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H3122 cells

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-175527

    HyT Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂,降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
    ALK degrader 2
  • HY-172426

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    Dirozalkib (Compound 4) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。Dirozalkib 在癌细胞 NCI-H3122、Karpas-299 和 NCI-H2228 中表现出抗增殖活性,IC50 分别为 130.4、0.71 和 15.11 nM。Dirozalkib 表现出良好的药代动力学特性,生物利用度为 30%~50%。
    Dirozalkib
  • HY-170592

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    dALK-3 是一种间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 降解剂。dALK-3 能有效诱导 EML4-ALK 降解, DC50 为 0.182 μM。dALK-3 对 H3122 细胞具有较好的抗增殖活性,可用于肿瘤的研究。
    dALK-3
  • HY-120663

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    KRCA-0713是一种ALK抑制剂,具有抗ALK活性。KRCA-0713在酶和细胞基础的实验中表现出有希望的抗ALK活性。KRCA-0713在H3122异种移植模型研究中,显示出能够有效抑制ALK驱动的肿瘤生长,类似于ceritinib的效果。
    KRCA-0713
  • HY-161749

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACsALK 降解剂,在 H3122 EML4-ALK 中的 DC50 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。
    PROTAC ALK degrader-1
  • HY-175849

    HyT Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis STAT Cancer
    ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT) 的降解剂,它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用,但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白,还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
    ALK degrader 1
  • HY-180966

    PROTACs EGFR Cancer
    Gly-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALKPROTAC 降解剂。Gly-PEG3-BA 在 H3122 细胞 (EML4-ALK 阳性细胞) 中可有效降解 EML4-ALK 蛋白,其 DC50 为 0.50 μM;Gly-PEG3-BA 在 H1975 细胞 (EGFR L858R/T790M 双突变细胞) 中能显著降低 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的蛋白水平,对应的 DC50 值为 20.15 μM。此外,Gly-PEG3-BA 对 H3122 细胞与 H1975 细胞均具有强效抗增殖活性,其 IC50 分别为 0.84 μM 与 20.74 μM。Gly-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
    Gly-PEG3-BA
  • HY-180970

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    TD-004 是一种强效的 ALK PROTAC 降解剂。TD-004 具有抗 ALK 抑制活性,其 IC50 为 0.11 µM,并能选择性抑制 SU-DHL-1 和 H3122 细胞 (ALK 阳性癌细胞) 的增殖,其 IC50 分别为 0.058 µM 和 0.28 µM。TD-004 通过招募 VHL E3 连接酶并利用蛋白酶体途径来诱导 ALK 融合蛋白的降解。在体内,TD-004 表现出显著的肿瘤生长抑制作用和良好的安全性。TD-004 可用于间变性大细胞淋巴瘤和非小细胞肺癌的研究。
    TD-004
  • HY-180964

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Cancer
    Lys-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK/EGFRPROTAC 降解剂,其对 H3122 细胞 (表达 EML4-ALK 融合蛋白) 和 H1975 细胞 (携带 EGFR L858R/T790M 双突变) 的 DC50 分别为 1.32 μM 与 19.66 μM。体外实验中,Lys-PEG3-BA 可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统,抑制非小细胞肺癌细胞的增殖。Lys-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
    Lys-PEG3-BA
  • HY-161750

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTACsALK 降解剂,在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC50 为 45 nM。PROTAC ALK degrader-2 通过聚乙二醇化,可在水中自组装成胶束,并在肿瘤特异性高 GSH 环境中释放其活性形式。
    PROTAC ALK degrader-2
  • HY-180956

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) STAT Cancer
    PROTAC ALK degrader-5 (Compound 17) 是一种高效的 ALK PROTAC 降解剂,其对于 EML4-ALKNPM-ALK 为 27.4 nM 和 116.5 nM。PROTAC ALK degrader-5 对 H3122 和 Karpas 299 具有强效的抗增殖活性。PROTAC ALK degrader-5 有效抑制 ALKSTAT3 的磷酸化。PROTAC ALK degrader-5 可用于研究 ALK 驱动型恶性肿瘤,如人非小细胞肺癌和间变性大细胞淋巴瘤。
    PROTAC ALK degrader-5
  • HY-180965

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    Pro-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK/EGFR 的 PROTAC 降解剂,可分别以DC50 为 0.42 μM 和 13.50 μM 降解 EML4-ALK 与 EGFR 突变体 (L858R/T790M)。Pro-PEG3-BA 在体外实验中能够抑制非小细胞肺癌细胞的增殖,并诱导细胞发生周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。Pro-PEG3-BA 具有良好的安全性特征,且在体内实验中可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统降低 EML4-ALK 蛋白的表达水平。Pro-PEG3-BA 具备用于非小细胞肺癌的研究。
    Pro-PEG3-BA
  • HY-180972

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC EML4-ALK Degrader-2 是一种 EML4-ALK PROTAC 降解。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 对 ALK 表现出强效的选择性抑制活性,其 IC50 为 1.6 nM。PROTAC EML4-ALK 对 IGF1R、INSR、FLT3 和 FGFR2 表现出选择性。 PROTAC EML4-ALK Degrader-2 在体外和体内均具有抗癌活性。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 可用于非小细胞肺癌 (NSLC),肺癌和宫颈癌的研究。
    PROTAC EML4-ALK Degrader-2
  • HY-153503

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor Cancer
    ALK-IN-24 是一种具有口服活性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM。ALK-IN-24 还抑制胰岛素受体 (insulin Receptor) 激酶,IC50 值为 6 nM。ALK-IN-24 抑制肺腺癌细胞增殖。ALK-IN-24 抑制异种移植小鼠模型中由 ALK 驱动的肿瘤生长。ALK-IN-24 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
    ALK-IN-24
  • HY-182087

    HyT Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK degrader 3 是一种 ALK HyT 降解剂,IC50 为 1.2 nM。ALK degrader 3 可抑制 ALK 激酶活性,增加 ALK 结合口袋附近疏水残基的溶剂可及表面积,促进 ALK 形成部分去折叠构象,并驱动 ALK 通过蛋白酶体途径降解。ALK degrader 3 可抑制肿瘤细胞的增殖。ALK degrader 3 可用于非小细胞肺癌的研究。(ALK 配体: Brigatinib (HY-12857); 疏水标签: Tetraasterane (HY-W1139353))。
    ALK degrader 3
  • HY-182057

    HyT Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK degrader 4 是一种 ALK HyT 降解剂,其 IC50 为 0.74 nM。ALK degrader 4 可抑制 ALK 激酶活性,增加 ALK 结合口袋附近疏水残基的溶剂可及表面积,促进 ALK 形成部分去折叠构象,并诱导 ALK 发生蛋白酶体降解。ALK degrader 4 可抑制癌细胞增殖。ALK degrader 4 可用于非小细胞肺癌的相关研究。(ALK 配体: Brigatinib (HY-12857); 疏水标签: Norbornene (HY-W013021))。
    ALK degrader 4

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