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HEL

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

4

天然产物

22

重组蛋白

138

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124727
    ZT55

    		JAK Apoptosis Cancer
    ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
    ZT55
  • HY-137465
    CG428

    		PROTACs Trk Receptor Cancer
    CG428 是一种有效的、选择性 CRBN 依赖的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 TPM3-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM)。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC (Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM)。CG428 可用于结直肠癌的相关研究。
    CG428
  • HY-P4371
    Hel 13-5

    		Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    Hel 13-5 是一种由 18 个氨基酸残基组成的单体、脂溶性碱性两亲性 α-螺旋合成肽。Hel 13-5 被设计用作人工肺表面活性剂中蛋白质的替代物，可模拟人肺表面活性蛋白 B N 端片段与脂质的相互作用。Hel 13-5 可与磷脂结合用于开发肺表面活性物质模型系统。Hel 13-5 可用于呼吸窘迫综合征的相关研究。
    Hel 13-5
  • HY-162859
    AB25583
    1 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel) 小分子抑制剂，IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞，并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
    AB25583
  • HY-146186
    JAK2 JH2 binder-1

    		JAK Cancer
    JAK2 JH2 binder-1 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 JAK2 JH2 结合剂，Kd 值为 37.1 nM。JAK2 JH2 binder-1 有潜力用于各种骨髓增生性肿瘤的研究。
    JAK2 JH2 binder-1
  • HY-118941
    BAY 73-1449

    		Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    BAY 73-1449 是一种选择性前列环素受体 (prostacyclin receptor, IP) 的拮抗剂，在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价 (IC50 值小于 0.1 nM)。BAY 73-1449 可用于降血压的研究。
    BAY 73-1449
  • HY-150408
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2

    		AUTACs Cancer
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2 是 AUTAC4 (HY-134640) 的标签-连接子偶联物，其包含降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 linker。AUTAC4 含有一个 p-氟苄鸟嘌呤 (FBnG) 和一个苯基吲哚部分，可在 HeLa 细胞中诱导 K63 连接的多泛素化和细胞线粒体的降解。
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2
  • HY-175684
    JAK2-IN-14

    		JAK STAT Apoptosis Cancer
    JAK2-IN-14 是一种口服有效的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 2 nM。JAK2-IN-14 对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性是 JAK2 的 89.5 倍、80.5 倍和 51 倍。JAK2-IN-14 抑制 STAT5 信号通路。JAK2-IN-14 可导致肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。JAK2-IN-14 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
    JAK2-IN-14
  • HY-149924
    CST626

    		PROTACs IAP Cancer
    CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。CST626 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC50 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。
    CST626
  • HY-106784
    Ajoene

    		Fungal Apoptosis Infection Cancer
    Ajoene 是一种大蒜衍生化合物，是一种抗血栓和抗真菌剂。Ajoene 抑制HL-60、U937、HEL 和 OCIM-I 等白血病 CD34 阴性细胞的增殖并诱导其凋亡。具有抗癌活性。
    Ajoene
  • HY-176268
    SGC-NSP2hel-1

    RA-0188293; RA-NSP2-1

    		 DNA/RNA Synthesis Virus Protease Flavivirus Infection
    SGC-NSP2hel-1 (RA-0188293) 是一种化学探针，是一种强效、特异性且具有口服活性的 nsP2 解旋酶抑制剂。SGC-NSP2hel-1 对多种甲病毒具有广谱活性，CC50 大于 250 μM。SGC-NSP2hel-1 (RA-0188293) 对人类 RNA 解旋酶的选择性指数大于 4000。在基孔肯雅病毒 (CHIKV) 疾病的临床前小动物模型中，SGC-NSP2hel-1 通过与 nsP2 和 ATP 形成稳定的复合物，减少病毒复制并限制病毒诱导的病变。
    SGC-NSP2hel-1
  • HY-157542
    CG428-NEG

    		Trk Receptor PROTACs Others
    CG428-NEG 是 TRK 降解剂阴性对照。CG428 (HY-137465) 抑制细胞生长并减少 TPM3-TRKA 水平。
    CG428-NEG
  • HY-163626
    STK17A/B-IN-1

    		DAPK Cancer
    STK17A/B-IN-1 (compound 9) 是一种具有口服活性、强效、选择性的 STK17A/B 抑制剂，对 STK17A 的 IC50 值为 23 nM。STK17A/B-IN-1 可用于肿瘤研究。
    STK17A/B-IN-1
  • HY-174428
    PROTAC JAK2 degrader-1

    		PROTACs JAK STAT Apoptosis Cancer
    PROTAC JAK2 degrader-1 是一种 JAK2 PROTAC 降解剂。PROTAC JAK2 degrader-1 可通过泛素-蛋白酶体通路诱导 JAK2 降解。PROTAC JAK2 degrader-1 能够抑制 JAK2-STAT 信号通路。PROTAC JAK2 degrader-1 可诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。PROTAC JAK2 degrader-1 对癌细胞具有抗增殖活性。PROTAC JAK2 degrader-1 可抑制小鼠 中重组人促红细胞生成素 (rhEPO) 介导的红细胞增多症和脾肿大。PROTAC JAK2 degrader-1 可用于骨髓增殖性肿瘤的研究，包括真性红细胞增多症。
    PROTAC JAK2 degrader-1
  • HY-151285
    JAK-2/3-IN-3

    		Apoptosis JAK Inflammation/Immunology Cancer
    JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂，其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
    JAK-2/3-IN-3
  • HY-179267
    FTO-IN-16

    		Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) c-Myc RAR/RXR Apoptosis Cancer
    FTO-IN-16 (Compound 8a-1) 是 FTO-IN-15 (HY-179266) 的前药，是一种强效 FTO 抑制剂。FTO-IN-16 可抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞的活力，增加 m6A 水平，下调 c-Myc 和 CEBPA 的表达，并上调 ASB2 和 RARA 的表达。FTO-IN-16 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-16 在 AML 小鼠异种移植模型中显示出显著的体内活性。FTO-IN-16 可用于 AML 的研究。
    FTO-IN-16
  • HY-N13294
    Cernuumolide J

    TMJ-105

    		 Apoptosis JAK STAT p38 MAPK JNK ERK Cancer
    Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2、STAT3 和 Erk 的磷酸化，及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化，来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长，IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
    Cernuumolide J
  • HY-P3876
    (Pro34)-Peptide YY (human)

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    (Pro34)-Peptide YY (human) 是 Peptide YY (HY-P1514)/neuropeptide Y 受体的高度 Y1 选择性全激动剂。
    (Pro34)-Peptide YY (human)
  • HY-174988
    JAK2-IN-13

    		JAK STAT Cancer
    JAK2-IN-13 是一种强效且口服有效的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 54.7 nM。JAK2-IN-13 可下调 p-STAT3 和 p-STAT5 的表达。JAK2-IN-13 具有良好的生物利用度，并能有效抑制重组人促红细胞生成素诱导的髓外红细胞生成以及真性红细胞增多症。JAK2-IN-13 可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
    JAK2-IN-13
  • HY-175271
    JWJ-01-378

    		PROTACs Trk Receptor ERK Cancer
    JWJ-01-378 是一种选择性 TRK PROTAC 降解剂。JWJ-01-378 可有效降解 WT 型 TRK 和 TPM3-TRKA 融合蛋白，并抑制下游 pERK 信号传导，但对 TRK 抑制剂耐药突变体和 ALK 融合蛋白的降解效果有限。JWJ-01-378 可有效抑制癌细胞增殖。粉色：TRK ligand (HY-160520)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker
    JWJ-01-378
  • HY-144654
    HDAC/Top-IN-1

    		HDAC Topoisomerase Cancer
    HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis)，能将细胞阻滞在 S 期。
    HDAC/Top-IN-1
  • HY-172399
    FTO-IN-14

    		Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Cancer
    FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性（对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM），诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    FTO-IN-14
  • HY-149257
    HAT-SIL-TG-1&AT

    		JAK STAT Cancer
    HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药，可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5。
    HAT-SIL-TG-1&AT
  • HY-175234
    CHIKV nsP2 protease-IN-2

    		DNA/RNA Synthesis Virus Protease Infection
    CHIKV nsP2 protease-IN-2 (Compound 2o) 是一种变构非结构蛋白 2 解旋酶 (nsP2hel) 抑制剂，对 nsP2 ATP 酶和 RNA 解旋酶的 IC50 分别为 0.5 μM 和 0.9 μM。CHIKV nsP2 protease-IN-2 具有广谱抗甲型病毒活性，可有效对抗基孔肯雅病毒 (CHIKV)、马亚罗病毒 (MAYV) 和委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) (对 CHIKV-nLuc 的 EC50 为 0.12 μM)。CHIKV nsP2 protease-IN-2 可用于甲型病毒感染研究。
    CHIKV nsP2 protease-IN-2
  • HY-172566
    1-Myristyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA

    1-Myristyl LPA

    		 Drug Derivative Calcium Channel Others
    1-Myristyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA (1-Myristyl LPA) 是一种溶血磷脂酸衍生物。1-Myristyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA 可在 HEL 细胞中增加胞内钙浓度。
    1-Myristyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA
  • HY-161967
    JAK2/FLT3-IN-3

    		FLT3 JAK Apoptosis Cancer
    JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 是 FLT3 和 JAK2 的双抑制剂，其对 JAK2、FLT3 和JAK3 的 IC50 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导凋亡，具有抗癌活性。
    JAK2/FLT3-IN-3
  • HY-147513
    AKT-IN-12

    		Akt Apoptosis Cancer
    AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶抑制剂，IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK，并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。
    AKT-IN-12
  • HY-157385
    HDAC-IN-67

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂，可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性，IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-67
  • HY-147754
    JAK3/BTK-IN-6

    		Btk JAK Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
    JAK3/BTK-IN-6
  • HY-149283
    JAK/HDAC-IN-2

    		JAK HDAC Apoptosis Cancer
    JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
    JAK/HDAC-IN-2
  • HY-N13081
    3-Oxo-cinobufagin

    		Others Cancer
    3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂，能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比，3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化，对大多数细胞株（HEL 除外）的细胞毒活性大大降低，而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为：71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
    3-Oxo-cinobufagin
  • HY-179687
    JAK2-IN-18

    		JAK STAT Cardiovascular Disease
    JAK2-IN-18 (Compound example1) 是一种选择性 JAK2 抑制剂。JAK2-IN-18 能够抑制 JAK-STAT 信号通路，在 HEL9217 细胞中对 pSTAT5 的 IC50 值小于 100 nM。JAK2-IN-18 可抑制异常增殖的髓系细胞的增殖，可用于骨髓增殖性疾病的研究，如原发性血小板增多症。
    JAK2-IN-18
  • HY-182460
    Gambogin

    		Glycosidase Metabolic Disease Cancer
    Gambogin 是一种 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂，可在藤黄 (Garcinia hanburyi) 的树脂和干燥乳汁中发现。Gambogin 以 C-2 差向异构体 (8a 和 8b) 的不可拆分非对映异构体对形式存在；其中 8a 的 α-葡萄糖苷酶抑制活性 IC50 为 209.2 μM，8b 的 α-葡萄糖苷酶抑制活性 IC50 >300 μM。Gambogin 可用于 2 型糖尿病和宫颈癌的相关研究。
    Gambogin
  • HY-186076
    Hsp90-IN-47

    		HSP Fungal Infection Cancer
    Hsp90-IN-47 (Compound C15) 是一种 Hsp90 抑制剂、抗真菌 (Antifungal) 剂，对 Hsp90α 的 IC50 为 0.014 μM。Hsp90-IN-47 与 Fluconazole (HY-B0101) 联用，对 Fluconazole 耐受的白念珠菌 0304103 具有显著的协同抗真菌作用。Hsp90-IN-47 对急性髓系白血病和非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。
    Hsp90-IN-47
  • HY-183069
    FKL-137

    		GLUT PI3K Akt Apoptosis Cancer
    FKL-137 是一种 GLUT1 和 PI3K/AKT 信号通路抑制剂。FKL-137 可结合 GLUT1，降低葡萄糖摄取与乳酸分泌，下调糖代谢相关蛋白，并抑制红白血病细胞增殖。FKL-137 可下调 PI3K、p-PI3K、AKT、p-AKT 水平，破坏 PI3K/AKT-GLUT1 正反馈环路，进而抑制红白血病细胞增殖。FKL-137 可通过上调 Bax、Cleaved-PARP 并下调 Bcl-2、PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FKL-137 可用于红白血病的研究。
    FKL-137

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