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BRCA2

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10617A
    Rucaparib
    最多引用文献
    47 篇文献验证

    AG014699; PF-01367338

    PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib
  • HY-177512

    FLAP Cancer
    MSC778 是一种具有选择性和口服活性的 flap 核酸内切酶 1 (FEN1) 抑制剂,其 IC50 为 3 nM,KD 为 2.9 nM。MSC778 对 EXO1、GEN1 和 XPG 的选择性分别为 145 倍、516 倍和 65 倍。MSC778 可选择性杀伤 BRCA2 缺陷型细胞,并增强 Niraparib (HY-10619) 在 BRCA2 KO DLD-1 小鼠异种移植瘤中诱导肿瘤停滞的活性。MSC778 可用于结直肠癌的研究。
    MSC778
  • HY-124691
    D-I03
    3 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 μM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 μM 和 8 μM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。
    D-I03
  • HY-122639
    ZINC05007751
    3 篇文献验证

    NEKs Cancer
    ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂,IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性,并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性,但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
    ZINC05007751
  • HY-150147
    CAM833
    1 篇文献验证

    RAD51 Apoptosis Cancer
    CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。
    CAM833
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate
    45 篇以上引用文献

    AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate
  • HY-162706
    BSJ-5-63
    1 篇文献验证

    PROTACs CDK Cancer
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12CDK7CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性,具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色:靶蛋白配体 (HY-150948);黑色:连接子 (HY-W140827);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
    BSJ-5-63
  • HY-102003
    Rucaparib monocamsylate
    35 篇以上引用文献

    AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib monocamsylate
  • HY-148183

    RAD51 Cancer
    Homologous recombination-IN-1 是一种新型的 RAD51-BRCA2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (EC50=19 μM),可干扰同源重组。
    Homologous recombination-IN-1
  • HY-170844

    Endonuclease Cancer
    MU147 是具有抗癌活性的 MRE11 核酸酶抑制剂和化学探针,对体内外对 Ehrlich 腹水肿瘤细胞均有致死作用。MU147 还消除了依赖于 MRE11 核酸酶活性的双链断裂修复机制,而不损害 ATM 的激活。MU147 还损害停滞复制 FOX 的新生链降解,并选择性地影响 brca2 缺陷细胞。
    MU147
  • HY-168993

    Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology Cancer
    BRCA2-IN-2 (Compound 3i) 与 BRCA2 蛋白具有较强的结合亲和力。BRCA2-IN-2 可抑制乳腺癌细胞的增殖以及能够清除 DPPH 自由基。BRCA2-IN-2 具有抗肿瘤和抗氧化的活性。
    BRCA2-IN-2
  • HY-151462
    RP-6685
    3 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
    RP-6685
  • HY-158346

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RP-2119 是一种具有口服生物活性的 Polymerase Theta (Polθ) 抑制剂,人源 Polθ ATPase IC50 为 0.7 nM。RP-2119 可降低 Polθ 活性,在 BRCA2 缺陷型癌细胞中发挥抗增殖作用。RP-2119 在 BRCA2 缺陷型癌细胞异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。RP-2119 可用于癌症以及同源重组缺陷型癌症 (包括 brca1/brca2 突变型癌症、shld2 突变型癌症) 的研究。
    RP-2119
  • HY-170845

    Endonuclease Cancer
    MU1409 是一种 MRE11 核酸酶抑制剂,IC50 为 12.1 μM。此外,MU1409 也对 FEN1EXO1 具有抑制作用,IC50 分别为 24.2 和 176.4 μM。MU1409 影响细胞中 DNA 修复,阻止 BRCA2 缺陷细胞中停滞复制叉的降解,有望用于 BRCA2 突变诱导的癌症疾病的研究。
    MU1409
  • HY-161431

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ,是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞,并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性,包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
    RTx-152
  • HY-40041

    Biochemical Assay Reagents Drug Intermediate Cancer
    (R)-1-Boc-3-甲基哌嗪 (R)-1-Boc-3-methyl-piperazine (Compound I3-1) 是一个化学中间体。(R)-1-Boc-3-methyl-piperazine 可用于 Compound I3 的制备。Compound I3 对 BRCA2 基因缺失的结直肠腺癌具有抗癌作用。
    (R)-1-Boc-3-methyl-piperazine
  • HY-RS01594

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    BRCA2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BRCA2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    BRCA2 Human Pre-designed siRNA Set A
    BRCA2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23267

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Brca2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Brca2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Brca2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Brca2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-162104

    RAD51 Cancer
    BRCA2-RAD51-IN-1 (Compound 46) 是 BRCA2-RAD51 抑制剂,EC50 值为 28 μM。BRCA2-RAD51-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    BRCA2-RAD51-IN-1
  • HY-173345

    RAD51 Cancer
    BRCA2-RAD51-IN-2 (compound S-35d) 是 BRCA2-RAD51 抑制剂,与 10 µM 奥拉帕尼 (HY-10162) 联合使用可抑制同源重组修复。
    BRCA2-RAD51-IN-2
  • HY-153338

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    C791-0064 是一种 RAD52 抑制剂。C791-0064 特异性地与 RAD52 结合,并破坏 RAD52 的单链退火活性。C791-0064 特异性地抑制了 BRCA2 缺陷的癌细胞的增殖,诱导其 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis)。C791-0064 可用于研究 BRCA 突变相关癌症 (如乳腺癌、卵巢癌)。
    C791-0064
  • HY-150958

    RAD51 Cancer
    RAD51-IN-8,一种新型 RAD51 结合剂,是一种 RAD51-BRCA2 抑制剂,可抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性,EC50 值为19 μM。
    RAD51-IN-8
  • HY-179219S

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-303 是一种口服有效的选择性 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂 (IC50 = 5.1 nM)。RTx-303 具有显著的细胞活性,并能显著增强 PARP 抑制剂在 BRCA1/2 突变细胞和患者来源的异种移植模型中的活性。RTx-303 可用于 BRCA2 突变型乳腺癌的研究。
    RTx-303
  • HY-122583

    RAD51 Cancer
    D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径,抑制 BRCA1- 和 BRCA2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究,如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
    D-G23
  • HY-RS16825

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Brca2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Brca2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Brca2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Brca2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-173151

    Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    BRCA2-IN-1 (Compound 3j) 是一种潜在的 BRCA2 抑制剂,对乳腺癌 MCF-7 细胞系具有抗增殖活性。BRCA2-IN-1 还表现出 DPPH 自由基清除能力,IC50 值为 12.36 µM。
    BRCA2-IN-1
  • HY-P10516

    DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    BRC4 peptide 是 BRCA2 蛋白中的一个特定肽段,与 RAD51 蛋白的相互作用,帮助修复断裂的 DNA 链。BRC4 peptide 可用于研究 DNA 修复机制和癌症发生的研究。
    BRC4 peptide
  • HY-181561

    RAD51 Cancer
    BRCA2-RAD51-IN-3 是一种 RAD51-BRCA2 蛋白互作抑制剂,其 EC50 为 29.35 μM,Kd 为 75.14 μM。BRCA2-RAD51-IN-3 可阻断 RAD51-BRCA2 的结合,损伤癌细胞中的同源重组,并诱导合成致死效应。BRCA2-RAD51-IN-3 对人胰腺癌细胞起作用,且在正常胰腺细胞中无活性。BRCA2-RAD51-IN-3 可用于胰腺癌的研究。
    BRCA2-RAD51-IN-3
  • HY-115552

    PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-135782

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    iso-ADP ribose 是一种用于蛋白质核酸修饰的小分子配体,由 PAR 链内两个连续 ADP-核糖基单元组成。iso-ADP ribose 通过特异性结合 WWEFHAOB-fold 结构域,从而介导依赖 PAR 的泛素化等功能性应答及支持 DNA 损伤信号传导与修复。iso-ADP ribose 可用于癌症相关研究。
    iso-ADP ribose
  • HY-168094

    PARP Cancer
    PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂,具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
    PARP1-IN-30
  • HY-155766

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 和 Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞具有抗增殖作用,IC50 值低于 0.3 nM。
    PARP1-IN-14
  • HY-163816

    Cytochrome P450 Cancer
    Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂,IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19CYP2C9 的抑制剂,IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖,对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    Antiproliferative agent-53-d3
  • HY-102003A

    AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate

    PARP Cancer
    Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib camsylate
  • HY-135782A

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    iso-ADP ribose TEA 是一种用于蛋白质核酸修饰的小分子配体,由 PAR 链内两个连续 ADP-核糖基单元组成。iso-ADP ribose TEA 通过特异性结合 WWEFHAOB-fold 结构域,从而介导依赖 PAR 的泛素化等功能性应答及支持 DNA 损伤信号传导与修复。iso-ADP ribose TEA 可用于癌症相关研究。
    iso-ADP ribose TEA
  • HY-181557

    DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    SY-589 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 解旋酶结构域抑制剂 (IC50=2.29 nM) 和 DNA 损伤诱导剂。SY-589 可抑制 Polθ 解旋酶结构域的 ATP 酶活性,阻断 Polθ 介导的微同源末端连接 (MMEJ) DNA 修复通路 (IC50=0.85 nM)。SY-589 还通过升高 γ-H2AX 水平诱导 DNA 双链断裂积累。SY-589 可对 BRCA2 缺陷细胞发挥抗增殖作用,用于 HR 缺陷型肿瘤的研究。
    SY-589
  • HY-179413

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-9 是一种口服有效的 Polθ 聚合酶抑制剂 (IC50 = 9.6 nM, Kd = 47.5 nM)。Polθ-IN-9 具有显著的选择性,对其他人类 DNA 聚合酶 (Pol α, Pol ε, Pol γ, Pol λ 和 Pol μ) 无抑制活性。Polθ-IN-9 在 DLD1 BRCA2 KO 细胞中表现出强效的抗增殖活性 (IC50 = 2.9 μM),并且对 MDA-MB-436 细胞高度敏感 (IC50 = 4.9 μM)。在 MDA-MB-436 异种移植瘤模型中,Polθ-IN-9 与 Olaparib (HY-10162) 联合使用可增加 DNA 损伤积累,诱导 γH2AX 水平升高,并抑制肿瘤生长。Polθ-IN-9 可用于研究同源重组 (HR) 缺陷型癌症,如乳腺癌。
    Polθ-IN-9
  • HY-10617AR

    AG014699 (Standard); PF-01367338 (Standard)

    Reference Standards PARP Cancer
    瑞卡帕布 (标准品) Rucaparib (Standard)是 Rucaparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib (Standard)
  • HY-176001

    Dipeptidyl Peptidase Inflammation/Immunology Cancer
    DPP8/9-IN-1 是一种 DPP8/9 抑制剂,对 DPP8 DPP9IC50 分别为 14 nM 和 298 nM。DPP8/9-IN-1 通过磷酸酯弹头不可逆结合活性位点丝氨酸 (如 DPP9 的 S730),阻断底物结合,抑制 DPP8/9 介导的蛋白加工。DPP8/9-IN-1 可用于癌症和炎症性疾病的研究。
    DPP8/9-IN-1
  • HY-10617R

    AG-014699 phosphate (Standard); PF-01367338 phosphate (Standard)

    Reference Standards PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 (标准品) Rucaparib (phosphate) (Standard)是 Rucaparib (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate (Standard)
  • HY-102003R

    Reference Standards PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 (标准品) Rucaparib monocamsylate (Standard) 是 Rucaparib monocamsylate (HY-102003) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖
    Rucaparib monocamsylate (Standard)
  • HY-182322

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    POLQ-IN-1 是一种 DNA 聚合酶 θ (POLQ) 抑制剂,其 pIC50 为 8.2。POLQ-IN-1 可抑制同源重组缺陷型细胞的增殖。POLQ-IN-1 可用于同源重组缺陷型肿瘤的研究。
    POLQ-IN-1

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