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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N1931
    Epifriedelanol

    		Caspase PARP Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    表木栓醇 Epifriedelanol 是从 Ulmus davidiana 根皮中发现的一种三萜类化合物。Epifriedelanol 诱导 DU145 细胞凋亡 (apoptosis)。Epfriedelanol 具有抗肿瘤和抗炎作用。Epifriedelanol 能抑制人原始细胞衰老。
    Epifriedelanol
  • HY-W002199
    6:2 Fluorotelomer alcohol

    6:2 FTOH; 1H,1H,2H,2H-Perfluoro-1-octanol; 2-(Perfluorohexyl)ethanol

    		 Bacterial Apoptosis ERK TNF Receptor Infection Neurological Disease
    全氟己基乙基醇 6:2 Fluorotelomer alcohol (6:2 FTOH) 是一种口服有效、可穿透血脑屏障的 cyclin D1 与 ETS1 调节剂。6:2 Fluorotelomer alcohol 可下调 cyclin D1 表达，通过 TNF-α/ERK 1/2 通路上调 ETS1，破坏线粒体膜电位与呼吸功能，升高活性氧水平，扰乱钙稳态并激活内质网应激标志物，诱导细胞增殖抑制、内皮间质转化。进而，6:2 Fluorotelomer alcohol 可诱导斑马鱼胚胎形态异常、肝脏发育损伤，同时破坏小鼠脑免疫微环境，导致 CD-1 小鼠全身毒性、幼崽成熟延缓。6:2 Fluorotelomer alcohol 还导致皮质神经元凋亡 (apoptosis)、胶质细胞活化、突触异常、结肠屏障损伤、肠道菌群失调和小鼠类自闭症谱系障碍症状。6:2 Fluorotelomer alcohol 无致突变、致染色体断裂、原发性皮肤/眼刺激或皮肤致敏作用，对 CD-1 小鼠无选择性生殖毒性，被归类为急性口服毒性 GHS Category 4。6:2 Fluorotelomer alcohol 可用于神经发育障碍及自闭症谱系障碍的研究。
    6:2 Fluorotelomer alcohol
  • HY-N1326
    Santamarine

    Santamarin; Balchanin

    		 JNK p38 MAPK MMP NF-κB COX TNF Receptor Interleukin Related Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Mitochondrial Metabolism DNA/RNA Synthesis Keap1-Nrf2 Bcl-2 Family Caspase PARP TGF-beta/Smad Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Santamarine (Santamarin; Balchanin) 是一种被发现存在于 Artemisia scoparia 中的倍半萜内酯。Santamarine 具有抗炎、抗氧化、抗癌和抗光老化活性。Santamarine 可抑制 UVA 诱导的 JNK 和 p38 MAPK 磷酸化、磷酸化 c-Fos 和 c-Jun 的核转位，以及 AP-1 介导的 MMP-1 转录与分泌。Santamarine 可抑制 NF-κB 信号通路，以及 iNOS、COX-2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 可抑制硫氧还蛋白还原酶 (thioredoxin reductase) 活性，诱导 ROS 产生、线粒体凋亡 (apoptosis)、G2/M 期细胞周期阻滞和 DNA 损伤，并抑制癌细胞生长。Santamarine 可用于光老化、炎症性疾病和癌症的相关研究。
    Santamarine
  • HY-W747516
    Butylcycloheptylprodigiosin

    		Antibiotic Infection Cancer
    丁基环庚基灵菌红素 Butylcycloheptylprodigiosin 是某些细菌 (例如 Streptomyces) 产生的次级代谢产物。Butylcycloheptylprodigiosin 是一种红色素抗生素，对癌细胞 MCF-7 和 HDF 具有细胞毒性。
    Butylcycloheptylprodigiosin
  • HY-N1190
    DL-Syringaresinol

    (±)-Syringaresinol

    		 p38 MAPK AP-1 Bacterial Infection
    DL-丁香树脂酚 DL-Syringaresinol ((±)-Syringaresinol) 是一种木质素，通过抑制人 HaCaT 角质形成细胞和真皮成纤维细胞 (HDF) 中的 MAPK/AP-1 信号来抑制 UVA 诱导的 MMP-1 上调。DL-Syringaresinol 具有抗光老化特性，可对抗 UVA 引起的皮肤老化。DL-Syringaresinol 对结核分枝杆菌 H37Rv 表现出弱的抗分枝杆菌活性。
    DL-Syringaresinol
  • HY-149367
    Anticancer agent 136

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 136 (compound 22) 是格尔德霉素 (GDM; HY-15230) 的 C17-三唑类似物，对 HDF 的 IC50 为 3.38 μM，对 Hsp90 的 Kd 为 3.86 μM。Anticancer agent 136 是细胞凋亡诱导剂。
    Anticancer agent 136
  • HY-144808
    Anticancer agent 40

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 40 (compound 3e) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 40 显示出抗癌活性对 SKBR-3、SKOV-3、PC-3、U-87、HDF 细胞的 IC50s 分别为 0.94、0.98、0.96、0.95、2.13 nM。
    Anticancer agent 40
  • HY-155105
    α-Glucosidase-IN-30

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase) 抑制剂，其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性，可用于 2 型糖尿病研究。
    α-Glucosidase-IN-30
  • HY-170607
    HPCR

    		Apoptosis Cancer
    HPCR 对多种癌细胞表现出抗增殖活性。HPCR 参与细胞凋亡 (apoptosis)。
    HPCR
  • HY-175170
    α-Glucosidase-IN-95

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-95 (Compound 21c) 是一种竞争性 α-Glucosidase 抑制剂，IC50 为 0.44 μM。α-Glucosidase-IN-95 具有显著的抑制效力，且对正常细胞无细胞毒性。α-Glucosidase-IN-95 可用于研究糖尿病等代谢紊乱疾病。
    α-Glucosidase-IN-95
  • HY-147505
    Antitubercular agent-21

    		Bacterial Fungal Infection
    Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是一种抗结核剂，对 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC 为 o.4 µg/mL。Antitubercular agent-21 对其他微生物如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌的活性较低。Antitubercular agent-21 具有低细胞毒性。
    Antitubercular agent-21
  • HY-182029
    G-quadruplex ligand 5

    		G-quadruplex Cancer
    G-quadruplex ligand 5 是一种 G-四链体 (G4) 配体。G-quadruplex ligand 5 可选择性稳定癌症相关 G4 寡核苷酸，并对癌细胞表现出细胞毒性。G-quadruplex ligand 5 可用于癌症研究。
    G-quadruplex ligand 5

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