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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162540
    LLC355

    		ATTECs Discoidin Domain Receptor Cancer
    LLC355 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) ATTEC 降解剂。LLC355 可有效降解 DDR1 蛋白，在非小细胞肺癌 NCI-H23 细胞中的 DC50 值为 150.8 nM。LLC355 通过溶酶体介导的自噬诱导 DDR1 降解。LLC355 可有效抑制癌细胞的致瘤性、迁移和侵袭。
    LLC355
  • HY-W073013
    Cobalt(II) TPP

    		MOFs Others
    5,10,15,20-Tetraphenyl-21H,23H-porphine cobalt(II)，俗称 CoTPP 或钴卟啉，是一种配位化合物。5,10,15,20-Tetraphenyl-21H,23H-porphine cobalt(II) 以其独特的电子和光学性质被广泛应用于催化、传感、有机电子等各个领域，特别是，它是多种化学反应的高效催化剂，包括氧化、还原和 CH 键活化，此外，它还被用作检测生物系统中氧含量的荧光探针和有机太阳能电池中的活性材料。
    Cobalt(II) TPP
  • HY-147328
    LCS3

    		Apoptosis Cancer
    LCS3 是可逆性和非竞争性的谷胱甘肽二硫化物还原酶 (GSR) 和硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 抑制剂 (IC50 分别为 3.3 µM 和 3.8 µM)。LCS3 表现出抗肿瘤活性，并诱导细胞凋亡，可用于肺腺癌 (LUAD) 的研究。
    LCS3
  • HY-123298
    Chrysotoxine
    1 篇文献验证

    		 Src Akt Apoptosis Cancer
    Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力，增加细胞凋亡 (apoptosis) 水平，而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
    Chrysotoxine
  • HY-179403
    KRASG12C IN-17

    		Ras Cancer
    KRASG12C IN-17 是一种具有口服活性的共价性 KRASG12C 抑制剂，并在 KRASG12C 突变的癌细胞中表现出强效的抑制活性（NCI-H23 IC50 = 0.7 nM；NCI-H358 IC50 = 0.5 nM)。 KRASG12C IN-17 可在 GDP 结合态与 GMPPNP 结合态下高效且不可逆地与 KRASG12C 形成共价结合，修饰率超过 96%。 KRASG12C IN-17 可用于 KRAS 驱动的肿瘤研究，包括结直肠癌。
    KRASG12C IN-17
  • HY-144323
    YF135

    		PROTACs PERK Cancer
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-170995
    PROTAC ROR1 degrader-1

    		PROTACs ROR Apoptosis Cancer
    PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂，可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1，DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC ROR1 degrader-1
  • HY-146061
    KRAS G12C inhibitor 48

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性，对 H358，H23，A549 细胞的 IC50s 分别为 0.796，6.33，16.14 µM.
    KRAS G12C inhibitor 48
  • HY-164389
    SML-10-70-1

    		Ras Cancer
    SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC50 为 26.6-47.6 μM。
    SML-10-70-1
  • HY-170508
    Aromatase-IN-4

    		Cytochrome P450 Endocrinology
    Aromatase-IN-4 (Compound 6a) 是一种芳香酶 (Aromatase) 抑制剂。Aromatase-IN-4 具有抗癌活性，对 MDAMB-231、MCF-7、A-549、NCI-H23 和 A-498 细胞系的 GI50 分别为 2.95 μM, 3.35 μM, 2.27 μM, 8.46 nM 和 1.56 μM。Aromatase-IN-4 可有效阻断芳香化酶依赖性的雌激素产生。
    Aromatase-IN-4
  • HY-W008860
    5,10,15,20-Tetra(4-methoxyphenyl)-21H,23H-porphyrin

    		Drug Intermediate Cancer
    5,10,15,20-Tetra(4-methoxyphenyl)-21H,23H-porphyrin 是一种药物中间体，可用于其它活性化合物的合成。5,10,15,20-Tetra(4-methoxyphenyl)-21H,23H-porphyrin 对 HCT116 细胞具有较弱的细胞毒性。
    5,10,15,20-Tetra(4-methoxyphenyl)-21H,23H-porphyrin
  • HY-N18312
    Crepidatin

    		Apoptosis Cancer
    玫瑰石斛素 Crepidatin 是一种可以从美花石斛茎中分离得到的联苄类化合物。Crepidatin 可促进肺癌细胞发生失巢凋亡 (Apoptosis)。Crepidatin 可抑制人肺癌细胞的锚定非依赖性生长。Crepidatin 可用于肺癌相关研究。
    Crepidatin

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