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CCR5 antagonist

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By Targets:	CCR (41) Antibiotic (1) Bacterial (2) Calcium Channel (1) CXCR (6) Endogenous Metabolite (1) HIV (30) Isotope-Labeled Compounds (1) Mitochondrial Metabolism (1) NTPDase (1) Oxidative Phosphorylation (1) P-glycoprotein (1) P2X Receptor (1) Potassium Channel (1) Reference Standards (3)
By Research Areas:	Cancer (8) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (18) Infection (30) Inflammation/Immunology (19) Metabolic Disease (3)

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Targets Recommended: CCR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13004

Maraviroc 最多引用文献 51 篇文献验证 UK-427857	CCR HIV	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
马拉韦罗 Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 *CCR5* 拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性。

HY-14882

Cenicriviroc 5 篇以上引用文献 TAK-652; TBR-652	CCR HIV	Infection Endocrinology
Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。

HY-12080

BX471 20 篇以上引用文献 ZK-811752	CCR	Inflammation/Immunology Endocrinology
BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的，选择性，非多肽的 CCR1 拮抗剂，K_i 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

HY-13406

TAK-779 10 篇以上引用文献 Takeda 779	CCR HIV CXCR	Infection Inflammation/Immunology Endocrinology
TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 *CCR5* 和 CXCR3 拮抗剂，对 *CCR5* 的 K_i 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC₅₀ 和 EC₉₀ 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。

HY-109593

BMS-813160 1 篇文献验证	CCR	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
BMS-813160 是有效的、选择性的 CCR2/5 的双拮抗剂。BMS-813160 与 CCR2 和 CCR5 结合，IC₅₀ 分别为 6.2 和 3.6 nM。BMS-813160 可用于炎症的研究。

HY-14882A

Cenicriviroc Mesylate 5 篇以上引用文献 TAK-652 Mesylate; TBR-652 Mesylate	CCR HIV	Infection Inflammation/Immunology Endocrinology
Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。

HY-12080A

BX471 hydrochloride 20 篇以上引用文献 ZK-811752 hydrochloride	CCR	Inflammation/Immunology Endocrinology
BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的，选择性的，非肽段的 CCR1 拮抗剂，抑制人 CCR1 活性，K_i 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

HY-17450A

Aplaviroc hydrochloride AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride	CCR HIV	Infection
Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 *CCR5* 的拮抗剂，其对 HIV-1_Ba-L， HIV-1_JRFL 和 HIV-1_MOKW 的 IC₅₀ 值为 0.1-0.4 nM。

HY-152132

CCR5 antagonist 3	CCR HIV	Infection
CCR5 antagonist 3 (Compound 26) 是一种 *CCR5* 拮抗剂，其IC₅₀ 为 15.90 nM。CCR5 antagonist 3 显示广谱抗 HIV-1 活性。

HY-100261

CCR5 antagonist 1	CCR HIV	Infection Endocrinology
CCR5 antagonist 1 是一个 *CCR5* 拮抗剂, 能够抑制 HIV 病毒的复制来自专利 WO 2004054974 A2。

HY-15971A

AMD 3465 5 篇文献验证 GENZ-644494	CXCR HIV	Infection Endocrinology
AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12^AF647 与 CXCR4 结合，IC₅₀ 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC₅₀，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。

HY-17377

Vicriviroc maleate SCH-417690 maleate; SCH-D maleate	CCR HIV	Infection Endocrinology Cancer
Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 *CCR5* 拮抗剂，K_i 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC₉₀ 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。

HY-139184

CCR5 antagonist 4	CCR	Inflammation/Immunology
CCR5 antagonist 4 是一种口服有效的 *CCR5* 拮抗剂。CCR5 antagonist 4 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-152131

CCR5 antagonist 2	CCR HIV	Infection
CCR5 antagonist 2 (Compound 25) 是一种 *CCR5* 拮抗剂，其 IC₅₀ 为 8.34 nM。CCR5 antagonist 2 显示广谱抗 HIV-1 活性。

HY-D0976

NF279 1 篇文献验证	P2X Receptor HIV NTPDase CXCR	Infection
NF279 是一种选择性的 P2X1 受体拮抗剂和 NTPDase 抑制剂，其对 P2X1 受体的 IC₅₀ 值为 19 nM。NF279 可抑制 GABA 诱发的电流，降低 ATP 激发的呼吸活性，改变舌下神经爆发参数，并阻断 CXCR4、*CCR5、CXCR3* 和 CXCR7 介导的钙反应。NF279 可在 CD4 结合下游阻断 HIV-1 融合，抑制 R5 嗜性和 X4 嗜性 HIV-1 毒株。NF279 可用于 HIV-1 感染相关研究。

HY-15971

AMD 3465 hexahydrobromide 5 篇文献验证 GENZ-644494 hexahydrobromide	CXCR HIV	Infection Endocrinology
AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12^AF647 与 CXCR4 的结合，IC₅₀ 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC₅₀，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。

HY-103360

J-113863 3 篇文献验证	CCR	Inflammation/Immunology
J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂，对人和小鼠 CCR1 受体的 IC₅₀ 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC₅₀ 为 0.58 nM)，还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC₅₀ 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2，CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。

HY-14231

CCR5 antagonist 5	CCR	Infection Inflammation/Immunology
CCR5 antagonist 5 (化合物 example 11) 是一种 *CCR5* 拮抗剂。CCR5 antagonist 5 有研究炎症与免疫和病毒 (如 HIV) 感染的潜力。

HY-19974

TAK-220 3 篇文献验证	CCR HIV	Infection Endocrinology
TAK-220 是一种选择性的，可口服的 *CCR5* 拮抗剂，能够抑制 RANTES，MIP-1α 与 CCR5 结合，IC₅₀ 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM，但是对 CCR1，CCR2b，CCR3，CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1，在外周单核细胞中，EC₅₀ 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK)，0.72 nM (HIV-1 CTV)，1.7 nM (HIV-1 HKW)，1.7 nM (HIV-1 HNK)，0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA)，EC₉₀ 值分别为 12 nM (HIV-1 KK)，5 nM (HIV-1 CTV)，12 nM (HIV-1 HKW)，28 nM (HIV-1 HNK)，15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。

HY-111069

Nifeviroc	CCR HIV	Infection Inflammation/Immunology
尼非韦罗 Nifeviroc 是具有口服活性的 *CCR5* 拮抗剂。Nifeviroc 可用于 HIV-1 感染研究。

HY-P4191A

Met-RANTES (human) acetate	CCR	Inflammation/Immunology
Met-RANTES (human) acetate 是 Met-RANTES (human) (HY-P4191) 的醋酸盐形式。Met-RANTES (human) acetate 是 CCR1 和 *CCR5* 的拮抗剂。Met-RANTES (human) acetate 抑制人趋化因子 MIP-1α 和 MIP-1β，IC₅₀ 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) acetate 可以减少骨质破坏，并减轻大鼠佐剂诱导的关节炎 (AIA)。

HY-107401

Ancriviroc SCH-351125	HIV CCR Calcium Channel	Infection
Ancriviroc (SCH-351125) 是一种具有口服活性的 *CCR5* 拮抗剂，对 hCCR5 的 IC₅₀ 值为 13 nM。Ancriviroc 可特异性结合 hCCR5，阻断配体诱导的信号传导、钙内流、GTPγS 结合、趋化作用、配体结合以及 HIV-1 进入，诱导 *CCR5* 构象变化，并抑制 R5 型 HIV-1 的感染与复制。

HY-119101

AZD-5672 1 篇文献验证	CCR Potassium Channel P-glycoprotein	Inflammation/Immunology
AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 *CCR5* 拮抗剂 (IC₅₀=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC₅₀=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC₅₀=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-111321

Fuscin	Oxidative Phosphorylation CCR HIV Bacterial Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite	Infection Metabolic Disease
Fuscin，一种真菌代谢物，*CCR5* 受体拮抗剂，具有抗 HIV 作用的。Fuscin 是一种呼吸和氧化磷酸化抑制剂，也是一种线粒体 SH 依赖性转运连接功能的抑制剂。

HY-117621

PF-04634817	CCR	Metabolic Disease
PF-0463481 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂，对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC₅₀=20.8 nM)，对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC₅₀=470 nM)。PF-0463481 安全、耐受性好，有潜力用于研究糖尿病肾病。

HY-117621A

PF-04634817 succinate	CCR	Metabolic Disease
PF-0463481 succinate 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂，对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC₅₀=20.8 nM)，对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC₅₀=470 nM)。PF-0463481 succinate 安全、耐受性好，有潜力用于研究糖尿病肾病。

HY-14388

PF-232798	CCR HIV	Infection
PF-232798 是一种口服活性 *CCR5* 拮抗剂，具有抗 HIV 作用。

HY-13004S

Maraviroc-d6	Isotope-Labeled Compounds CCR HIV	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
Maraviroc-d₆ 是 Maraviroc 的氘代物。Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 *CCR5* 拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性。

HY-17450

Aplaviroc AK 602; GSK 873140; GW 873140	CCR HIV	Infection Endocrinology
Aplaviroc (AK 602)，SDP的一个衍生物，是 *CCR5* 的拮抗剂，其对 HIV-1_Ba-L， HIV-1_JRFL 和 HIV-1_MOKW 的 IC₅₀ 值为 0.1-0.4 nM。

HY-P991541

HGS101	CCR HIV	Infection
HGS101 是一种全人源的 CCR5 单克隆抗体，对 CCR5 具有高亲和力。HGS101 与第二个细胞外环 (ECL-2) 结合，并起到信号拮抗剂的作用。HGS101 能恢复 Maraviroc 耐药的 HIV-1 感染 PBMCs 细胞中 Maraviroc (HY-13004) 的抑制作用。HGS101 在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中，通过抑制 CCR5 信号传导显示出抗 HIV 活性。

HY-14230

INCB9471	CCR HIV	Infection
INCB9471 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 *CCR5* 拮抗剂。INCB9471 具有抗 HIV-1 活性。

HY-13004R

Maraviroc (Standard) UK-427857 (Standard)	Reference Standards CCR HIV	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
马拉维若 (标准品) Maraviroc (Standard)是 Maraviroc 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 *CCR5* 拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性。

HY-108432

BMS-741672	CCR	Inflammation/Immunology
BMS-741672 是一种选择性口服 CCR2 拮抗剂，IC₅₀ 为 1.1 nM。BMS-741672 对 CCR2 的选择性比对 CCR5 的选择性高 700 倍以上。

HY-14882R

Cenicriviroc (Standard)	CCR HIV	Infection Endocrinology
Cenicriviroc (Standard) 是 Cenicriviroc 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。

HY-P4191

Met-RANTES (human) MSPYSSDTTPCCFAYIARPLPRAHIKEYFYTSGKCSN	CCR	Inflammation/Immunology
Met-RANTES (human) 是CCR1和*CCR5的拮抗剂。Met-RANTES (human) 抑制趋化因子人 MIP-1α 和 MIP-1β，IC₅₀* 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) 可减少骨质破坏并改善大鼠佐剂性关节炎 (AIA)。

HY-123768

SCH 350581 AD-101	CCR	Infection
SCH 350581 (AD-101) 是一种 *CCR5* 拮抗剂。SCH 350581 抑制原代淋巴细胞中 HIV-1 复制、病毒进入细胞以及 gp120 与细胞系的结合。

HY-15971AR

AMD 3465 (Standard)	CXCR HIV	Infection Endocrinology
AMD 3465 (Standard) 是 AMD 3465 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12^AF647 与 CXCR4 结合，IC₅₀ 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC

HY-B0155

Vicriviroc SCH 417690; SCH-D; MK-7690 free base	CCR HIV	Infection Cancer
Vicriviroc (SCH 417690) 是一种具有口服活性的 *CCR5* 拮抗剂，其 IC₅₀ > 值为 10 nM，还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放，其 IC₅₀ 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染，也可以用于癌症的研究。

HY-15971R

AMD 3465 hexahydrobromide (Standard)	CXCR HIV	Infection Endocrinology
AMD 3465 (hexahydrobromide) (Standard) 是 AMD 3465 (hexahydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12^AF647 与 CXCR4 的结合，IC₅₀

HY-118962

E913	CCR HIV	Infection
E913 是一种 *CCR5* 拮抗剂，能与识别 CCR5 第二个胞外环 C 端部分 (ECL2B) 的抗体竞争结合 CCR5。E913 能特异性阻断巨噬细胞炎性蛋白-1α (MIP-1alpha) 与 CCR5 的结合(IC₅₀ 值为 0.002 μM) 以及 MIP-1α 引发的细胞内 Ca²⁺ 动员 (IC₅₀ 值为 0.02 μM)。E913 可抑制实验室和原代 R5 型 HIV-1 株以及多种耐多药单核细胞/巨噬细胞嗜性 (R5) HIV-1 的复制 (IC₅₀ 值为 0.03-0.06 μM)。E913 可用于感染相关研究，如 HIV-1 感染研究。

HY-100584R

Davercin (Standard) Erythromycin Cyclocarbonate (Standard)	Reference Standards Bacterial Antibiotic	Infection
环酯红霉素 (标准品) Davercin (Standard)是 Davercin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Davercin (Erythromycin Cyclocarbonate) 是 Erythromycin 的衍生物，对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌都具有作用活性。

HY-123884

GSK-214096	CCR HIV	Infection
GSK-214096 是一种选择性 *CCR5* 拮抗剂，也是 HIV-1 进入的抑制剂。GSK-214096 抑制 HIV-1 糖蛋白 120 (gp120)。

HY-119658

PF-4178903 INCB10820	CCR	Inflammation/Immunology
PF-4178903 (INCB10820) 是一种具有口服活性的双 CCR2 和 *CCR5* 拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 5.3 nM。PF-4178903 有望用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。

HY-12944

GSK163929	HIV CCR	Infection
GSK163929 (compound 122) 是口服有效、抗 HIV 的 *CCR5* 拮抗剂，对 hEGR 的抑制效力低。GSK163929 在 2000 mg/kg/day (i.v., 7 d) 的剂量下对大鼠无副作用，在 250 mg/kg/day (i.v., 7 d) 的剂量下对狗无副作用。

HY-179607

LUF8100	CCR	Inflammation/Immunology Cancer
LUF8100 是 CCR2/CCR5 双靶点拮抗剂，其对于 CCR2 和 CCR5 的 pK_i 分别为 5.23 和 4.97。LUF8100 可用于研究免疫稳态和癌症。

HY-B0155B

Vicriviroc malate SCH 417690 malate; SCH-D malate; MK-7690	CCR HIV	Infection Cancer
Vicriviroc (SCH 417690) malate 是一种具有口服活性的 *CCR5* 拮抗剂，其 IC₅₀ > 值为 10 nM，还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放，其 IC₅₀ 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc malate 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染，也可以用于癌症的研究。

HY-103360R

J-113863 (Standard)	Reference Standards CCR	Inflammation/Immunology
J-113863 (Standard) 是 J-113863 (HY-103360) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂，对人和小鼠 CCR1 受体的 IC₅₀ 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC₅₀ 为 0.58 nM)，还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P4191A

Met-RANTES (human) acetate	CCR	Inflammation/Immunology
Met-RANTES (human) acetate 是 Met-RANTES (human) (HY-P4191) 的醋酸盐形式。Met-RANTES (human) acetate 是 CCR1 和 *CCR5* 的拮抗剂。Met-RANTES (human) acetate 抑制人趋化因子 MIP-1α 和 MIP-1β，IC₅₀ 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) acetate 可以减少骨质破坏，并减轻大鼠佐剂诱导的关节炎 (AIA)。

HY-P4191

Met-RANTES (human) MSPYSSDTTPCCFAYIARPLPRAHIKEYFYTSGKCSN	CCR	Inflammation/Immunology
Met-RANTES (human) 是CCR1和*CCR5的拮抗剂。Met-RANTES (human) 抑制趋化因子人 MIP-1α 和 MIP-1β，IC₅₀* 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) 可减少骨质破坏并改善大鼠佐剂性关节炎 (AIA)。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	图片

HY-P991541

HGS101	CCR HIV	Infection
HGS101 是一种全人源的 CCR5 单克隆抗体，对 CCR5 具有高亲和力。HGS101 与第二个细胞外环 (ECL-2) 结合，并起到信号拮抗剂的作用。HGS101 能恢复 Maraviroc 耐药的 HIV-1 感染 PBMCs 细胞中 Maraviroc (HY-13004) 的抑制作用。HGS101 在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中，通过抑制 CCR5 信号传导显示出抗 HIV 活性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-111321

Fuscin	Quinones Microorganisms Classification of Application Fields Metabolic Disease Naphthalene Quinones Disease Research Fields Source Classification	Oxidative Phosphorylation CCR HIV Bacterial Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite
Fuscin，一种真菌代谢物，*CCR5* 受体拮抗剂，具有抗 HIV 作用的。Fuscin 是一种呼吸和氧化磷酸化抑制剂，也是一种线粒体 SH 依赖性转运连接功能的抑制剂。