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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-176444
    CDK2 degrader 6

    		Molecular Glues CDK Cancer
    CDK2 degrader 6 是一种口服有效的强效 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，其 DC50 为 46.5 nM。CDK2 degrader 6 可结合 cereblon 与 CDK2，诱导 CDK2 发生泛素化并随后通过蛋白酶体降解。CDK2 degrader 6 可调控乳腺癌细胞的细胞周期。CDK2 degrader 6 可抑制乳腺癌细胞的增殖。CDK2 degrader 6 在胃癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤活性。CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌、胃癌的相关研究。
    CDK2 degrader 6
  • HY-141891
    M435-1279

    		Wnt E1/E2/E3 Enzyme Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    M435-1279 是一种 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
    M435-1279
  • HY-162919
    YK-2168

    		CDK Apoptosis c-Myc Cancer
    YK-2168 是一种强效且选择性的 CDK9 抑制剂，其 IC50 为 5.9 nM。YK-2168 可抑制 CDK9 底物 pS2-RNA 聚合酶 II C 末端结构域的磷酸化。YK-2168 可诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)，抑制受 CDK9 调控的 MYC、Mcl1 等基因的表达，并在 CDX 小鼠模型中抑制肿瘤生长。YK-2168 可用于癌症相关研究，例如白血病。
    YK-2168
  • HY-157229
    STX-721
    1 篇文献验证

    		 EGFR ERK Cancer
    STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂，可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    STX-721
  • HY-175729
    Cyclin A/B RxL-IN-1

    		CDK Cancer
    Cyclin A/B RxL-IN-1 是一种靶向 Cyclin A/B RxL 与疏水斑块 (HP) 相互作用的抑制剂。Cyclin A/B RxL-IN-1 对 Cyclin A 的抑制作用的 IC50 为 0.12 μM。Cyclin A/B RxL-IN-1 在小鼠细胞系来源的异种移植瘤 (CDX) 模型中表现出抗肿瘤疗效。CDK-IN-19 可用于研究 E2F 驱动的癌症，如小细胞肺癌 (SCLC)。
    Cyclin A/B RxL-IN-1
  • HY-172759
    PKMYT1-IN-9

    		Wee1 Cancer
    PKMYT1-IN-9 是一种高选择性、具有口服活性的 PKMYT1 (IC50: 4.4 nM) 抑制剂。PKMYT1-IN-9 对 PKMYT1 的选择性高于 WEE1 (IC50: 32.4 μM)。PKMYT1-IN-9 具有抗肿瘤活性。
    PKMYT1-IN-9
  • HY-170237
    SIK2/3-IN-1

    		Salt-inducible Kinase (SIK) Cancer
    SIK2/3-IN-1 (Compound 7S) 是一种具有口服活性的 SIK2/3 的选择性抑制剂；SIK2/3-IN-1 在 MV4-11 AML 小鼠 CDX 模型中可显著抑制肿瘤生长 (且无体重减轻现象)。SIK2/3-IN-1 可用于 MEF2C 依赖型急性髓系白血病领域的研究。
    SIK2/3-IN-1
  • HY-170968
    EGFR-IN-150

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
    EGFR-IN-150
  • HY-P992467
    SOT102 Antibody

    		ADC Antibody Cancer
    SOT102 Antibody 是靶向 CLDN18.2 的 IgG1 单克隆抗体。SOT102 Antibody 可选择性结合 CLDN18.2 并促进内化。SOT102 Antibody 可用于癌症研究。
    SOT102 Antibody
  • HY-182918
    DMAPT-DTCs-1,3-diaminopropane-DTCs-DMAPT dimethanesulfonate

    		Drug Intermediate Apoptosis Ferroptosis Cuproptosis Cancer
    DMAPT-DTCs-1,3-diaminopropane-DTCs-DMAPT dimethanesulfonate 是 MMB-DTCs-1,3-diaminopropane-DTCs-MMB (HY-182917) 的一种具有口服有效性的前药。DMAPT-DTCs-1,3-diaminopropane-DTCs-DMAPT dimethanesulfonate 可诱导肺癌细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)、铁死亡 (ferroptosis) 和铜死亡 (cuproptosis)。DMAPT-DTCs-1,3-diaminopropane-DTCs-DMAPT dimethanesulfonate 可用于肺癌的研究。
    DMAPT-DTCs-1,3-diaminopropane-DTCs-DMAPT dimethanesulfonate
  • HY-183912
    PY-4Car2

    		Topoisomerase ADC Payload Cancer
    PY-4Car2 是喜树碱 (HY-16560) 衍生物，同时也是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。PY-4Car2 可作为弹头，通过可切割接头与双特异性抗体药物偶联物 (ADC) TJ101 偶联。PY-4Car2 可用作 ADC 载荷 (ADC payload)，用于癌症研究[2]。
    PY-4Car2

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