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HIV-1 latency

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-10224
    Panobinostat
    最多引用文献
    83 篇文献验证

    LBH589; NVP-LBH589

    		 HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
    Panobinostat
  • HY-13207
    ONX-0914
    20 篇以上引用文献

    PR-957

    		 Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914
  • HY-114268
    BRD-K98645985
    3 篇文献验证

    		 HIV Infection
    BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂，EC50 为 ~2.37 μM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物，防止核小体定位，并有效逆转 HIV-1 潜伏期，并且无 T 细胞毒性。
    BRD-K98645985
  • HY-19618
    BRD3308
    1 篇文献验证

    		 HDAC HIV Apoptosis Infection Metabolic Disease
    BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
    BRD3308
  • HY-15815
    Bromosporine
    5 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV Cancer
    Bromosporine 是一种化学探针，是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Bromosporine
  • HY-A0068
    Aurothioglucose
    2 篇文献验证

    Gold thioglucose

    		 NF-κB HIV Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Inflammation/Immunology Cancer
    金硫葡萄糖 Aurothioglucose (Gold thioglucose) 含有单价金离子，是一种有效的 TrxR1 (硫氧还蛋白还原酶 1) 的活性位点抑制剂，其 IC50 为 65 nM。Aurothioglucose 在体外抑制 NF-κB 的 DNA 结合。Aurothioglucose 具有抗 HIV 和抗风湿的活性。
    Aurothioglucose
  • HY-130514
    SMAPP1

    		HIV CDK Infection
    SMAPP1 是 蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。SMAPP1 可增加 CDK9 的 Ser90 和 Thr186 残基的磷酸化，但不增加 Ser175 的磷酸化。SMAPP1 可诱导 HIV-1 复制，可上调 HIV-1 转录，从而导致潜伏 HIV-1 前病毒重新激活
    SMAPP1
  • HY-10224R
    Panobinostat (Standard)
    80 篇以上引用文献

    LBH589 (Standard); NVP-LBH589 (Standard)

    		 Reference Standards HDAC Autophagy HIV Apoptosis Infection Cancer
    帕比司他标准品 Panobinostat (Standard) (LBH589 (Standard)) 是 Panobinostat (HY-10224) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Panobinostat 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
    Panobinostat (Standard)
  • HY-13207A
    ONX-0914 TFA
    20 篇以上引用文献

    PR-957 TFA

    		 Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914 TFA
  • HY-10224S
    Panobinostat-d4

    LBH589-d4; NVP-LBH589-d4

    		 HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 d4 Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autopha
    Panobinostat-d4
  • HY-10224S1
    Panobinostat-d4 hydrochloride

    LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride

    		 Isotope-Labeled Compounds HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他-d4 Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
    Panobinostat-d4 hydrochloride
  • HY-163666
    HIV-1 inhibitor-68

    		HIV PKC Infection
    HIV-1 inhibitor-68 (compound 26) 是一种蛋白激酶 C (PKC) 激活剂衍生物，在 HIV-1 潜伏期具有逆转活性。HIV-1 inhibitor-68 可能可以清除潜伏感染 HIV-1 的细胞。
    HIV-1 inhibitor-68
  • HY-162077
    HIV-IN-10

    		HIV Infection
    HIV-IN-10 是一种 HIV-1 潜伏逆转剂。
    HIV-IN-10
  • HY-147553
    HIV-1 inhibitor-36

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-36 (Compound 2) 是一种有效的 HIV-1。HIV-1 inhibitor-36 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力。
    HIV-1 inhibitor-36
  • HY-147554
    HIV-1 inhibitor-37

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-37 (Compound 83) 是一种有效的 HIV-1。HIV-1 inhibitor-37 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
    HIV-1 inhibitor-37
  • HY-147555
    HIV-1 inhibitor-38

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-38 (Compound 91) 是一种有效的 HIV-1。HIV-1 inhibitor-38 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
    HIV-1 inhibitor-38
  • HY-155599
    HIV-1 protease-IN-10

    		HIV PKC Infection
    HIV-1 protease-IN-10 (Compound 2) 具有 HIV-1 潜伏期逆转活性 (IC50: 0.22 μM)。HIV-1 protease-IN-10 与 PKCδ C1b 结构域结合 (IC50: 0.69 μM)。HIV-1 protease-IN-10 对酯酶介导的水解具有稳定性。
    HIV-1 protease-IN-10
  • HY-119490
    UMB-136

    		Epigenetic Reader Domain HIV Infection
    UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA)，可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录，并增加病毒产量。
    UMB-136
  • HY-147552
    HIV-1 inhibitor-35

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性，CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
    HIV-1 inhibitor-35
  • HY-134844
    Ciapavir

    SBI-0953294

    		 HIV IAP NF-κB Infection
    Ciapavir (SBI-0953294) 是一种 HIV-1 潜伏逆转剂，可在体外和体内逆转潜伏的 HIV-1 储库，且不会引起系统性 T 细胞活化或广泛的细胞因子释放。Ciapavir 能降解 cIAP1 并激活非经典 NF-κB 通路。Ciapavir 可用于 HIV-1 感染的研究。
    Ciapavir
  • HY-181841
    TLR8 agonist 10

    		Toll-like Receptor (TLR) HIV Infection
    TLR8 agonist 10 是一种选择性 TLR8 激动剂，对人源的 EC50 为 0.019 μM。TLR8 agonist 10 可激活 TLR8 介导的信号通路。TLR8 agonist 10 作为潜伏期逆转剂，能够重新激活潜伏的 HIV-1 储存库。TLR8 agonist 10 可激活先天性细胞毒性自然杀伤细胞，靶向 HIV 感染的 CD4+ T 细胞。TLR8 agonist 10 可用于 HIV-1 感染的相关研究。
    TLR8 agonist 10
  • HY-181831
    XQ2

    		Drug Derivative HIV Epigenetic Reader Domain Infection
    XQ2 是一种 Resveratrol (HY-16561) 衍生物和潜伏期逆转剂。XQ2 可从 BRD4 中释放阳性转录延伸因子 b (P-TEFb)，从而促进 Tat 依赖的病毒转录。XQ2 通过激活 P-TEFb 重新激活潜伏的 HIV-1。
    XQ2
  • HY-181164
    PROTAC BRD4 Degrader-43

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain HIV Infection
    PROTAC BRD4 Degrader-43 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-43 可通过 Vpr 衍生肽结构域招募 DCAF1-DDB1-Cul4A E3 连接酶复合物，经泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 的泛素化与降解。PROTAC BRD4 Degrader-43 具有强效的 HIV 潜伏期逆转活性。PROTAC BRD4 Degrader-43 可用于 HIV-1 潜伏感染相关研究。(粉色: BRD4 配体 (HY-13030)；蓝色: Cul4A-DDB1-DCAF1 配体 (HY-P11640)；黑色: PEG linker + 细胞穿透肽 (HY-P2483) 的偶联物)
    PROTAC BRD4 Degrader-43
  • HY-P11640
    Vpr (1-14)

    		Ligands for E3 Ligase HIV Infection
    Vpr (1-14) 是一种病毒蛋白 R (viral protein R)，同时是 HIV-1 的辅助蛋白。Vpr (1-14) 可与 Cul4A-DDB1-DCAF1 E3 连接酶复合物结合，还可作为 PROTAC 中的 E3 连接酶结合组分。Vpr (1-14) 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-43 (HY-181164)。
    Vpr (1-14)

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