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EGFR-IN-3

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12000
    AG490
    最多引用文献
    165 篇文献验证

    TyrphostIN AG490; TyrphostIN B42

    		 EGFR STAT JAK Autophagy Cancer
    AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。
    AG490
  • HY-164702
    BL-B01D1

    Izalontamab Brengitecan

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR Cancer
    BL-B01D1 (Izalontamab Brengitecan) 是一种双特异性 ADC，通过双特异性抗体 Izalontamab (HY-P99676) 靶向 EGFR 和 HER3，并通过其 ADC 毒素 ED04 (HY-153891) 抑制 DNA 复制和 DNA 合成，对各种癌细胞表现出细胞毒性。BL-B01D1 可用于肿瘤的研究。
    BL-B01D1
  • HY-P99676
    Izalontamab

    SI-B001

    		 EGFR Cancer
    Izalontamab (SI-B001) 是一种双特异性抗 EGFR/HER3 单克隆抗体，对 EGFR/HER3 异源二聚体具有高选择性。Izalontamab 可用于癌症研究。
    Izalontamab
  • HY-P99866
    Duligotuzumab

    MEHD-7945A; RG 7597

    		 EGFR Cancer
    度戈妥珠单抗 Duligotuzumab 是一种靶向 EGFR 和 HER3 的人源化 IgG-κ 单克隆抗体，可阻断配体与这两种受体的结合，抑制下游 HER/ErbB、AKT 和 MAPK 信号通路，诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性，降低癌细胞的增殖与迁移能力，促进细胞凋亡，发挥放射增敏作用，并可逆转癌细胞的 EGFR 耐药性。Duligotuzumab 可用于肿瘤相关的研究。
    Duligotuzumab
  • HY-13984
    NT-1
    1 篇文献验证

    EGFR mutant-IN-3

    		 EGFR ERK Apoptosis Drug Derivative Cancer
    NT-1 (EGFR mutant-IN-3) 是一种强效的突变型 EGFR 抑制剂，是 Osimertinib (HY-15772) 的类似物。Mutant EGFR inhibitor 抑制 FGFRWT，其 IC50 为 0.4 nM。NT-1 可还抑制 EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和 EGFRT790M。NT-1 能够更深层次地抑制 p-EGFR 和 p-ERK，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。NT-1 可用于结直肠癌研究。
    NT-1
  • HY-115452
    G5-7

    		JAK Apoptosis Cancer
    G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
    G5-7
  • HY-120590
    Ruserontinib

    SKLB1028

    		 EGFR FLT3 Bcr-Abl Cancer
    9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(吡啶-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二胺 Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制剂，作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM，具有抗肿瘤活性。
    Ruserontinib
  • HY-144760
    EGFR-IN-3

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRwt-TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-3
  • HY-111553
    TAS0728

    		EGFR Cancer
    TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
    TAS0728
  • HY-130608
    Mutated EGFR-IN-3

    		EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
    Mutated EGFR-IN-3
  • HY-144605
    PROTAC EGFR degrader 3

    		EGFR PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
    PROTAC EGFR degrader 3
  • HY-161136
    EGFR/STAT3-IN-1

    		EGFR STAT Cancer
    EGFR/STAT3-IN-1 (Compound 5k) 是一种 EGFR/STAT3 双重抑制剂，对 EGFR 和 STAT3 的 IC50 值分别为 41 和 3.34 nM。EGFR/STAT3-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    EGFR/STAT3-IN-1
  • HY-176788
    EGFR Ligand-Linker Conjugates 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates EGFR Cancer
    EGFR Ligand-Linker Conjugates 1 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，其包含 EGFR 配体 (HY-150905) 和 PROTAC 连接子，可募集 E3 连接酶。EGFR Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 3 (HY-144605)。
    EGFR Ligand-Linker Conjugates 1
  • HY-107459
    (E/Z)-AG490
    1 篇文献验证

    (E/Z)-TyrphostIN AG490; (E/Z)-TyrphostIN B42

    		 EGFR STAT JAK Cancer
    (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。
    (E/Z)-AG490
  • HY-155227B
    ALK/EGFR-IN-3

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK/EGFR-IN-3 是 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC50 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM。
    ALK/EGFR-IN-3
  • HY-174415
    ZSH-2117

    		PROTACs EGFR Akt ERK Cancer
    ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker
    ZSH-2117
  • HY-173500
    MG-3C

    		MMP Apoptosis EGFR STAT Cancer
    MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路，诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis)。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
    MG-3C
  • HY-170928
    DA-0157

    		EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450 Cancer
    DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6，IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DA-0157
  • HY-175805
    EGFR/HDAC-IN-2

    		EGFR HDAC Apoptosis Cancer
    EGFR/HDAC-IN-2 (Compound 38) 是 EGFR 和 HDAC3 的双功能抑制剂，对 EGFR 和 HDAC3 的 IC50 分别为 20.34 nM 和 1.09 nM。EGFR/HDAC-IN-2 对癌细胞具有优异的抗增殖活性，可抑制细胞迁移并诱导晚期细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HDAC-IN-2 在异种移植小鼠模型中显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤的生长。EGFR/HDAC-IN-2 可用于 TNBC 等癌症研究。
    EGFR/HDAC-IN-2
  • HY-157432
    EGFR-IN-97

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性，IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-97
  • HY-161269
    EGFR-IN-101

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR-IN-101
  • HY-N9684
    Degalactotigonin

    		EGFR GSK-3 Hedgehog Akt ERK Apoptosis Cancer
    Degalactotigonin 是靶向 EGFR、GSK3β 及 Hedgehog/Gli1 通路的皂苷类选择性抑制剂，能够从龙葵 (Solanum nigrum) 中分离得到。Degalactotigonin 抑制 EGFR 磷酸化及下游 Akt/ERK 信号通路，同时通过 GSK3β 失活抑制 Hedgehog/Gli1 通路，进而诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期并抑制迁移侵袭。Degalactotigonin 可应用于胰腺癌、骨肉瘤等恶性肿瘤的靶向研究。
    Degalactotigonin
  • HY-107459R
    (E/Z)-AG490 (Standard)

    		Reference Standards EGFR STAT JAK Cancer
    (E/Z)-AG490 (Standard) 是 (E/Z)-AG490 (HY-107459) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。
    (E/Z)-AG490 (Standard)
  • HY-P991977
    BSI-001

    5G9

    		 EGFR Apoptosis PARP Akt ERK Cancer
    BSI-001 (5G9) 是一种 HER2 靶向抗体。BSI-001 在 HER2 阳性癌细胞与 Trastuzumab (HY-P9907) 联用抑制细胞增殖、迁移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)、PARP 切割，抑制 HER2 介导的下游信号通路 (包括 EGFR、HER3、AKT 和 ERK 的磷酸化)。BSI-001 在胃癌、乳腺癌动物模型中与 Trastuzumab 联用展现出协同抗肿瘤功效。BSI-001 可用于 HER2 阳性乳腺癌与 HER2 过表达胃癌的研究。
    BSI-001
  • HY-P11757
    Cyclo[K(N3)larllt]

    		EGFR Cancer
    Cyclo[K(N3)larllt] 是一种靶向 EGFR 的七元环肽，其 Kd 值为 5.09 μM，对同源蛋白 HER2 和 HER3 具有结合选择性。Cyclo[K(N3)larllt] 无细胞毒性，对过表达 EGFR 的癌细胞无生长抑制作用。Cyclo[K(N3)larllt] 可作为 EGFR 靶向荧光偶联物的配体，用于检测过表达 EGFR 的癌症。Cyclo[K(N3)larllt] 可用于结直肠癌的研究。
    Cyclo[K(N3)larllt]

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