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DDB-S

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抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

1

同位素标记物

6

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14658
    Thalidomide
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    		 Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    沙利度胺 Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide
  • HY-W018791
    Bifendate
    1 篇文献验证

    DDB

    		 HBV Autophagy Cytochrome P450 Atg8/LC3 p62 P-glycoprotein Infection Cardiovascular Disease Cancer
    联苯双酯 Bifendate (DDB) 是具有口服活性的抗 HBV 剂，用于对抗慢性乙型肝炎，从 Schisandrae chinensis 中提取。Bifendate 抑制体外 ATG5 依赖的自噬 (autophagy) 作用，并减轻油酸诱导的脂质积累，具有抗氧化 (anti-oxidant) 特性。Bifendate 可降低小鼠丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平。Bifendate 减轻小鼠胆固醇/胆汁盐和高脂肪饮食引起的高胆固醇血症的肝脂肪变性。Bifendate 能有效提高细胞色素蛋白 (CYPs) 的活性，并逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR)。
    Bifendate
  • HY-148523
    HQ005

    		Molecular Glues CDK Cancer
    HQ005 是一种选择性靶向 CDK12 的分子胶降解剂，其 DC50 为 41 nM。HQ005 可结合至 CDK12 的 ATP 结合口袋，介导 CDK12-DDB1 相互作用，促进细胞周期蛋白 K 的泛素化，并推动细胞周期蛋白 K 的蛋白酶体降解。HQ005 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌。
    HQ005
  • HY-172113
    H122

    		PROTACs YAP c-Myc Apoptosis Cancer
    H122 是一种靶向 TEAD 的 PROTAC 降解剂，可降解 TEAD1，其 DC50 为 3 nM。H122 对 TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力，对应的 Ki 值分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 的降解作用依赖于与 TEAD1 和 CRBN 的结合、功能性 E3 连接酶活性以及功能性蛋白酶体。H122 可诱导 TEAD3 降解，并与 TEAD4 和 CRBN/DDB1 形成三元复合物以介导降解。H122 可下调 Myc 靶基因的表达。H122 在 MSTO-211H 小鼠异种移植模型中展现出抗肿瘤功效。H122 可用于恶性间皮瘤的相关研究。
    H122
  • HY-175452
    MRT-3486

    		Molecular Glues Ligands for E3 Ligase NEKs Inflammation/Immunology
    MRT-3486 是一种 CRBN/DDB1 招募型、靶向 NEK7 的分子胶降解剂。MRT-3486 可诱导 CRBN 与预测的 β-发夹 G-环蛋白之间形成三元复合物。MRT-3486 是从内部化合物库中筛选出来用于邻近连接实验的。
    MRT-3486
  • HY-144981
    HQ461
    1 篇文献验证

    		 CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-163944
    LL-K12-18

    		DNA/RNA Synthesis Molecular Glues CDK Apoptosis RAD51 ATM/ATR PARP Cancer
    LL-K12-18 是一种 CDK12 激酶抑制剂，还是一种双位点分子胶。LL-K12-18 以 283.9 nM 的 IC50 值抑制人源 CDK12，并通过稳定 CDK12-DDB1 复合物经泛素-蛋白酶体系统选择性降解 cyclin K。LL-K12-18 下调 DNA 损伤应答基因、降低 RNA 聚合酶 II CTD Ser2 磷酸化水平以及调节 ATM、RAD51、γ-H2AX 和剪切型 PARP 等标志物，有效诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制其增殖。LL-K12-18 具有高度的靶向选择性，可用于三阴性乳腺癌的研究。
    LL-K12-18
  • HY-159098
    dWIZ-1

    		Molecular Glues PROTACs Histone Acetyltransferase Cardiovascular Disease
    dWIZ-1 是一款口服有效、基于 IMiD backbone、靶向 WIZ 转录因子的分子胶和化学探针，能以 3.5 μM 的亲和力与人源 WIZ 结合。dWIZ-1 通过其 ZF7 结构域将 WIZ 募集至 cereblon-DDB1 复合物，从而触发蛋白酶体依赖的 WIZ 降解。dWIZ-1 显著诱导成红细胞中胎儿血红蛋白的表达，同时降低 WIZ 结合位点（如β-珠蛋白基因座）处的抑制性 H3K9 二甲基化水平。同时，dWIZ-1 不影响成红细胞的增殖与分化，在体外细胞及食蟹猴模型中均未观察到细胞毒性。dWIZ-1 是研究镰状细胞病机制及潜在机制的重要工具分子。
    dWIZ-1
  • HY-W181530
    NCT02

    		Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase Cancer
    NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
    NCT02
  • HY-14658R
    Thalidomide (Standard)

    		Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Reference Standards Inflammation/Immunology Cancer
    沙利度胺 (标准品) Thalidomide (Standard)是 Thalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide (Standard)
  • HY-161166
    MM-02-57

    		Others Others
    MM-02-57 是一种共价 DDB1 CUL4A 接头蛋白招募蛋白。
    MM-02-57
  • HY-161633
    PROTAC EGFR degrader 11

    		PROTACs EGFR FAK Cancer
    PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <100 nM。
    PROTAC EGFR degrader 11
  • HY-122653A
    CCT367766 formic

    		PROTACs Cancer
    CCT367766 formic 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或 PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 formic 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 formic 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 formic 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
    CCT367766 formic
  • HY-177742
    LXH-3-71

    		Molecular Glues Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    LXH-3-71 是一种 PHGDH 降解剂。LXH-3-71 可作为分子胶增强 PHGDH-DDB1-CRL E3 连接酶复合物的相互作用，触发 PHGDH 的泛素化和蛋白酶体降解。LXH-3-71 可调控结直肠癌细胞的干性，抑制肿瘤增殖集落形成。LXH-3-71 可用于结直肠癌的研究。
    LXH-3-71
  • HY-14658S
    Thalidomide-d4

    		Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    沙利度胺 d4 Thalidomide-d4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂，能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
    Thalidomide-d4
  • HY-150641
    CDK-IN-9

    		CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Molecular Glues Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-149441
    Indisulam analog-1

    		Molecular Glues Cancer
    Indisulam analog-1 (Compound 4) is an analog of Indisulam (HY-13650). Indisulam analog-1 招募DCAF15-DDB1-DDA1-RBM39，EC50 为 1.21 µM。Indisulam analog-1 可用于结肠癌研究。
    Indisulam analog-1
  • HY-161632
    PROTAC EGFR degrader 10

    		PROTACs EGFR FAK Cancer
    PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <150 nM。
    PROTAC EGFR degrader 10
  • HY-W018791R
    Bifendate (Standard)

    		Reference Standards HBV Autophagy Cytochrome P450 Atg8/LC3 p62 P-glycoprotein Infection Cardiovascular Disease Cancer
    联苯双酯 (标准品) Bifendate (Standard) 是 Bifendate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Bifendate (Standard)
  • HY-RS03606
    DDB1 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    DDB1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 DDB1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    DDB1 Human Pre-designed siRNA Set A
    DDB1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS03607
    DDB2 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    DDB2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 DDB2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    DDB2 Human Pre-designed siRNA Set A
    DDB2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS24422
    Ddb1 Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Ddb1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Ddb1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Ddb1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Ddb1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-161167
    MM-02-08

    		PROTACs Cancer
    MM-02-08 是最有效的 BRD4 降解剂，能够与 DDB1 结合。
    MM-02-08
  • HY-P11028
    M1-20

    		CDK Cancer
    M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化，并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
    M1-20
  • HY-122653
    CCT367766

    		PROTACs Cancer
    CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
    CCT367766
  • HY-19444
    DDB-S

    		Others Others
    DDB-S 不改变 ICG 的蛋白结合特性，但提高其清除率。DDB-S 可以增加肝脏血流量。DDB-S 可以用于观察肝脏血流变化情况。
    DDB-S
  • HY-182983
    DDB1 ligand-1

    		Ligands for E3 Ligase Others
    DDB1 ligand-1 是一种 DNA 损伤结合蛋白 1 (DDB1) 配体。DDB1 ligand-1 可结合 DDB1 的 β 螺旋桨 C (BPC) 结构域上的独特口袋，诱导构象变化，并阻断 DDB1 的经典 DCAF/HBx 肽结合位点。DDB1 ligand-1 可在细胞环境中结合全长 DDB1，为 PROTAC 开发研究提供支持。
    DDB1 ligand-1
  • HY-RS17951
    Ddb1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Ddb1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Ddb1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Ddb1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Ddb1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS18473
    Ddb2 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Ddb2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Ddb2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Ddb2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Ddb2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS24954
    Ddb2 Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Ddb2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Ddb2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Ddb2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Ddb2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-181164
    PROTAC BRD4 Degrader-43

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain HIV Infection
    PROTAC BRD4 Degrader-43 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-43 可通过 Vpr 衍生肽结构域招募 DCAF1-DDB1-Cul4A E3 连接酶复合物，经泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 的泛素化与降解。PROTAC BRD4 Degrader-43 具有强效的 HIV 潜伏期逆转活性。PROTAC BRD4 Degrader-43 可用于 HIV-1 潜伏感染相关研究。
    PROTAC BRD4 Degrader-43
  • HY-185230
    HC278

    		PROTACs YAP Cancer
    HC278 是一种选择性的 TEAD1/TEAD3 PROTAC 降解剂。HC278 可通过与 CRBN/DDB1 形成稳定的三元复合物，诱导蛋白酶体依赖性降解。HC278 可用于间皮瘤的研究。
    HC278
  • HY-P11640
    Vpr (1-14)

    		Ligands for E3 Ligase HIV Infection
    Vpr (1-14) 是一种病毒蛋白 R (viral protein R)，同时是 HIV-1 的辅助蛋白。Vpr (1-14) 可与 Cul4A-DDB1-DCAF1 E3 连接酶复合物结合，还可作为 PROTAC 中的 E3 连接酶结合组分。Vpr (1-14) 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-43 (HY-181164)。
    Vpr (1-14)
  • HY-181405
    SR-5037

    		Molecular Glues CDK Cancer
    SR-5037 是一种具有口服活性的 CDK12 (IC50 = 31 nM)/CDK13 抑制剂及 CycK (DC50 = 30 nM;
    Dmax > 98%) 分子胶降解剂。SR-5037 可抑制 CDK12/CycK 和 CDK13/CycK 复合物的酶活性。SR-5037 可促进 DDB1 募集至 CDK12/CycK 复合物，进而触发蛋白酶体介导的 CycK 降解。SR-5037 在三阴性乳腺癌小鼠中可降解 CycK 活性。SR-5037 可用于三阴性乳腺癌等癌症的研究。
    SR-5037

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