，其 IC30 值为 15 nM。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 可用于膀胱过度活动症 (如尿急、尿频和尿失禁) 的研究。
HY-105122
HY-159942
HY-146479
HY-106769B
(3AR ,9AR )-GR50360
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
(3aR ,9aR )-Flupar oxan ((3aR ,9aR )-GR50360)是一种高度选择性和有效的α2B肾上腺素受体拮抗剂，具有预防、改善或抑制神经发育障碍和神经退行性疾病的活性。(3aR ,9aR )-Flupar oxan作为α2B受体的拮抗剂，能够促进神经功能的恢复。(3aR ,9aR )-Flupar oxan的作用机制使其在神经科学研究中具有重要应用潜力。
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR AR 核转位并抑制AR /AR -V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-167905
HY-403733C
Androgen Receptor
Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR AR 和突变型 AR F876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，对 AR 的结合具有选择性，不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 AR F876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-144672
HY-118678
HY-174413
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR antagonist 3 是一种选择性的强效 A2A 腺苷受体 (A2A AR ) 拮抗剂，IC50 值为 1.57 nM。A2AAR antagonist 3 对 A2A AR 具有高选择性的结合亲和力。A2AAR antagonist 3 在体外大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性，在体内具有可接受的药代动力学特征。A2AAR antagonist 3 可用于癌症研究。
HY-119436
HY-Y0299
HY-19337S
BAY 1896953-d3 ; ORM-15341-d3
Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor
Cancer
Ketodar olutamide-d3 (BAY 1896953-d3 ) 是氘代标记的 Ketodar olutamide (HY-19337)。Ketodar olutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ar olutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR -HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodar olutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodar olutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodar olutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-19337S1
BAY 1896953-d6 ; ORM-15341-d6
Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor
Cancer
Ketodar olutamide-d6 (BAY 1896953-d6 ) 是氘代标记的 Ketodar olutamide (HY-19337)。Ketodar olutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ar olutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR -HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodar olutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodar olutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodar olutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-101106R
HY-179605
Androgen Receptor
Others
AR ligand-49 (Compound 4q) 是一种腺苷 A2A 受体 (A2A AR ) 和 A3 受体 (A3 AR ) 的双配体，其 Ki 分别为 15 和 4.5 nM。AR ligand-49 在 hA2A AR 处有反向激动活性，在 hA3 AR 处有拮抗活性。AR ligand-49 可用于研究腺苷受体配体的设计与开发。
HY-77833
HY-180410
HY-120090
HY-181427
Androgen Receptor
Cancer
UT-143 是一种具有口服活性的选择性雄激素受体 (AR AR AR 阳性异种移植瘤的生长。UT-143 可用于前列腺癌的研究。
HY-403733A
Androgen Receptor
Cancer
(-)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR AR 活性，而 (+)-JJ-450 对 AR 的抑制机制与 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 不同，可能靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制 AR 核转运、促进未结合 AR 的核内降解，发挥抑制野生型 AR 及突变型 AR F876L 转录活性的作用。(-)-JJ-450 可用于 Enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-164552
Apoptosis Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR AR AR V7AR AR AR AR 突变体AR 剪接变体 (AR VsAR AR LBDAR AR VsAR apoptosis )，具有体内和体外抗癌活性。
HY-122048
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-70002B
MDV3100 cAR boxylic acid
Drug Metabolite
Cancer
恩杂鲁胺羧酸
ar boxylic acid (MDV3100 car boxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。
HY-14249
HY-178259
HY-101393
(±)-CGP 12177
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) 是一种 β- 肾上腺素能受体 (β-AR ) 配体。CGP 12177 是 β3 -AR 激动剂 (Ki = 88 nM)，同时具有 β1 /β2 -AR 拮抗作用 (β1 的 Ki = 0.9 nM；β2 的 Ki = 4 nM)。CGP 12177 在大鼠肺动脉中对 α1 -AR 表现出部分激动剂特性。CGP 12177 可调节 NMRI 小鼠脂肪组织中 ucp 和瘦素基因的表达。CGP 12177 可用于心血管及代谢疾病相关研究。
HY-101393A
(±)-CGP 12177 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β- 肾上腺素能受体 (β-AR ) 配体。CGP 12177 hydrochloride 是 β3 -AR 激动剂 (Ki = 88 nM)，同时具有 β1 /β2 -AR 拮抗作用 (β1 的 Ki = 0.9 nM；β2 的 Ki = 4 nM)。CGP 12177 hydrochloride 在大鼠肺动脉中对 α1 -AR 表现出部分激动剂特性。CGP 12177 hydrochloride 可调节 NMRI 小鼠脂肪组织中 ucp 和瘦素基因的表达。CGP 12177 hydrochloride 可用于心血管及代谢疾病相关研究[1][2][3][4] 。
HY-164371
HY-70002
MDV3100
Androgen Receptor Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺
androgen receptor (AR ) ) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。
HY-119170
HY-101980
HTL1071; AZD4635
Adenosine Receptor
Cancer
AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR ) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2AR 的 Ki 为 1.7 nM，对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
HY-109070
EPI-002
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR -NTDAR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-14250A
Androgen Receptor
Endocrinology
(Rac)-PF-998425 是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。(Rac)-PF-998425 在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 值分别为 26 和 90 nM。(Rac)-PF-998425 具有用于研究雄激素性脱发的潜力。
HY-110126
HY-118944
Adrenergic Receptor
Endocrinology
L-748328 是一种强效且选择性的人类 β3-肾上腺素受体 (β3-AR ) 拮抗剂。L-748328 对在中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中表达的人类克隆 β3-AR 的 Ki 为 3.7 nM。此外，L-748328 能抑制分离的非人类灵长类脂肪细胞中 β3-AR 激动剂 L-742791 引起的脂肪分解反应。
HY-173640
Androgen Receptor Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR PDE5 ) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性，同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR ) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
HY-111231
Androgen Receptor
Cancer
CH4933468 是一种硫代乙内酰脲衍生物，在体外显示出雄激素受体 (AR AR 介导的 LNCaP 和 LNCaP-BC2 细胞的转录激活和细胞增殖。CH4933468 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的相关研究。
HY-116042
HY-153152
HY-157472
HY-141487
HY-B1866
HY-19532
HY-403733B
Androgen Receptor Prostaglandin Receptor
Cancer
(+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA ) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A)，可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AR Es) 的结合，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 AR v7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-123310
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂，对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR ) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。
HY-101978
HY-103162R
HY-14250
Androgen Receptor
Endocrinology
PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
HY-121094
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Androgen receptor allosteric antagonist 1(compound D36) 是一种变构性和竞争性的雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，其 Ki 值为 9 μM。Androgen receptor allosteric antagonist 1 抑制 R1881 介导的转录和增殖，可用于前列腺癌的研究。
HY-101986C
HY-70002S
Enzalutamide-d3 ; MDV3100-d3
Androgen Receptor Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺 d3
3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR -V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-15011
Oxytocin Receptor
Others
L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素 拮抗剂，其 Ki 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 Kd 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V1a 具有选择性。
HY-B1486
HY-159639
HY-14249S
HY-123059A
(2S,3S)-ICI-118551 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
(2S,3S)-Zenidolol ((2S,3S)-ICI-118551) hydrochloride 是一种 β2 -肾上腺素能受体 (β2 AR ) 拮抗剂，其对于 β1 AR 和 β2 AR 的 pKi 分别为 7.51 和 9.27。(2S,3S)-Zenidolol hydrochloride 可用于研究心力衰竭、缺血性心脏病、高血压。
HY-B0484
HY-B0484A
HY-159686
HY-173498
Adenosine Receptor
Cancer
AR ligand 40 (compound 19c) 是一种具有拮抗活性的 Adenosine A1 Receptor 配体。AR ligand 40 对 SW480、SW48、HCT116、K562、MDA-MB-231 和 A549 细胞表现出抗增殖作用，其 EC50 分别为 7、10、12、13、15 和 39 μM。
HY-N0475
Hypolide; (+)-Triptophenolide
Androgen Receptor Pyroptosis Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
雷酚内酯
AR AR 的 IC50 为 467 nM。Triptophenolide 可降低 AR 表达、抑制 AR 核转位、下调前列腺特异性抗原 mRNA 水平，并抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖。Triptophenolide 对乳腺癌具有抗肿瘤作用，其机制包括抑制细胞增殖和迁移，诱导G1期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制异种移植瘤的生长。Triptophenolide 可抑制细胞焦亡 (pyroptosis )、减轻组织炎症并改善滑膜损伤。Triptophenolide 可用于前列腺癌、类风湿性关节炎和乳腺癌的研究。
HY-108250
Androgen Receptor
Cancer
(R)-比卡鲁胺
AR
HY-17497
HY-17497A
HY-B1486A
HY-P5010
HY-100554
HY-15758R
HY-77734
HY-N9917
HY-14249R
HY-101980R
Reference Standards Adenosine Receptor
Cancer
Imar adenant (Standar d) 是 Imar adenant (HY-101980) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR ) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2AR 的 Ki 为 1.7 nM，对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
HY-113701
Androgen Receptor
Cancer
CH5137291 是一种口服有效的雄激素受体 (AR AR 从细胞质向细胞核的转移。H5137291 可完全抑制细胞和小鼠模型中去势前列腺癌模型的肿瘤生长。CH5137291 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
HY-116379
HY-125065
HY-173044
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR /5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor ) 的配体，对 5-HT1AR 、5-HT6R 和 5-HT7R 表现出良好的亲和力（Ki 分别为 19、69 和 198 nM），从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 产生，EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT1AR /5-HT6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性（1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的 IC50 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM）。5-HT1AR /5-HT6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性，Ki 为 1903 nM。
HY-70002R
HY-70002S1
HY-12715S
HY-148524
mAChR Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
β2AR /M-receptor agonist-1 (example 131) 是毒蕈碱 拮抗剂和 β2 肾上腺素受体 激动剂 (MABA )。β2AR /M-receptor agonist-1 对 β2 肾上腺素能受体的 EC50 值为 9.2 nM。β2AR /M-receptor agonist-1 对毒蕈碱受体的 Ki 值为 30.2 nM。β2AR /M-receptor agonist-1 具有 MABA 效能，EC50 值为 4.0 nM。
HY-19638
HY-14249S1
HY-W007367
HY-116982
Adrenergic Receptor 5-HT Receptor
BMY 7378 (free base) 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR ) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 (free base) 对表达克隆大鼠 α1D -AR 的膜结合的亲和力 (Ki =2 nM) 比对克隆大鼠 α1A -AR (Ki =800 nM) 或仓鼠 α1B -AR (Ki =600 nM) 结合的亲和力强超过 100 倍。BMY 7378 (free base) 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。
HY-148525
HY-N0475R
Hypolide (StandAR d); (+)-Triptophenolide (StandAR d)
Reference Standards Androgen Receptor Pyroptosis Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
雷酚内酯 (标准品)
ar d) (Hypolide) 是 Triptophenolide (HY-N0475) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triptophenolide 是具有口服活性的雄激素受体 (AR AR 的 IC50 为 467 nM。Triptophenolide 可降低 AR 表达、抑制 AR 核转位、下调前列腺特异性抗原 mRNA 水平，并抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖。Triptophenolide 对乳腺癌具有抗肿瘤作用，其机制包括抑制细胞增殖和迁移，诱导G1期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制异种移植瘤的生长。Triptophenolide 可抑制细胞焦亡 (pyroptosis )、减轻组织炎症并改善滑膜损伤。Triptophenolide 可用于前列腺癌、类风湿性关节炎和乳腺癌的研究。
HY-119088
Estrogen Receptor/ERR
Others
Estrogen receptor modulator 12 (compound 1a-(R)) 是一种选择性雌激素受体调节剂，具有在体内模型中表现出的雌激素激动和拮抗活性。Estrogen receptor modulator 12在体内模型中对子宫表现出拮抗作用，对骨、血浆脂质、潮热和阴道表现出雌激素激动活性，是一种潜在的用于抑制绝经后症状的化合物。
HY-106178
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物，具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中，腺苷是一种重要的信号分子，能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合，从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应，减少气道高反应性 (BHR)。
HY-B1486S
HY-125839
HY-173474
Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor
Cancer
ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50 : 46.8 nM) 和 AR IC50 : 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路，同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-W076756
mAChR
Inflammation/Immunology
4-Piperidyl N-(2-biphenyl)car bamate (compound MA) 是一种竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR ) 拮抗剂。4-Piperidyl N-(2-biphenyl)car bamate 对 M2 和 M3 mAChR 的亲和力高于 β2 AR (M2 pKi = 7.33；M3 pKi = 7.51；β2AR pKi = 4.94)。
HY-14561
HY-B0573
HY-B0573B
HY-114246
Androgen Receptor
Cancer
ONC1-13B是一种强效的雄激素受体(AR )拮抗剂，具有有效抑制前列腺癌细胞中PSA表达的活性。ONC1-13B能够有效抑制DHT刺激下的PSA表达和前列腺癌细胞增殖。ONC1-13B通过防止雄激素与AR 结合及其核内转位，来发挥其抗肿瘤作用。
HY-100554R
HY-B1486AS
HY-19532R
HY-B1486R
HY-129393
HY-W087006
Androgen Receptor
Cancer
p-Hydroxyphenylacetone 是一种覆盆子酮衍生物，是一种雄激素受体 (AR IC50 为 420 μM。p-Hydroxyphenylacetone 可用于乳腺癌研究。
HY-W008226R
HY-15103
PTHR Androgen Receptor Calcium Channel
Metabolic Disease Cancer
AH3960 是一种选择性 PTH1 受体 (PTHR1) 激动剂，同时也是野生型/T877A 突变型雄激素受体 (AR PTHR1 的 pIC50 值分别为 4.03，对野生型 AR IC50 为 1.5 μM，对 T877A 突变型 AR IC50 为 0.35 μM。AH3960 可激活 cAMP 和钙信号通路。AH3960 可抑制脂肪细胞分化及脂肪细胞标志物的表达，促进成骨细胞早期分化。AH3960 可用于骨质疏松症和前列腺癌的相关研究。
HY-B0484R
HY-B0573BS
HY-B0573S
HY-101978R
HY-17497AR
HY-19532S
HY-138161
HY-15996
HY-145480
Silodosin β-D-glucuronide sodium
Drug Metabolite
Others
Silodosin Glucuronide sodium (Silodosin β-D-glucuronide sodium) 是 Silodosin (HY-10122) 的代谢物。Silodosin 是口服有效的 α1A-肾上腺素受体 (α1A-adrenergic receptor , α1A-AR ) 选择性拮抗剂，Ki 为 0.036 nM。
HY-B0845
HY-103190
HY-171467
HY-B0573BR
HY-B0573R
HY-B0573S1
Adrenergic Receptor
Neurological Disease Endocrinology
盐酸普萘洛尔 d7
7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR ) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B1562
HY-B1562C
HY-D1606
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂，对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体，激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
HY-103169
Adenosine Receptor
Neurological Disease
SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2A R ) 拮抗剂，对人和大鼠 A2A R 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1 R，A2B R 和 A3 R (Ki =1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR ，从而解除腺苷/A2AR 介导的对T淋巴细胞的抑制，激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性，并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-W192276
HY-106178R
HY-16741
OBE001
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Erlosiban (OBE001) 是一种口服有效的非肽类催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂。Erlosiban 抑制细胞内钙浓度升高，从而减少子宫平滑肌收缩。Erlosiban 可用于研究早产和改善辅助生殖技术 (AR ) 中的胚胎着床和妊娠率。
HY-B1562B
HY-106954
Rec 15/2739; Recordati 15/2739; SB 216469
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR ) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性，在尿道和前列腺有更高的亲和力，Kb 值为 2-3 nM，在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spar talizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-108250R
HY-111372A
(Rac)-BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
(Rac)-Finerenone ((Rac)-BAY 94-8862) 是 Finerenone 的外消旋体。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)，与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR ) 和孕酮受体 (AR ) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。
HY-106684
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol 可用于心血管疾病的研究。
HY-106684A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol hydrochloride 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol hydrochloride 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-153157
HY-148954
HY-103169R
Reference Standards Adenosine Receptor
Neurological Disease
SCH442416 (Standar d)是 SCH442416 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2A R ) 拮抗剂，对人和大鼠 A2A R 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1 R，A2B R 和 A3 R (Ki =1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
HY-B0004
HY-180423
Adenosine Receptor
Neurological Disease
IRFI-165 是一种强效且选择性的 A1 腺苷受体 (adenosine receptor ) 拮抗剂，对 rat A1 AR 的 Ki 值为 7.9 nM。IRFI-165 对 A2A 和 A3 受体表现出高度选择性。IRFI-165 在体内表现出抗抑郁活性。IRFI-165 可用于精神和神经系统疾病的研究。
HY-120473
HY-123012
LY-488756
Adrenergic Receptor
Others
Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。Lubabegron 可作为动物补充剂。
HY-123012A
LY-591281; LY-488756 fumAR ate
Androgen Receptor
Others
Lubabegron fumar ate 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 调节剂。Lubabegron fumar ate 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron fumar ate 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。Lubabegron fumar ate 可作为动物补充剂。
HY-46286
N-(4-tert-butyl-1,3-thiazol-2-yl)-3-fluorobenzamide
Others
Neurological Disease
TTFB (N-(4-tert-butyl-1,3-thiazol-2-yl)-3-fluorobenzamide) 是一种选择性的、非竞争性的锌激活通道 (ZAC ) 拮抗剂。TTFB 抑制 Zn²⁺ 和 H⁺ 诱导的 ZAC 电流，其 IC₅₀ 分别为 3 和 8.5 μM，对抗自发活性的 IC₅₀ 为 4.7 μM。TTFB 对 m5-HT3AR 、hα3β4 nAChR、hα1β2γ2S GABAAR 和 hα1 GlyR 这几种经典的 Cys-loop 受体代表没有表现出显著的激动、拮抗或调节活性。TTFB 可用于研究 ZAC 生理与病理功能。
HY-B0845R
HY-145388
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMAR CA2 和 SMAR CA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-148141
HY-100543
HY-107018
AR -A 000002
5-HT Receptor
Neurological Disease
AR -A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性，Ki 值为 0.24 nM，对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM，EC50 值为 4.5 nM，对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM；AR -A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
HY-W742404
HY-B1866R
HY-B1866S
HY-111372
BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR ) 和孕酮受体 (AR ) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-182714
HY-N2908
HY-117971
HY-106954R
Rec 15/2739 (StandAR d); Recordati 15/2739 (StandAR d); SB 216469 (StandAR d)
Reference Standards Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Upidosin (Standar d) (Rec 15/2739 (Standar d)) 是 Upidosin (HY-106954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR ) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性，在尿道和前列腺有更高的亲和力，Kb 值为 2-3 nM，在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。
HY-146979
Adenosine Receptor Carbonic Anhydrase
Cancer
hA2A/hCA XII modulator 1 (compound 14) 是一种三唑并吡嗪，一种有效的 hA2A 腺苷受体 (hA2A AR ) 拮抗剂，对 hA2A AR 、hA1 AR 、hA3 AR 的 Ki 分别为 6.4 nM、4.819 μM、>30 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII ) 抑制剂，对 hCA XII、hCA II、hCA IX 和 hCA I 的 Ki 分别为 6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-103190R
HY-100543R
HY-19682
5-HT Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Enciprazine 是一种口服有效的非苯二氮䓬类抗焦虑剂。Enciprazine 是一种 5-HT1 A 受体 (5-HT1 AR ) 激动剂和 α1 -肾上腺素能受体 (α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。Enciprazine 可通过降低 δ 波和 θ 波平均功率、升高 α 波和快 β 波平均功率来诱发药物脑电图改变。Enciprazine 具有抗攻击活性，仅表现出微弱的镇静和共济失调作用。Enciprazine 可调节血浆皮质酮水平并激活下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴。Enciprazine 可用于焦虑症、广泛性焦虑综合征及精神病的相关研究。
HY-19682A
5-HT Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Enciprazine dihydrochloride 是一种口服有效的非苯二氮䓬类抗焦虑剂。Enciprazine dihydrochloride 是一种 5-HT1 A 受体 (5-HT1 AR ) 激动剂和 α1 -肾上腺素能受体 (α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。Enciprazine dihydrochloride 可通过降低 δ 波和 θ 波平均功率、升高 α 波和快 β 波平均功率来诱发药物脑电图改变。Enciprazine dihydrochloride 具有抗攻击活性，仅表现出微弱的镇静和共济失调作用。Enciprazine dihydrochloride 可调节血浆皮质酮水平并激活下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴。Enciprazine dihydrochloride 可用于焦虑症、广泛性焦虑综合征及精神病的相关研究。
HY-W716464
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K MDM-2/p53 Adrenergic Receptor ROS Kinase Apoptosis
Cardiovascular Disease Endocrinology
去甲乌药碱
β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-N2037R
HY-B0004R
HY-101986
HY-101986A
AR -H 053591 hydrochloride
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
BIIE-0246 hydrochloride (AR -H 053591 hydrochloride) 是一种有效的选择性神经 Y 受体2 NPY2R 拮抗剂，对大鼠 [125 I]PYY3-36 位点的 IC50 值为 15 nM。BIIE-0246 hydrochloride 在 NPY 刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。BIIE-0246 hydrochloride 减少 ADR 肾病患者的白蛋白尿。
HY-W004425
3,7-Dimethyl-1-propAR gylxanthine
Adenosine Receptor
Neurological Disease
DMPX 是一种选择性的、可穿过血脑屏障的 A2A 腺苷受体 (A2A AR ) 拮抗剂，对大鼠 A2 腺苷受体的 Ki 为 11 μM，对大鼠 A1 腺苷受体的 Ki 为 45 μM。DMPX 通过阻断特定脑区的 A2A 受体，保护多巴胺能和 GABA 能神经元免受线粒体功能损伤。DMPX 可用于抑郁症、帕金森病和亨廷顿病的相关研究。
HY-103177
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB-10 hydrochloride 是一种有效的选择性人腺苷 A3 受体 (A3 AR ) 拮抗剂，Ki 值为 0.44 nM。PSB-10 hydrochloride 显示出对 hA3 AR 受体比对 rA1 ，rA2A ，hA1 ，hA2A 和 hA2B 受体 (Ki =805, 6040, 1700, 2700, 30000 nM) 超出 800 倍的选择性。PSB-10 hydrochloride 在小鼠中产生热痛觉过敏。
HY-106178D
3D53 monoacetate
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
PMX 53 monoacetate (3D53 monoacetate)是一种强效的口服活性CD88 (C5aR )拮抗剂，具有抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物释放和趋化活性。PMX 53 monoacetate的IC50 值为20 nM，针对C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物释放的IC50 值为22 nM，趋化活性的IC50 值为75 nM。PMX 53 monoacetate还是MrgX2的激动剂。
HY-111372R
BAY 94-8862 (StandAR d)
Reference Standards Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (Standar d)是 Finerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR ) 和孕酮受体 (AR ) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR ) 和孕酮受体 (AR ) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-180409
Androgen Receptor
Cancer
YM580 是一种强效、口服有效且选择性高的雄激素受体 (AR IC50 = 0.11 μM，hAR Ki = 4.6 nM，rAR Ki = 6.2 nM)。YM580 对 PR 、GR 和 ERα 具有良好的选择性 (Ki > 3300 nM)。YM580 在成年完整大鼠中呈剂量依赖性地降低腹侧前列腺重量，且不影响血清睾酮水平。YM580 可用于前列腺癌的研究。
HY-181877
HDAC Adenosine Receptor
Cancer
IHCH-3185 是一种口服有效的 I 类 HDAC 抑制剂 (HDAC1 IC50 =102.9 nM) 和 A2A R 拮抗剂 (A2A R Ki =7.6 nM)。IHCH-3185 能通过诱导组蛋白乙酰化逆转免疫基因沉默，并阻断腺苷信号通路以解除对 T 细胞的抑制。IHCH-3185 具有抗增殖活性、诱导细胞周期期阻滞的同时，还能显著改善肿瘤微环境。IHCH-3185 降低调节性 T 细胞比例、提高 CD8+ /Treg 比值以及上调 H2-K1、Cxcl9 和 Cxcl10 等关键因子的表达。IHCH-3185 在 CT26 和 MC38 小鼠肿瘤模型中展现出显著的抗肿瘤潜力，适用于相关癌症研究。
HY-111372S1
HY-N2908R
HY-123163
HY-B1470
R-1929
Dopamine Receptor
Neurological Disease
阿扎哌隆
Dopamine D2 Receptor ) 和 α-肾上腺素能受体 (AR
HY-101986R
HY-125627
HY-P1345C
HY-Z7733
DesmethylcAR vedilol; BM-14242
Calcium Channel
Metabolic Disease
O-去甲卡维地洛
ar vedilol (Desmethylcar vedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 拮抗剂 Car vedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcar vedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 µM)。 O-Desmethylcar vedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED50 s = 32 和 5 µg/kg）。
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物，存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM)，并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL)，并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-166478S
DesmethylcAR vedilol-d5 ; BM-14242-d5
Isotope-Labeled Compounds Calcium Channel
Metabolic Disease
O-Desmethyl car vedilol-d5 (Desmethylcar vedilol-d5 ) 是氘代标记的 O-Desmethylcar vedilol. O-Desmethylcar vedilol (Desmethylcar vedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 拮抗剂 Car vedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcar vedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcar vedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED50 s = 32 和 5 μg/kg）。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1606
Fluorescent Dye
BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂，对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体，激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-B0573
HY-B0573B
HY-15758
HY-N2037
HY-N2908
HY-N0475
HY-15758R
HY-B0573R
HY-N9917
HY-N2037R
HY-N0475R
HY-W087006
HY-W008226R
2,4,6-trihydroxyacetophenone (StandAR d); 1-(2,4,6-Trihydroxyphenyl)ethanone (StandAR d)
Structural Classification other families Ketones, Aldehydes, Acids Phenols Polyphenols Plants Source Classification Zingiberaceae Curcuma comosa Roxb.
Reference Standards Cytochrome P450 Bacterial Antibiotic
2,4,6-三羟基苯乙酮 (标准品)
ar d)是 Phloracetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分，具有降低胆固醇作用，能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1 ) 的活性；Phloracetophenone 通过 Mrp2
HY-N2908R
HY-Y0299
HY-B0573BR
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-70002S1
Enzalutamide-d6 (MDV3100-d6 ) 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-70002S
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-B0573S1
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR ) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573BS
Propranolol-d7 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR ) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S
Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR ) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-16985S
Dar olutamide-d4 (ODM-201-d4 ) 是氘代标记的 Dar olutamide (HY-16985)。Dar olutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR AR (wtAR ) 的 Ki 值为 11 nM，对人野生型 AR (hAR ) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Dar olutamide抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Dar olutamide通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用，其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Dar olutamide可用于前列腺癌的研究，包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-16060S
Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR IC50 为 16 nM。
HY-B1866S
Linuron-d6 是 Linuron (HY-B1866) 氘代物。Linuron 是一种苯基脲除草剂，广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR Ki 为 100 μM，在动物体内表现出生殖毒性，可作为内分泌干扰物。
HY-16060S1
Apalutamide-d3 是 Apalutamide 的氘代物。 Apalutamide (AR N-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR IC50 为 16 nM。
HY-B1486AS
Oxprenolol-d7 是 Oxprenolol 的氘代物。Oxprenolol (Ba 39089 free base) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 拮抗剂，Ki 为 7.10 nM。
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR ) 和孕酮受体 (AR ) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-111372S1
Finerenone-d5 (BAY 94-8862-d5 ) 是氘代标记的 Finerenone。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR ) 和孕酮受体 (AR ) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-16060S3
Apalutamide-d7 是氘代标记的 Apalutamide (HY-16060)。Apalutamide (AR N-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR IC50 为 16 nM。
HY-16060S2
Apalutamide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Apalutamide。Apalutamide (AR N-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR IC50 为 16 nM
HY-14249S
Bicalutamide-d4 是 Bicalutamide 的氘代物。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR
HY-B1486S
Oxprenolol-d7 (hydrochloride) 是 Oxprenolol hydrochloride 的氘代物。Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 拮抗剂，Ki 为 7.10 nM。
HY-12715S
Yohimbine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Yohimbine。Yohimbine是一种有效的和相对非选择性的α2 - 肾上腺素能受体拮抗剂, IC50值为0.6μM。
HY-14249S1
(R)-Bicalutamide-d5 是氘代标记的 (R)-Bicalutamide (HY-108250)。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
HY-19532S
ZM241385-d7 是 ZM241385 (HY-19532) 的氘代物。ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A2A R 拮抗剂，其 Ki 值为 1.4 nM。
HY-W742404
Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9 ) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (AR sAR s 无选择性，对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素 (renin ) 分泌，并与 5-HT 受体 相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子，可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
HY-W716464
Prochloraz-d7 (BTS 40542-d7 ) 是 Prochloraz (HY-B0845) 的氘代物。Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER ) 和雄激素受体 (AR ar omataseIC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR )，EC50 为 1 μM。
HY-166478S
O-Desmethyl car vedilol-d5 (Desmethylcar vedilol-d5 ) 是氘代标记的 O-Desmethylcar vedilol. O-Desmethylcar vedilol (Desmethylcar vedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 拮抗剂 Car vedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcar vedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcar vedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED50 s = 32 和 5 μg/kg）。
HY-19337S
Ketodar olutamide-d3 (BAY 1896953-d3 ) 是氘代标记的 Ketodar olutamide (HY-19337)。Ketodar olutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ar olutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR -HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodar olutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodar olutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodar olutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-19337S1
Ketodar olutamide-d6 (BAY 1896953-d6 ) 是氘代标记的 Ketodar olutamide (HY-19337)。Ketodar olutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ar olutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR -HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodar olutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodar olutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodar olutamide 适用于前列腺癌相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-114402
PROTAC合成
AR D-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR ) 蛋白降解。AR D-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。AR D-69 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)。AR D-69 由靶蛋白配体 (pink par t) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black par t) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-car boxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue par t) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
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![[DArg10, Aib20] TLQP-21](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1345c.gif)
