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  • HY-108659

    P2Y Receptor Inflammation/Immunology
    NF340 是一种 P2Y11 受体抑制剂,对人源 P2Y11 受体的 pIC50 为 7.3-7.7,相对于其他 P2Y 家族受体具有高选择性。NF340 结合 P2Y11 受体的 ATP 结合氨基酸残基以抑制其活性,阻断伤害感受活性,并减少脊髓神经损伤诱导的脊髓背角 P2Y11 受体上调NF340 可通过降低 IκBα 磷酸化、核内 p65 积累及 NFκB 启动子活性,缓解 IL-1β 激活的 NFκB 信号通路。NF340 可抑制 IL-1β 诱导的促炎细胞因子表达,降低细胞内 ROS 和 4-HNE 水平,并抑制原代成纤维样滑膜细胞中 IL-1β 诱导的基质金属蛋白酶表达。NF340 可抑制 ATP 诱导的人肝癌细胞内钙离子 2+ 浓度升高及细胞迁移。NF340 可用于神经病理性疼痛、心肌缺血/再灌注损伤、炎性疼痛、类风湿性关节炎及肝细胞癌的研究。
    NF340
  • HY-156028

    Parasite Infection
    FIKK9.1-IN-1 (Compound 1) 是一种 FIKK9.1 抑制剂。FIKK9.1-IN-1 与 FIKK9.1 中的 ATP 结合残基相互作用。FIKK9.1-IN-1 是一种抗疟剂 (IC50: 2.68 μg/mL),会破坏寄生虫的生命周期并导致寄生虫死亡。
    FIKK9.1-IN-1
  • HY-12491

    PI3K Apoptosis Cancer
    PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 αβδγ 亚型的 IC50 分别为 0.59,1.64,3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K,但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    PIK-C98
  • HY-181173

    VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-80 是一种 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 为 2.206 μM。VEGFR-2-IN-80 可与 VEGFR-2 的 ATP 结合残基相互作用,从而抑制其激酶活性。VEGFR-2-IN-80 可抑制毛细血管样网络的形成,对多种人类癌细胞产生细胞毒性作用,并可抑制 HCT116 异种移植物的生长。VEGFR-2-IN-80 可用于结直肠癌的相关研究。
    VEGFR-2-IN-80
  • HY-182281

    FLT3 STAT Akt ERK Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-41 是一种高效的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-41 对人源 FLT3-ITDFLT3-WTIC50 值分别为 3.16 nM 和 294.7 nM。FLT3-IN-41 通过结合 FLT3-ITD 和 FLT3-WT 的 ATP 结合口袋,与铰链区残基及 Phe830 形成氢键,从而抑制 STAT5Akt Erk 信号通路。FLT3-IN-41 能够诱导 FLT3-ITD 阳性的急性髓系白血病细胞在 G2/M 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis),展现出显著的抗增殖活性。FLT3-IN-41 可作为研究急性髓系白血病的重要工具。
    FLT3-IN-41
  • HY-182306

    VEGFR Cardiovascular Disease
    VEGFR-2 ligand-1,一种 Sorafenib (HY-10201) 衍生物,是血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 配体。VEGFR-2 ligand-1 可结合 VEGFR2 的 ATP 结合口袋,与关键结合位点残基形成疏水作用和氢键。VEGFR-2 ligand-1 可用于血管生成相关疾病的研究。
    VEGFR-2 ligand-2
  • HY-116053

    HSP Neurological Disease
    PU-11 是一种 Hsp90α/Hsp90β 抑制剂,其 IC50 值分别为 18.6 μM 和 89.8 μM,Kd 值分别为 2 μM 和 4.2 μM。PU-11 可结合 Hsp90α 和 Hsp90β 的 ATP 结合口袋,且对 Hsp90α 的结合选择性优于 Hsp90β,这种选择性由非保守的 Hsp90α Ser52 残基介导。PU-11 可用于神经退行性疾病的研究。
    PU-11
  • HY-182764A

    CDK Cancer
    CDK11-IN-1 hydrochloride 是一种强效、高选择性、口服有效的 CDK11 抑制剂,其 IC50 为 4 nM,对 CDK7、CDK9 的选择性分别 32.5 倍和 2700 倍。CDK11-IN-1 hydrochloride 可竞争性结合CDK11的 ATP 结合口袋,与铰链区残基 Val163 形成氢键。CDK11-IN-1 hydrochloride 可抑制肿瘤细胞增殖,在肺癌异种移植模型中呈现抗肿瘤活性。CDK11-IN-1 hydrochloride 可用于 CDK11 介导的肿瘤病理生理研究,以及肺癌等恶性肿瘤的研究。
    CDK11-IN-1 hydrochloride
  • HY-182763

    EGFR Raf Caspase Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    EGFR/BRAFV600E-IN-7 是一种具有类药性的双重 EGFR BRAFV600E 激酶抑制剂 (IC50 分别为 0.12 μM 和 0.05 μM)。EGFR/BRAFV600E-IN-7 通过与人源 EGFR 的 Met769 及 BRAFV600ECys532 等关键 ATP 结合位点残基形成氢键,从而发挥其抑制活性。EGFR/BRAFV600E-IN-7 通过调控 BaxBcl-2 的表达、激活 caspase-3/8/9 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、清除自由基,对人源癌细胞系表现出显著的抗增殖活性,且无 PAINS/Brenk 结构警示信号。EGFR/BRAFV600E-IN-7 可用于结肠癌、胰腺癌、肺癌及乳腺癌等相关研究。
    EGFR/BRAFV600E-IN-7

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