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CaV2.2 channel

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120751
    TROX-1

    		Calcium Channel Neurological Disease
    TROX-1 是一种具有选择性、口服活性且可穿透血脑屏障的 N 型钙离子通道 (Cav2.2) 抑制剂，其 IC50 值为 0.11 μM。TROX-1 具有状态依赖性和使用依赖性抑制作用，优先靶向开放/失活状态的通道，阻断与去极化相关的钙内流，并可完全阻断大鼠背根神经节神经元中的钙内流。TROX-1 可逆转炎症诱导的痛觉过敏以及神经损伤诱导的异常性疼痛。TROX-1 可用于疼痛相关研究。
    TROX-1
  • HY-115597
    BTT-266

    		Calcium Channel Neurological Disease
    BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel)，通过抑制 CaVα1-AID 和 CaVβ3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM)，发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
    BTT-266
  • HY-119373
    Cav 2.2 blocker 1
    1 篇文献验证

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    Cav 2.2 blocker 1 (compound 9) 是一种 N 型钙离子通道 (Cav 2.2) 的阻断剂，IC50 值为 1 nM。可用于疼痛的研究。
    Cav 2.2 blocker 1
  • HY-169845
    Calcium Channel antagonist 6

    		Calcium Channel Neurological Disease
    Calcium Channel antagonist 6 (Compound 328) 是一种对电压门控钙通道 CaV2.2 (voltage-gated calcium channel CaV2.2) 具有高度选择性的拮抗剂，IC50 值为 0.37 μM。Calcium Channel antagonist 6 能抑制神经元去极化引起的钙离子内流。Calcium Channel antagonist 6 有望用于神经性疼痛的研究。
    Calcium Channel antagonist 6
  • HY-147639
    Cav 2.2/3.2 blocker 1

    		Calcium Channel Neurological Disease
    Cav 2.2/3.2 blocker 1 (Compound 9e) 是一种神经钙离子通道 (neuronal calcium channel) 阻断剂，对 Cav2.2 和 Cav3.2 的 IC50 值分别为 78 μM 和 80 μM。Cav 2.2/3.2 blocker 1 透过中央神经系统
    Cav 2.2/3.2 blocker 1
  • HY-147638
    MONIRO-1

    		Calcium Channel Neurological Disease
    MONIRO-1 是一种 T 型和 N 型钙通道 (calcium channel) 阻断剂，对 hCav2.2、hCav3.1、hCav3.2 和 hCav3.3 的 IC50 值分别为 34、3.3、1.7 和 7.2 µM。MONIRO-1 对 L 型钙通道的活性较低。MONIRO-1 可用于研究疼痛和癫痫。
    MONIRO-1
  • HY-148866
    Cavα2δ1&NET-IN-3

    		Calcium Channel Neurological Disease Endocrinology
    Cavα2δ1&NET-IN-3 (example 216) 是电压门控钙通道 (VGCC) 的亚基 α2δ 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂。Cavα2δ1&NET-IN-3 对人的 Cav2.2 钙通道 α2δ-1 亚基和 NET 的 Ki 均为 100-500 nM。
    Cavα2δ1&NET-IN-3
  • HY-P10898
    GeX-2

    		nAChR Calcium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    GeX-2 是 αO-conotoxin 的截短类似物。GeX-2 可激活 GABAB 受体。GeX-2 可抑制 α9α10 nAChR 和 CaV2.2 通道。GeX-2 可缓解大鼠慢性压迫性损伤模型中的疼痛。
    GeX-2
  • HY-P5813
    Cd1a

    β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的 β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC502.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛药物的研究。
    Cd1a
  • HY-P5804
    ω-Conotoxin CVIF

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin CVIF 是一种选择性 Cav2.2 通道抑制剂，在大鼠离体 DRG 神经元中的 IC50 为 34.3 nM。ω-Conotoxin CVIF 阻断 Cav2.2 通道弱可逆。
    ω-Conotoxin CVIF
  • HY-120751A
    (S)-TROX-1

    		Drug Isomer Calcium Channel Neurological Disease
    (S)-TROX-1 是 TROX-1 (HY-120751) 的 S 型对映体。TROX-1 是一种具有选择性、口服活性且可穿透血脑屏障的 N 型钙离子通道 (Cav2.2) 抑制剂，其 IC50 值为 0.11 μM。TROX-1 具有状态依赖性和使用依赖性抑制作用，优先靶向开放/失活状态的通道，阻断与去极化相关的钙内流，并可完全阻断大鼠背根神经节神经元中的钙内流。TROX-1 可逆转炎症诱导的痛觉过敏以及神经损伤诱导的异常性疼痛。TROX-1 可用于疼痛相关研究。
    (S)-TROX-1
  • HY-180400
    PAM-2

    		nAChR Calcium Channel Neurological Disease
    PAM-2 是一种强效、口服有效、可穿透血脑屏障的选择性 α7 nAChR 正向变构调节剂 (human α7 nAChR EC50：39 μM，rat α7 nAChR EC50：12 μM)，具有抗痛觉过敏和抗炎活性。PAM-2 对 α9α10 nAChR (IC50 = 174 μM) 和 CaV2.2 通道 (IC50 = 89 μM) 表现出选择性。PAM-2 通过增强 α7 nAChR 活性，减轻 Streptozotocin (STZ) (HY-13753) 和 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的小鼠神经病理性疼痛。PAM-2 可用于神经病理性疼痛的研究。
    PAM-2
  • HY-P5820
    ω-Conotoxin Bu8

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin Bu8 是一种 ω-芋螺毒素，由 25 个氨基酸残基和 3 个二硫桥组成。ω-Conotoxin Bu8 选择性有效抑制 HEK293T 细胞中表达的大鼠 CaV2.2 介导的去极化激活 Ba2+ 电流 (IC50= 89 nM)。
    ω-Conotoxin Bu8
  • HY-115596
    BTT-369

    		Calcium Channel Neurological Disease
    BTT-369 是一种 CaVα1·CaVβ3 蛋白-蛋白复合物拮抗剂，其 Ki 为 2.0 μM。BTT-369 抑制 CaV2.2 电流，表观 IC50 值为 31 μM。BTT-369 可破坏 CaVα1-CaVβ3 亚基间的相互作用。BTT-369 可减小 CaV2.2 电流密度，并使 CaV2.2 的稳态失活和激活电压依赖性向更正的电位偏移。BTT-369 可减轻大鼠胫神经损伤模型中的机械性痛觉超敏。BTT-369 可用于神经性疼痛的研究。
    BTT-369

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