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BaF3 cells

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Akt (6) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (7) Apoptosis (25) ATP Synthase (1) Bacterial (1) Bcr-Abl (11) c-Kit (6) c-Met/HGFR (1) c-Myc (1) Cannabinoid Receptor (1) Cytochrome P450 (1) EGFR (26) Epigenetic Reader Domain (1) ERK (5) Estrogen Receptor/ERR (1) FGFR (6) FLT3 (10) HDAC (1) JAK (6) Ligands for E3 Ligase (3) p38 MAPK (2) PDGFR (1) PROTACs (11) Raf (1) Ras (2) Reference Standards (2) RET (4) ROS Kinase (1) STAT (5) Syk (1) TAM Receptor (2) Trk Receptor (11) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (91) Endocrinology (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) TREM receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153724

BI-2865 10 篇以上引用文献	Ras	Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，K_D 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC₅₀: 大约为 140 nM)。

HY-18960

CHZ868 5 篇以上引用文献	JAK	Cancer
CHZ868是类型II的JAK2抑制剂，抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC₅₀值为0.17 μM。

HY-104010

Asciminib 最多引用文献 15 篇文献验证 ABL001	Bcr-Abl	Cancer
阿西米尼 Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-13491

GNF-5837 5 篇文献验证	Trk Receptor	Cancer
GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .

HY-104010A

Asciminib hydrochloride 最多引用文献 15 篇文献验证 ABL001 hydrochloride	Bcr-Abl	Cancer
盐酸阿西米尼 Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-129550

BI-4020	EGFR	Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC₅₀=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC₅₀=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC₅₀=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

HY-131906

JAK2-IN-7	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3^V617F 细胞的 IC₅₀ 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。

HY-157229

STX-721 1 篇文献验证	EGFR ERK	Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂，可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-12291

HG6-64-1 HMSL 10017-101-1	Raf	Cancer
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC₅₀值为0.09 μM。

HY-125845

(S,R,S)-AHPC 2 篇文献验证 VH032-NH2; VHL ligand 1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-125834

GMB-475	PROTACs Bcr-Abl Apoptosis STAT JAK	Cancer
GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))

HY-134877

BAY 2476568	EGFR ERK Akt	Cancer
BAY 2476568 是一种强效且选择性靶向 EGFR exon20 插入变体的抑制剂。BAY 2476568 强效抑制 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD、insNPG) 的激酶活性，其 IC₅₀ 值分别为 0.09 nM、0.21 nM 和 0.11 nM。BAY 2476568 抑制表达 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD) 的 Ba/F3 细胞中 EGFR (Y1068) 的磷酸化，并减少 ERK1/2 和 Akt (S473) 的磷酸化。BAY 2476568 可用于研究由 EGFR exon20 插入突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-123450

S116836	Bcr-Abl Apoptosis PDGFR	Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

HY-139997

DDC-01-163	PROTACs EGFR	Cancer
DDC-01-163 是一种靶向 EGFR 的变构 PROTAC 降解剂。DDC-01-163 依赖于泛素-蛋白酶体系统。DDC-01-163 可选择性抑制 L858R/T790M (L/T) 突变型 Ba/F3 细胞的增殖。DDC-01-163 对携带 L/T/C797S 和 L/T/L718Q EGFR 突变的 Osimertinib (HY-15772) 耐药细胞有效。当与 ATP 位点 EGFR 抑制剂 Osimertinib 联用时，DDC-01-163 对 L858R/T790M EGFR-Ba/F3 细胞的抗增殖活性增强。DDC-01-163 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-159147

SIAIS039	PROTACs ROS Kinase Apoptosis	Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

HY-P991358

XOMA-213 LFA-102; X213	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC₅₀: 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。

HY-164397

XMU-MP-5	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
XMU-MP-5 是 ALK 的选择性抑制剂。XMU-MP-5 抑制 ALK 突变的 Ba/F3 细胞，IC₅₀ 为 4-50 nM，并诱导 EML4-ALK Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。XMU-MP-5 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-104010R

Asciminib (Standard) ABL001 (Standard)	Reference Standards Bcr-Abl	Cancer
阿西米尼标准品 Asciminib (Standard)是 Asciminib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-121852

SCH 336 SCH-225336	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology
SCH 336 是一种有效的、选择性的、反向的和具有口服活性的 CB2 激动剂。SCH 336 抑制 BaF3/CB2 细胞迁移。SCH 336 显着抑制体内白细胞的迁移。SCH 336 可阻断卵白蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多。

HY-159591

YK-8S	Ras Akt ERK	Cancer
YK-8S 是一种双靶向 K-Ras (G12D/G12C) 共价抑制剂。YK-8S 对野生型 K-Ras 及其他突变体 (G12R、G13D、Q61R/K) 无显著结合。YK-8S 对H358 (G12C)、AGS (G12D) 细胞具有抗增殖活性。YK-8S 抑制 BaF3/G12D及 G12C 细胞中 p-AKT/p-ERK 磷酸化。YK-8S 可用于胰腺癌、结直肠癌等 G12D 高发肿瘤。

HY-18952A

(Z)-SU5614	FLT3 Apoptosis	Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂，在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。

HY-174974

ISM7594	FGFR	Cancer
ISM7594 是一种具有口服活性的 FGFR2/3 抑制剂。ISM7594 在 FGFR2 或 FGFR3 改变的癌细胞系中显示出广谱抗增殖能力，包括 FGFR2/3 扩增、融合和突变 (BaF3-TEL-FGFR2-V564F (IC₅₀ = 0.067 nM), BaF3-TEL-FGFR2-V564I (IC₅₀ = 2 nM)) 类型。ISM7594 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。ISM7594 可用于具有 FGFR2/3 异常的晚期实体瘤的研究。

HY-126619

Aspochalasin D	Bacterial Apoptosis	Infection
Aspochalasin D 是一种共代谢物，最初与 aspochalasins A、B 和 C 一起从微囊藻中分离出来，最初被认为是无活性的。它在 1 mg/ml 浓度下对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。Aspochalasin D 在无 IL-3 培养基中比在含 IL-3 培养基中对 Ba/F3-V12 细胞具有更大的细胞毒性（通过诱导细胞凋亡）（IC₅₀s 分别为 0.49 和 1.9 μg/mL）。

HY-133551

WF-47-JS03	RET	Neurological Disease Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性可穿透血脑屏障的 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC₅₀ 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。

HY-110402

(S,R,S)-AHPC TFA VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-122849

CHMFL-KIT-031	c-Kit	Cancer
CHMFL-KIT-031 是一种高选择性的 KIT V559D 抑制剂，其 IC₅₀ 为 28 nM。CHMFL-KIT-031 能有效抑制 KIT V559D 突变体在 Y703/719/823 位点的磷酸化。CHMFL-KIT-031 可抑制接种 BaF3-TEL-KIT-V559D 细胞的小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-162427

NMS-0963	Syk	Endocrinology
NMS-0963 (compound 1) 是脾酪氨酸激酶(SYK) 抑制剂，具有口服活性，IC₅₀ 值为 3 nM。NMS-0963 在 27 nM 时抑制 BaF3-TEL/SYK 细胞系增殖。

HY-110026

GTP-14564	FLT3	Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。

HY-163620

LHQ490	FGFR Apoptosis	Cancer
LHQ490 是一种选择性的 FGFR2 抑制剂，IC₅₀ 为 5.2 nM。LHQ490 有效抑制 BaF3-FGFR2 细胞的增殖，IC₅₀ 值为 1.4 nM。LHQ490 抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖并诱导 FGFR2 驱动的癌细胞凋亡。

HY-162964

EGFR-IN-126	EGFR	Cancer
EGFR-IN-126 (compound 9d) 是 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.005 μM。EGFR-IN-126 在体内和体外均表现出抗肿瘤作用。

HY-163418

HER2-IN-17	EGFR	Cancer
HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC₅₀ <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC₅₀ <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-170934

BW710	FGFR	Cancer
BW710 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 fibroblast growth factor receptor 2 (FGFR2) 抑制剂。BW710 抑制 BaF3-FGFR2 细胞增殖的 IC₅₀ 值为 2.8 nM。BW710 能够完全抑制 FGFR2 的酶活性，并在 1 μM 浓度下对包括 FGFR1、FGFR3 和 FGFR4 在内的其他 75 种酪氨酸激酶具有选择性。BW710 可抑制FGFR2 信号传导，并选择性抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖。BW710 表现出良好的药代动力学特性，在小鼠中的口服生物利用度为 29%。

HY-151048

JBJ-07-149	EGFR	Cancer
JBJ-07-149 是 EGFRL858R/T790M 的抑制剂，IC₅₀ 为 1.1 nM。JBJ-07-149 抑制 Ba/F3 细胞增殖，在单独使用和与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用的情况下，IC₅₀ 分别为 4.9 μM 和 0.148 μM。JBJ-07-149 可以作为靶蛋白配体用于合成 DDC-01-163 (HY-139997)。

HY-178057

EGFR-IN-176	EGFR Akt Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-176 是一种具有口服活性且 ATP 竞争性的 EGFR 突变体抑制剂 (特别是 C797S 介导的 EGFR 三重突变体)。EGFR-IN-176能够有效抑制 Ba/F3 和 PC-9 细胞 (分别表达 EGFR^{19del/T790M/C797S} 或 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变) 中 AKT 信号通路的活化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。EGFR-IN-176 可有效抑制 ALK 的酶活性 (IC₅₀ < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-175864

EGFR-IN-173	EGFR Apoptosis p38 MAPK ERK Akt STAT	Inflammation/Immunology Cancer
EGFR-IN-173 是一种具有口服活性的泛突变 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFR 19del、L858R/T790M 和 C797S 三重突变，可有效抑制 EGFR^{19del/T790M/C797S} 突变体，IC₅₀ 为 1.19 nM，其对突变型 EGFR 的选择性较野生型高出 100 倍以上 (野生型 IC₅₀ = 19.362 μM)。EGFR-IN-173 显著抑制细胞迁移，诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 EGFR 磷酸化并抑制下游通路 (MAPK/ERK、AKT、STAT3)。EGFR-IN-173 在 NSCLC 和 Ba/F3 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用。EGFR-IN-173 可用于 NSCLC 研究。

HY-121874

EP009	JAK	Cancer
EP009 是一种 JAK3 抑制剂，可选择性抑制 IL-2 介导的 JAK3 酪氨酸磷酸化（Kit225 细胞 IC50=10-20 μM），而不影响 IL-3 诱导的 JAK2 磷酸化（BaF/3 细胞，高达 50 μM）。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力（72 h, LD50=5.0 μM），而对 BaF/3 细胞没有影响。

HY-156086

TRK-IN-24	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKA^G595R、TRKA^G667C 和 TRKA^F589L 的 IC₅₀s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1^G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1^G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC₅₀ 为 1.43-47.56 nM。

HY-175610

PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1	PROTACs FLT3 JAK Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3、JAK2 和 BRD4，DC₅₀ 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC₅₀ = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。

HY-126287

JND4135	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC₅₀ 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。

HY-162881

DS06652923	EGFR	Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI₅₀ 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。

HY-146210

EGFR-IN-50	EGFR	Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI₅₀=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI₅₀=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。

HY-142680

EGFR-IN-23	EGFR	Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC₅₀ 为 8.05 nM。

HY-155227B

ALK/EGFR-IN-3	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-3 是 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM。

HY-161785

EGFR-IN-117	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 BaF3–^{C797S/Del19/T790M} 的增殖，IC₅₀ 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-168579

c-Kit-IN-6	c-Kit	Cancer
c-Kit-IN-6 (Compound 101) 是 c-Kit 抑制剂，其 IC₅₀ 值在 100 nM-1 μM 之间。c-Kit-IN-6 还可以抑制 GIST430 和 BaF3 突变体细胞增殖。

HY-155046

FGFR4-IN-14	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC₅₀: 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC₅₀ 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

HY-142517

EGFR-IN-25	EGFR	Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC₅₀ 分别为 9 nM 和 60 nM。

HY-168581

c-Kit-IN-8	c-Kit	Cancer
c-Kit-IN-8 (Compound 53) 是 c-Kit kinase 的抑制剂，抑制 uKIT 激酶，IC₅₀ > 1 μM。c-Kit-IN-8 抑制癌细胞 GIST430 和 BaF3 野生型和突变型的增殖，IC₅₀ > 0.1 μM。

HY-147575

Axl-IN-8	TAM Receptor c-Met/HGFR	Cancer
Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC₅₀ 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET，IC₅₀ 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性，其 IC₅₀ 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。

HY-170927

JAK-IN-40	JAK STAT Apoptosis	Cancer
JAK-IN-40 (Compound 46) 是 JAK 的抑制剂，可抑制 JAK1、JAK2 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 0.022、0.759 和 1.601 μM。JAK-IN-40 抑制 STAT3 的磷酸化。JAK-IN-40 抑制癌细胞 Ba/F3 和 JAK1-TEL Ba/F3 的增殖，GI₅₀ 分别为 0.614 μM 和 0.193 μM。JAK-IN-40 将 H1975 和 H2087 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 JAK-IN-40 与 Osimertinib (HY-15772) 联合使用具有协同抗肿瘤作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	图片

HY-P991358

XOMA-213 LFA-102; X213	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC₅₀: 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159147

SIAIS039		叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。