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CH/π

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15466
    Izorlisib
    3 篇文献验证

    CH5132799

    		 PI3K Cancer
    Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC50 为 14 nM。
    Izorlisib
  • HY-W006069
    H-Phe(3,5-DiF)-OH

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    H-Phe(3,5-DiF)-OH 是一种 L 构型的二氟苯丙氨酸 [L-(F2)Phe]。H-Phe(3,5-DiF)-OH 可以结合到凝血酶受体栓系配体肽 SFLLRNP 中，以识别参与 CH/π 受体相互作用的 Phe-2 残基上的苯基氢。
    H-Phe(3,5-DiF)-OH
  • HY-150772
    Tubulin/HDAC-IN-1

    		Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
    Tubulin/HDAC-IN-1
  • HY-181647
    LasB-IN-3

    		Elastase Bacterial Infection
    LasB-IN-3 是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 的弹性蛋白酶 (LasB) 抑制剂，其 IC50 值为 8.5 nM。LasB-IN-3 对 Met128Val 突变体的 IC50 为 58.9 nM。LasB-IN-3 可结合野生型及 Met128Val 突变体 LasB 的活性位点，螯合锌离子，形成氢键与 CH-π 相互作用，从而抑制 LasB 的蛋白水解活性。LasB-IN-3 可提高 LasB 诱导的急性肺损伤小鼠模型的存活率。LasB-IN-3 可用于铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 感染的相关研究。
    LasB-IN-3
  • HY-182927
    KLHL12 ligand-1

    		Others Cancer
    KLHL12 ligand-1 是一种靶向 KLHL12 Kelch 结构域的配体，其 Ki 为 0.33 μM，Ka 为 0.33 μM，且相对于 KEAP1/KLHL19 具备结合选择性。KLHL12 ligand-1 结合于 KLHL12 的底物裂隙，其 4-甲基与 Tyr334 形成 CH-π 相互作用。KLHL12 ligand-1 可在透化细胞和完整细胞中与细胞内的 KLHL12 结合，且具有暴露于溶剂的位点，适合通过修饰构建 PROTAC。KLHL12 ligand-1 可用于癌症相关研究。
    KLHL12 ligand-1

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