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14

抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

1

抗体抑制剂

7

重组蛋白

3

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-172085
    SH514

    		IFNAR DNA/RNA Synthesis c-Myc CDK Cancer
    SH514 是一种口服有效的 IRF4 抑制剂 (IC50 = 2.63 μM) 。SH514 与 IRF4-DBD 结构域结合，从而抑制 IRF4 蛋白与 DNA 的相互作用 (KD = 1.28 μM) 。SH514 可抑制 IRF4 高表达 NCI-H929 和 MM.1R 细胞的增殖，对正常细胞无细胞毒性。SH514 以浓度依赖性方式显著下调 IRF4 下游靶基因的表达。SH514 抑制多发性骨髓瘤细胞中细胞周期相关蛋白 CDC2、Cyclin B1、Cyclin D1、Cyclin E1 和 CMYC 的表达。SH514 可诱导 DNA 损伤并增加 γH2AX 的表达。SH514 可有效抑制多发性骨髓瘤肿瘤的增殖。
    SH514
  • HY-103693
    NAZ2329
    3 篇文献验证

    		 Phosphatase Cancer
    NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂，相对于其他 PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合，相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段，其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段，其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
    NAZ2329
  • HY-P0117
    Tat-NR2B9c
    5 篇以上引用文献

    Tat-NR2Bct; NA-1

    		 iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。
    Tat-NR2B9c
  • HY-P0117A
    Tat-NR2B9c TFA
    5 篇以上引用文献

    Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA

    		 iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。
    Tat-NR2B9c TFA
  • HY-P10405
    TAT-D1 peptide

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    TAT-D1 peptide 是一种选择性的 D1-D2 异质拮抗剂。TAT-D1 peptide 通过其独特的氨基酸序列，特别是 D1 受体 C 末端的两个谷氨酸残基，与 D2 受体的特定结构域相互作用，从而破坏 D1-D2 受体异源二聚体。TAT-D1 peptide 可用于 D1-D2 受体异源二聚体在调节抑郁和焦虑样行为中的研究。
    TAT-D1 peptide
  • HY-P991148
    Moflerafusp alfa

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    Moflerafusp alfa 是一种融合蛋白，靶向人信号调节蛋白 α (SIRPα) 变体 V2 D1 结构域和人程序性死亡配体 1 (PD-L1)。Moflerafusp alfa 有望用于多种癌症的研究。
    Moflerafusp alfa
  • HY-167839
    (R)-JAK2/STAT3-IN-1

    		Apoptosis Cancer
    (R)-JAK2/STAT3-IN-1是一种GP130 D1结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1能够抑制JAK2和STAT3的磷酸化。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1对GP130蛋白的亲和力Kd值为3.8 μM。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1有效抑制肿瘤细胞的生存能力和迁移，并促进凋亡。
    (R)-JAK2/STAT3-IN-1
  • HY-148611
    NSC339614 potassium

    		iGluR Neurological Disease
    NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂，具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下，能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争，也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构，显示出其作为新型药理学剂的潜力，用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
    NSC339614 potassium
  • HY-103693R
    NAZ2329 (Standard)

    		Reference Standards Phosphatase Cancer
    NAZ2329 (Standard) 是 NAZ2329 (HY-103693) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂，相对于其他 PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 μM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 μM)。NAZ2329 与
    NAZ2329 (Standard)
  • HY-180900
    Z3071585108

    		LAG-3 Inflammation/Immunology
    Z3071585108 是一种 LAG-3 D1 结构域的小分子结合剂，其于 MST-TRIC 通道和光谱位移检测测得的 Kd 值分别为 59.2 和 56.1 μM。Z3071585108 部分抑制 LAG-3 与 MHCII 的结合，EC₅₀ 为 42.9 μM。Z3071585108 可用于研究靶向 LAG-3 的小分子免疫疗法。
    Z3071585108
  • HY-181514
    STAT3-IN-53

    		STAT CDK c-Myc Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-53 (Compound L20) 是一种 STAT3 抑制剂，Kd 为 6.16 μM。STAT3-IN-53 可直接结合 STAT3 的 SH2 结构域，抑制 Y705 位点的磷酸化，且不影响总 STAT3 蛋白水平。STAT3-IN-53 可下调 Cyclin-D1 和 c-Myc 的转录与表达。STAT3-IN-53 可诱导细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (Apoptosis)。STAT3-IN-53 对结直肠癌具有抗癌活性。
    STAT3-IN-53
  • HY-149590
    IPA

    		Phosphatase Others
    IPA 是一种特异性 Sec18/NSF 抑制剂。IPA 竞争性结合磷脂酸，诱导 Sec18/NSF 构象刚性化，破坏其必需的灵活性，阻断 SNARE 启动及液泡膜融合。IPA 可用于探究 Sec18 的活性与 SNARE 启动动力学。
    IPA
  • HY-P11799
    cLABL

    		Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology
    cLABL 是一种可特异性结合 ICAM‑1 的环肽。cLABL 可介导纳米粒靶向富集、快速内吞。cLABL 可用于炎症部位精准药物递送等方面的研究。
    cLABL
  • HY-180419
    SF-3-030

    		ERK Apoptosis c-Myc Inflammation/Immunology Cancer
    SF-3-030 是一种强效、选择性且非 ATP 竞争性的 ERK1/2 抑制剂。SF-3-030 在携带突变型 BRaf 且 ERK1/2 信号通路持续活化的黑色素瘤细胞中，选择性地诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SF-3-030 在哮喘的鼠类模型中缓解多种哮喘的病理特征。SF-3-030 可用于哮喘和黑色素瘤的研究。
    SF-3-030

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