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GPR119 agonist

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15291
    MBX-2982
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    GPR119 Metabolic Disease
    MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
    MBX-2982
  • HY-W011121
    2-Oleoylglycerol
    1 篇文献验证

    2-OG

    GPR119 NF-κB TGF-beta/Smad GLP Receptor Metabolic Disease
    2-十八烯酸单甘油酯 2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
    2-Oleoylglycerol
  • HY-12066
    GSK1292263
    5 篇文献验证

    GPR119 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    GSK1292263
  • HY-15564
    AR 231453
    2 篇文献验证

    GPR119 Metabolic Disease
    AR 231453 是有效的、特异性的、具有口服活性的 GPR119 激动剂。AR 231453 可刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。
    AR 231453
  • HY-109032

    DS-8500a

    GPR119 Metabolic Disease
    Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
    Firuglipel
  • HY-124571

    GPR84 Inflammation/Immunology
    ZQ-16 是一种有效的选择性 GPR84 激动剂,EC50 值为 0.213 μM。ZQ-16 对其他游离脂肪酸受体 (FFAR) 没有活性,包括 GPR40、GPR41、GPR119 和 GPR120。
    ZQ-16
  • HY-155553

    GPR119 Metabolic Disease
    GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征,可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
    GPR119 agonist 2
  • HY-15565
    APD668
    2 篇文献验证

    GPR119 Cytochrome P450 Potassium Channel Metabolic Disease
    APD668 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂,对 hGPR119rGPR119EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
    APD668
  • HY-172120

    GPR119 Metabolic Disease
    GPR119 agonist 3 (Compound 21b) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂,其对 hGPR119EC50 值为 3.8 nM。GPR119 agonist 3 还具有降血糖作用, 可以用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。
    GPR119 agonist 3
  • HY-15566
    APD597
    1 篇文献验证

    JNJ-38431055

    GPR119 Metabolic Disease
    APD597 (JNJ-38431055) 是一种口服有效的 GPR119 激动剂。APD597 对 CYP2C9 的抑制作用减弱,IC50 为 5.8 μM。APD597 可用于研究其对 2 型糖尿病的作用。
    APD597
  • HY-182454

    GPR119 Metabolic Disease
    GPR119 agonist 4 是一种口服有效的 GPR119 激动剂,其 EC50 值为 42 nM。GPR119 agonist 4 可降低口服葡萄糖耐量试验中的血糖曲线下面积。GPR119 agonist 4 在肝微粒体中表现出改善的清除率。GPR119 agonist 4 可用于 2 型糖尿病的研究。
    GPR119 agonist 4
  • HY-171454

    GPR119 NF-κB Apoptosis Autophagy GLP Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    DA-1241 是一种具有口服活性的 GPR119 激活剂和 NF-κB 抑制剂,对人、小鼠、大鼠、仓鼠 GPR119EC50 分别为 4.37 nM、71.5 nM、156 nM 和 14.7 nM,对 NF-κBIC50 为 84.2 nM。DA-1241 通过激活 GPR119,刺激肠道 GLP-1 分泌,诱导自噬 (autophagy) 降解脂滴,抑制肝脏糖异生发挥降糖作用。DA-1241 通过抑制 NF-κB​ 通路的激活,减少巨噬细胞分化和促炎因子的释放、抑制细胞凋亡 (apoptosis) 保护肝脏功能。DA-1241 通过抑制 ER 应激和维持 PDX1 表达来保护 β 细胞功能。DA-1241 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎、2 型糖尿病和非酒精性脂肪性肝病的研究。
    DA-1241
  • HY-108258

    GPR119 Endocrinology
    PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
    PSN 375963
  • HY-32748

    Biochemical Assay Reagents Drug Intermediate Others
    2-Bromo-5-fluoropyridine 是一种中间体。2-Bromo-5-fluoropyridine 可与 Boronic acid (HY-41551) 发生 Suzuki 偶联反应。2-Bromo-5-fluoropyridine 可用于 GSK1292263A (GPR119 受体激动剂) 的合成。
    2-Bromo-5-fluoropyridine
  • HY-168997

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CB1R agonist 1 是一种强效、可穿透血脑屏障,且具有选择性的大麻素 - 1 受体 (CB1R) 激动剂,其 Ki 值为 0.95 nM,能够调节 Gi/o 信号通路。CB1R agonist 1 对 CB2R 和其他非靶向 GPCR (包括 GPR55、GPR18 和 GPR119) 具有高度选择性。CB1R agonist 1 可诱导镇痛和体温降低,并能增强阿片类药物对小鼠的镇痛作用。CB1R agonist 1 可用于疼痛相关的研究。
    CB1R agonist 1
  • HY-W013788

    2-Palm-Gl

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    2-棕榈酸甘油 2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物,是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
    2-Palmitoylglycerol
  • HY-178780

    GPR119 Metabolic Disease
    MKP10241 是一种口服有效的 GPR119 激动剂。MKP10241 可提高表达 GPR119 的细胞系中的 cAMP 水平 (EC50: 3.7 nM)。MKP10241 可降低急性糖尿病模型和慢性糖尿病小鼠模型中的血糖水平和糖化血红蛋白 (HbA1c) 水平。MKP10241 在急性及慢性肥胖和 MASH 啮齿动物模型中也显示出优异的活性。
    MKP10241
  • HY-107535

    GPR119 TRP Channel Metabolic Disease
    AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
    AS1269574
  • HY-146469

    Dipeptidyl Peptidase GPR119 Metabolic Disease
    DPP-4/GPR119 modulator 2 (Compound 20i) 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂,对 DPP-IV 的 IC50 为 0.22 μM。对 GPR119EC50 为 0.95 μM。DPP-4/GPR119 modulator 2 可用于糖尿病的研究。
    DPP-4/GPR119 modulator 2
  • HY-12375

    GPR119 Metabolic Disease
    BMS-903452 是一种有效且具有选择性的 GPR119 激动剂,可用于糖尿病的研究。
    BMS-903452
  • HY-124978

    GPR119 Metabolic Disease
    MK-8282 是一种强效的口服活性 GPR-119 激动剂。MK-8282 可改善葡萄糖耐量。MK-8282 可用于 2 型糖尿病的研究。
    MK-8282
  • HY-16673

    GPR119 Metabolic Disease
    PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂,在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50=5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。
    PSN632408
  • HY-77642

    Biochemical Assay Reagents Drug Intermediate Metabolic Disease
    4-(甲磺酰基)苯硼酸 4-(Methylsulfonyl)phenylboronic acid 是一个中间体。4-(Methylsulfonyl)phenylboronic acid 可通过 Suzuki 偶联反应合成 GPR119 激动剂。4-(Methylsulfonyl)phenylboronic acid 可用于 2 型糖尿病研究。
    4-(Methylsulfonyl)phenylboronic acid
  • HY-W727728

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    MK-8666 是一种强效且选择性的部分 GPR40 激动剂 (对人 GPR40 的 EC50 为 0.54 nM)。MK-8666 对 GPR119、GPR43、GPR41、GPR120 和其他 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 具有选择性。MK-8666 可降低啮齿动物的血糖水平。MK-8666 可用于 2 型糖尿病的研究。
    MK-8666
  • HY-175422

    GPR119 Metabolic Disease
    K-833 是一种 GPR119 激动剂,其对人、小鼠、大鼠和狗的 EC50 值分别为 39.8 nM、100 nM、75.4 nM 和 12.6 nM。K-833 在小鼠急性肠道肽分泌中可使胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌适度增加,与 AM-5262 (HY-16619) 联用时可协同提高 GLP-1 水平。K-833 可用于减轻体重的研究。
    K-833
  • HY-146468

    Dipeptidyl Peptidase GPR119 Potassium Channel Metabolic Disease
    DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用,抑制 hERG 通道,IC50 值为 4.9 μM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。
    DPP-4/GPR119 modulator 1
  • HY-108258A

    GPR119 Endocrinology
    PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
    PSN 375963 hydrochloride
  • HY-12066A

    GPR119 Metabolic Disease
    GSK-1292263 (hydrochloride) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂 (对人类与大鼠 GPR119pEC50 分别为约 6.9 和 6.7 nM)。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病和血脂异常的研究。
    GSK-1292263 hydrochloride
  • HY-120637

    GPR119 Others
    BMS-986034 是一种口服活性成分 (API),是 GPR119 的激动剂。
    BMS-986034
  • HY-18354

    GPR119 Metabolic Disease
    GSK1104252A 是一种有效的选择性 GPR119 激动剂。GSK1104252A 可用于 2 型糖尿病研究。
    GSK1104252A
  • HY-12066R

    GPR119 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GSK1292263 (Standard) 是 GSK1292263 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    GSK1292263 (Standard)
  • HY-113653

    GSK706

    GPR119 Metabolic Disease
    GSK2041706A (GSK706) 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。GSK2041706A 可用于 2 型糖尿病的研究。
    GSK2041706A
  • HY-126807

    GPR119 Metabolic Disease
    AS1907417 是一种具有口服活性的新型 GPR119 激动剂。AS1907417 是 AS1269574 的修饰形式。AS1907417 具有抗高血糖作用,可用于 2 型糖尿病的研究。
    AS1907417
  • HY-15291R

    GPR119 Metabolic Disease
    MBX-2982 (Standard) 是 MBX-2982 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
    MBX-2982 (Standard)
  • HY-15564R

    GPR119 Metabolic Disease
    AR 231453 (Standard) 是 AR 231453 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AR 231453 是有效的、特异性的、具有口服活性的 GPR119 激动剂。AR 231453 可刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。
    AR 231453 (Standard)
  • HY-W701772

    2-OG-d5

    Isotope-Labeled Compounds GPR119 TGF-beta/Smad NF-κB GLP Receptor Metabolic Disease
    2-十八烯酸单甘油酯-d5 2-Oleoylglycerol-d5 (2-OG-d5) 是 2-Oleoylglycerol (HY-W011121) 的氘代物。2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
    2-Oleoylglycerol-d5
  • HY-113513

    Others Cancer
    5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
    5-HEPE
  • HY-117446

    GPR119 Metabolic Disease
    AS-1669058 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
    AS-1669058
  • HY-W013788R

    2-Palm-Gl (Standard)

    Reference Standards Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    2-棕榈酰甘油 (标准品) 2-Palmitoylglycerol (Standard)是 2-Palmitoylglycerol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物,是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
    2-Palmitoylglycerol (Standard)
  • HY-117446A

    GPR119 Metabolic Disease
    AS-1669058 free base 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 free base 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 free base 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
    AS-1669058 free base
  • HY-15565R

    GPR119 Cytochrome P450 Potassium Channel Metabolic Disease
    APD668 (Standard) 是 APD668 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。APD668 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂,对 hGPR119rGPR119EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用
    APD668 (Standard)
  • HY-108258R

    Reference Standards GPR119 Endocrinology
    PSN 375963 (Standard) 是 PSN 375963 (HY-108258) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
    PSN 375963 (Standard)
  • HY-125646

    GPR119 Metabolic Disease
    YH18968 是一种口服有效的 GPR119 激活剂,其诱导 cAMP 积累的 EC50 为 2.8 nM。YH18968 可激活 GPR119,升高细胞内环磷酸腺苷水平,刺激肠道 L 细胞分泌胰高血糖素样肽-1,并触发胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。YH18968 可改善正常小鼠和饮食诱导肥胖小鼠的葡萄糖耐量。YH18968 可用于 2 型糖尿病的研究。
    YH18968
  • HY-107535R

    Reference Standards GPR119 TRP Channel Metabolic Disease
    AS1269574 (Standard) 是 AS1269574 (HY-107535) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
    AS1269574 (Standard)
  • HY-182580

    GPR119 Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    HBK001 是一种具有口服活性和选择性的双重 GPR119 激动剂与 DPP-IV 抑制剂。HBK001 可触发 cAMP 生成、PKA 激活、CREB 磷酸化、葡萄糖刺激的胰岛素分泌、肠促胰岛素血浆水平升高、β 细胞增殖及 β 细胞功能基因上调。HBK001 还可降低血糖、改善高血糖状态、提升葡萄糖耐量并改善胰岛形态。HBK001 可用于 2 型糖尿病的相关研究。
    HBK001

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