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CDK9 degrader

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By Targets:	CDK (36) AAK1 (1) Apoptosis (8) Atg8/LC3 (1) ATTECs (1) Autophagy (1) c-Myc (2) Caspase (1) DNA/RNA Synthesis (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2) Ephrin Receptor (1) FGFR (1) FLT3 (1) HIV (2) IRAK (1) Itk (1) Ligands for E3 Ligase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (7) MAP4K (1) MELK (1) Molecular Glues (3) p38 MAPK (1) PARP (1) PROTACs (24) Reference Standards (1) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (2) ULK (1) Wee1 (1)
By Research Areas:	Cancer (40) Infection (2) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (3)

By Targets:

CDK (36)

AAK1 (1)

Apoptosis (8)

Atg8/LC3 (1)

ATTECs (1)

Autophagy (1)

c-Myc (2)

Caspase (1)

DNA/RNA Synthesis (1)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2)

Ephrin Receptor (1)

FGFR (1)

FLT3 (1)

HIV (2)

IRAK (1)

Itk (1)

Ligands for E3 Ligase (1)

Ligands for Target Protein for PROTAC (7)

MAP4K (1)

MELK (1)

Molecular Glues (3)

p38 MAPK (1)

PARP (1)

PROTACs (24)

Reference Standards (1)

Target Protein Ligand-Linker Conjugates (2)

ULK (1)

Wee1 (1)

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Targets Recommended: CDK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-103628

*PROTAC CDK9* Degrader-1** 2 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 *CDK9* 降解剂。

HY-123937

THAL-SNS-032 最多引用文献 10 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。

HY-130709

*PROTAC CDK2/9 Degrader-1*	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC₅₀=62 nM) 和 *CDK9* (DC₅₀=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC₅₀=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。

HY-18340

(R)-CR8 1 篇文献验证 CR8, (R)-Isomer	Molecular Glues CDK Apoptosis	Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

HY-112811

*PROTAC CDK9* degrader-2**	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 *CDK9* 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin，CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。

HY-130665

TL12-186 1 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC₅₀ 分别为 73 和 55 nM。

HY-168518

*PROTAC CDK9* degrader-9**	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-9 (compound 29) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 *CDK9* 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-9 可用于抗癌研究。

HY-173523

KI-CDK9d-32	PROTACs CDK c-Myc	Cancer
KI-CDK9d-32 是一种高选择性且高效 *CDK9* PROTAC 降解剂 (DC₅₀: 0.89 nM)。KI-CDK9d-32 能促进 CDK9 的泛素化和降解。KI-CDK9d-32 可抑制 MYC 通路并破坏核仁稳态。KI-CDK9d-32 对急性淋巴性白血病和胰腺癌具有抗癌活性。(粉色：CDK9 配体 (HY-153718)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-163233)；黑色：连接子 (HY-W011657)；E3 连接酶 CRBN 配体-连接体结合物 (HY-173525))。

HY-148065

FMF-06-098-1	PROTACs Wee1 CDK AAK1 ULK MELK Itk IRAK Ephrin Receptor FGFR MAP4K p38 MAPK	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
FMF-06-098-1 是一种多靶点激酶 PROTAC 降解剂。FMF-06-098-1 可以降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1，WEE1。

HY-149964

*PROTAC CDK9* degrader-7**	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-7 是一种特异性靶向 *CDK9* 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。

HY-115728

*PROTAC CDK9* degrader-4**	PROTACs	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-4 是一种高效、靶向转录调控的 *CDK9* 降解物。

HY-170978

*PROTAC CDK9* degrader-11**	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC *CDK9* 降解剂，DC₅₀ 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性，IC₅₀ 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))

HY-162706

BSJ-5-63 1 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12、CDK7、*CDK9* PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。

HY-149962

*PROTAC CDK9* degrader-5**	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-5 是一种特异性靶向 *CDK9* 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-5 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-5 降解 CDK9，对 CDK9₄₂ 和 CDK9₅₅ 异构体的 DC₅₀ 分别为 0.10 μM 和 0.14 μM。

HY-176451

CDK9 degrader-1	CDK	Cancer
CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 *CDK9* 降解剂 (DC₅₀: 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径，并通过募集 LC3 形成自噬体，然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC₅₀: 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

HY-168896

CDK9 autophagic degrader 1	CDK ATTECs	Cancer
CDK9 autophagic degrader 1 (Compound 28) 是一种 ATTEC 降解剂，可用于降解 *CDK9，还能影响与其相关的 Cyclin T1 的水平。CDK9* autophagic degrader 1 在 100 nM 时表现出超过 80％的 *CDK9* 抑制率。(粉色: LC3B 配体 (HY-168897); 黑色: 连接子 (HY-W017758); 蓝色: 靶蛋白配体 (HY-10008); 连接子 + 靶蛋白配体 (HY-168898))。

HY-148521

*PROTAC FLT3/CDK9* degrader-1**	CDK FLT3 PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 *CDK9* 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

HY-18340A

(R)-CR8 trihydrochloride 1 篇文献验证 CR8, (R)-Isomer trihydrochloride	Molecular Glues CDK Apoptosis	Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

HY-149963

*PROTAC CDK9* degrader-6**	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 *CDK9* 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-6 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-6 降解 CDK9，对 CDK9₄₂ 和 CDK9₅₅ 异构体的 DC₅₀ 分别为 0.03 μM 和 0.05 μM。

HY-149870

*PROTAC CDK9* degrader-8**	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-8 (compound 21) 是一种有效的 PROTAC CDK9 降解剂，IC₅₀ 值为 0.01 μM。PROTAC CDK9 degrader-8 可用于癌症研究。

HY-178861

dCDK9-202	PROTACs CDK Caspase PARP Apoptosis	Cancer
dCDK9-202 是一种强效的 CDK9 PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 值为 3.5 nM。dCDK9-202 具有广谱抗肿瘤活性，并能广泛破坏致癌转录组。dCDK9-202 可激活 Caspase-3/7，增加裂解型 PARP 的水平，并直接诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。dCDK9-202 能有效抑制 TC-71 肿瘤的生长，且在小鼠体内未观察到任何毒性反应。dCDK9-202 可用于研究 EGFR 驱动的癌症，例如肉瘤 (粉色：CDK9 配体 (HY-178862)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W248665)；黑色：连接子 (HY-N8015))。

HY-156795

*PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2*	CDK	Cancer
PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2 是 CDK9 的抑制剂，IC₅₀ 值为 45 nM。

HY-156084

LL-K9-3	CDK PROTACs Apoptosis c-Myc	Cancer
LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性，并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外，LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。

HY-155218

TMX-2172	PROTACs CDK	Cancer
TMX-2172 是一种基于 PROTAC 的选择性双价 cereblon 招募型双靶点 CDK2 和 CDK5 降解剂，其 IC₅₀ 值分别为 6.5 nM 和 6.8 nM。TMX-2172 相较于其他细胞周期 CDK (CDK1、CDK4 和 CDK6) 以及转录相关 CDK (CDK7 和 CDK9)，对 CDK2 和 CDK5 具有选择性。TMX-2172 可抑制 CDK2/CDK5 的酶活性，诱导它们通过蛋白酶体途径降解，降低 ASCL1 蛋白水平及半衰期，诱导癌细胞死亡并发挥抗增殖作用。TMX-2172 可用于卵巢癌和小细胞肺癌的相关研究。

HY-181231

*PROTAC CDK9* degrader-12**	PROTACs CDK HIV DNA/RNA Synthesis	Infection
PROTAC CDK9 degrader-12 是一种选择性 CDK9 PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 为 23 nM。PROTAC CDK9 degrader-12 可诱导 CDK9 发生蛋白酶体依赖性降解，阻断 CDK9 介导的降解剂 HIV-1 转录延伸过程，并减少 HIV-1 RNA 的合成。PROTAC CDK9 degrader-12 可用于 HIV-1 感染相关研究。

HY-W247437

E3 ligase Ligand 56	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 56 是 E3 连接酶 Cereblon 的配体，可以用于合成 PROTAC CDK9 degrader-11 (HY-170978)。

HY-103628R

*PROTAC CDK9* Degrader-1 (Standard)**	Reference Standards PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 Degrader-1 (Standard) 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 *CDK9* 降解剂。

HY-177780

Cyclin K degrader 2	Molecular Glues CDK Apoptosis	Cancer
Cyclin K degrader 2 是一种靶向 cyclin K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Cyclin K degrader 2 对 CDK1 和 *CDK9* 有抑制活性。Cyclin K degrader 2 引起 RNA 聚合酶 II Ser2 磷酸化水平下降、DNA 损伤反应基因表达下调、DNA 损伤积累、细胞周期 G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Cyclin K degrader 2 可以用于癌症的研究。

HY-130850

CDK9-IN-10	CDK Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
CDK9-IN-10 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。

HY-178452

*PROTAC CDK4/6/9 degrader* 1**	PROTACs CDK Apoptosis	Cancer
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 是一种 CDK4/6/9 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中降解 CDK4、CDK6 和 *CDK9，并抑制 TNBC 细胞增殖。PROTAC CDK4/6/9 degrader* 1 诱导 TNBC 细胞 G1 期阻滞，促进凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色：CDK4/6/9 配体 (HY-168440)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-178512)，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-178515))。

HY-130852

CDK9-IN-11	CDK Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
CDK9-IN-11 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。

HY-170979

CDK9 ligand 3	Ligands for Target Protein for PROTAC CDK	Cancer
CDK9 ligand 3 是 *CDK9* 的配体，可以用于合成 PROTAC 降解剂 PROTAC CDK9 degrader-11 (HY-170978)。

HY-168897

LC3B ligand 1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Others
LC3B ligand 1 是 PROTAC 的靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC CDK9 autophagic degrader 1 (HY-168896)。

HY-168898

1,3-Propanediol-SNS-032	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Others
1,3-Propanediol-SNS-032 是一种靶蛋白配体和连接子的偶联物，可用于合成 PROTAC CDK9 autophagic degrader 1 (HY-168896)。

HY-182810

CDK9 ligand 5	Ligands for Target Protein for PROTAC CDK	Cancer
CDK9 ligand 5 (Compound 48) 是一个 *CDK9* 配体。CDK9 ligand 5 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC CDK9 的降解剂，例如 PROTAC CDK9 degrader-9 (HY-168518)。CDK9 ligand 5 可用于癌症研究。

HY-181275

CDK9 ligand 4	Ligands for Target Protein for PROTAC CDK HIV	Infection
CDK9 ligand 4 是一种 *CDK9* 配体。CDK9 ligand 4 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC CDK9 的降解剂，例如 PROTAC CDK9 degrader-12 (HY-181231)。CDK9 ligand 4 可用于 HIV-1 感染的研究。

HY-164906

TMX-2138	CDK PROTACs	Cancer
TMX-2138 是一种 CDKs PROTAC 降解剂，对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA、CDK5/p25 和 CDK9/cyclinT1 的 IC₅₀ 分别为 8.7 nM、10.9 nM、7.0 nM 和 25.7 nM。TMX-2138 可促进 CDKs 的泛素化和降解。TMX-2138 可用于研究卵巢癌 (粉红色：CDKs 配体 (HY-151071)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-W008352))。

HY-182812

Thalidomide-5-F-6-piperidinylpiperazin	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-5-F-6-piperidinylpiperazin 是一种 E3 连接酶配体 (Ligands for E3 Ligase)-linker 偶联物，可用于合成 PROTAC CDK9 degrader-9 (HY-168518)。

HY-170980

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 166	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 166 是 E3 连接酶配体和连接子的复合物，可以用于合成 PROTAC CDK9 degrader-11 (HY-170978)。

HY-168892

LC3B recruiter 2	Atg8/LC3 Autophagy	Cancer
LC3B recruiter 2 (34R) 是一种 LC3B 招募剂，可作为自噬-溶酶体途径降解系统 (ATTEC, Autophagy-Tethering Compounds) 的组成部分，与 LC3B 直接结合。LC3B recruiter 2 通过 Linker 与 *CDK9* 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 结合，形成的 ATTEC 可靶向降解 *CDK9* 和 Cyclin T1 复合物 (同时对其具有抑制作用)。因此，LC3B recruiter 2 通过 LC3B 依赖的自噬-溶酶体途径发挥活性，干扰癌细胞周期进程，从而展现抗肿瘤活性。

HY-178862

CDK9 ligand-Linker Conjugate	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
CDK9 ligand-Linker Conjugate 是一种合成的 CDK9 配体-连接子偶联物，可用于合成 dCDK9-202 (HY-178861)。dCDK9-202 是一种强效的 CDK9 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。

HY-156083

CDK9-IN-28	CDK	Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体，用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。

HY-115729A

(R)-PROTAC CDK9 ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC CDK	Cancer
(R)-PROTAC CDK9 ligand-1 (化合物 19.4) 是一种 *CDK9* 靶向降解剂，可用于合成具有抗肿瘤活性的 PROTAC。

HY-181490

WWZ-11-098	PROTACs CDK Apoptosis	Cancer
WWZ-11-098 是一种选择性 CDK6 PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 为 2.6 nM。WWZ-11-098 以 CRBN 依赖的方式诱导 CDK6 降解，同时不影响 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK9。WWZ-11-098 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、G1-S 细胞周期阻滞，并在癌细胞中表现出抗增殖活性。WWZ-11-098 在异种移植模型中展现出抗肿瘤功效，且无毒性迹象。WWZ-11-098 可用于白血病的研究。