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IKK

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-B0713
    Amlexanox
    20 篇以上引用文献

    AA673; Amoxanox; CHX3673

    IKK Metabolic Disease
    氨来呫诺 Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特异性的 IKKεTBK1 抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。
    Amlexanox
  • HY-10519
    BMS-345541
    30 篇以上引用文献

    IKK Cancer
    BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2IKK-1IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
    BMS-345541
  • HY-P1098
    Ac2-26
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Annexin A NF-κB Inflammation/Immunology
    Ac2-26 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
    Ac2-26
  • HY-10074
    TPCA-1
    40 篇以上引用文献

    IKK STAT Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TPCA-1 是一种有效,选择性的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。
    TPCA-1
  • HY-10518
    BMS-345541 hydrochloride
    30 篇以上引用文献

    IKK Cancer
    BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2IKK-1IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
    BMS-345541 hydrochloride
  • HY-13018
    MRT67307
    25 篇以上引用文献

    IKK ULK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    MRT67307 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
    MRT67307
  • HY-13687
    IKK 16
    20 篇以上引用文献

    IKK LRRK2 P-glycoprotein PKD NF-κB TNF Receptor Interleukin Related Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2IKK complexIKK1LRRK 2IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1,PKD2,PKD3,IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂,干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
    IKK 16
  • HY-13295
    Vinpocetine
    5 篇以上引用文献

    Ethyl apovincaminate

    Sodium Channel IKK Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    长春西汀 Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKKIC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
    Vinpocetine
  • HY-10172
    IMD-0354
    20 篇以上引用文献

    IKK2 Inhibitor V

    IKK Cancer
    IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
    IMD-0354
  • HY-N0551
    Wedelolactone
    20 篇以上引用文献

    Caspase Lipoxygenase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    蟛蜞菊内酯 Wedelolactone 通过直接抑制 IKK 复合物抑制 lps 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 抑制 5-Lox,其 IC50 值为 2.5 μM。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导的 caspase 依赖的前列腺癌细胞凋亡,而不抑制 Akt。Wedelolactone 可从鳢肠中提取,可用于癌症的研究。
    Wedelolactone
  • HY-13425
    Deguelin
    10 篇以上引用文献

    (-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    鱼藤素 Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
    Deguelin
  • HY-13802
    SC-514
    5 篇以上引用文献

    GK 01140

    IKK Cancer
    SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
    SC-514
  • HY-15473
    MLN120B
    25 篇以上引用文献

    ML120B

    IKK Cancer
    MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
    MLN120B
  • HY-13060
    ACHP Hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    IKK-2 Inhibitor VIII

    IKK Inflammation/Immunology
    ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效,选择性的 IKK 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
    ACHP Hydrochloride
  • HY-18008
    PS-1145
    4 篇文献验证

    IKK Apoptosis Cancer
    PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。
    PS-1145
  • HY-133117
    BAY-985
    3 篇文献验证

    IKK Cancer
    BAY-985 是一种化学探针,是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
    BAY-985
  • HY-128679

    IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
    TBK1/IKKε-IN-5
  • HY-13019
    BI605906
    5 篇以上引用文献

    IKK Others
    BI605906 是一种化学探针,是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
    BI605906
  • HY-P1938

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种抗菌剂和抗炎剂。Cyclo(L-Pro-L-Val) 对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性,效力可能与氯霉素 (HY-B0239) 相当。Cyclo(L-Pro-L-Val) 能抑制 IKKαIKKβNF-κB 等的磷酸化,以及 iNOSCOX-2 的激活,从而发挥抗炎活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 可用于农业领域作为生物农药的研究,以及炎症相关疾病的研究。
    Cyclo(L-Pro-L-Val)
  • HY-13687A
    IKK 16 hydrochloride
    20 篇以上引用文献

    IKK LRRK2 P-glycoprotein PKD NF-κB TNF Receptor Interleukin Related Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2IKK complexIKK1LRRK 2IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和 50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1PKD2PKD3IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂,干扰 ABCB1 与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
    IKK 16 hydrochloride
  • HY-114454
    INH14
    5 篇文献验证

    IKK Inflammation/Immunology Cancer
    INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
    INH14
  • HY-B0788A

    IKK Apoptosis Cancer
    LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。
    LY2409881 trihydrochloride
  • HY-12453
    TBK1/IKKε-IN-2
    2 篇文献验证

    IKK Inflammation/Immunology
    TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1IKKε 抑制剂。
    TBK1/IKKε-IN-2
  • HY-W067427
    BAY32-5915
    1 篇文献验证

    IKK Cancer
    BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 NF-κB 活化。
    BAY32-5915
  • HY-123936

    NF-κB IKK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
    SR12343
  • HY-69047

    IKK Others
    6-Chloro-7-deazaguanine 是 IKK 非活性分子 (缺少关键的 5-cyano 基团),IKKβ 和 IKKα 分别是经典 NF-κB 通路和非经典 NF-κB 通路中的核心分子。
    6-Chloro-7-deazaguanine
  • HY-P1098A
    Ac2-26 TFA
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Annexin A NF-κB Inflammation/Immunology
    Ac2-26 TFA,是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
    Ac2-26 TFA
  • HY-138537
    NF-κB-IN-1
    3 篇文献验证

    IKK Cancer
    NF-κB-IN-1,一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
    NF-κB-IN-1
  • HY-19362
    AZD3264
    2 篇文献验证

    IKK Inflammation/Immunology
    AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。
    AZD3264
  • HY-14682
    GSK319347A
    1 篇文献验证

    IKK Inflammation/Immunology
    GSK319347A 是 TBK1IKKε 的双重抑制剂,IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 GSK319347A 还抑制 IKK2IC50 为 790 nM。
    GSK319347A
  • HY-14180
    PHA 408
    1 篇文献验证

    IKK Inflammation/Immunology
    PHA 408 (PHA-408) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IκB kinase-2 (IKK-2) 抑制剂。PHA 408 是一种抗脂多糖 (LPS) 和香烟烟雾 (CS) 介导的肺炎症的强效抗炎药。
    PHA 408
  • HY-136741
    BOT-64
    1 篇文献验证

    IKK Inflammation/Immunology
    BOT-64 是一种 inhibitory κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂,IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
    BOT-64
  • HY-169053

    IKK NF-κB Cancer
    SU1261 是一种 IKK 抑制剂,对 IKKα 和 IKKβ 的 Ki 值分别为 10 nM 和 680 nM。SU1261 可以抑制 U2OS 骨肉瘤细胞中非经典 NF-κB 信号传导。
    SU1261
  • HY-N0918

    Demethoxyyangonin; 5,6-Dehydrokavain

    Monoamine Oxidase JAK IKK STAT NO Synthase Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    去甲氧基醉椒素 Desmethoxyyangonin 是卡瓦胡椒 (kava) 植物中发现的六种主要卡瓦内酯之一。Desmethoxyyangonin 是一种单胺氧化酶-B (MAO-B) (IC50: 0.123  µM) 选择性抑制剂Desmethoxyyangonin 通过抑制 Jak2/STAT3IKK 信号通路发挥抗炎作用。Desmethoxyyangonin 可诱导 CYP3A23 的表达并导致骨骼肌松弛。
    Desmethoxyyangonin
  • HY-50948
    Bay 65-1942 hydrochloride
    4 篇文献验证

    IKK Inflammation/Immunology
    Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
    Bay 65-1942 hydrochloride
  • HY-19383
    Ertiprotafib
    2 篇文献验证

    PTP 112

    Phosphatase IKK PPAR Metabolic Disease
    Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
    Ertiprotafib
  • HY-119016
    SK1-I
    1 篇文献验证

    BML-258

    SphK CaMK Cancer
    SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 μM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
    SK1-I
  • HY-124652

    IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物,也是一种有效的,选择性的 TBK1IKKε 抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶(包括 PDK1,PI3K 家族成员和 mTOR)的活性降低了 100-1000 倍。
    TBK1/IKKε-IN-4
  • HY-135366

    IKK Inflammation/Immunology
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
    HPN-01
  • HY-P1098B
    Ac2-26 ammonium
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    IKK Inflammation/Immunology
    Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
    Ac2-26 ammonium
  • HY-W009338
    H-Val-Tyr-OH
    1 篇文献验证

    Val-Tyr

    IKK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    H-Val-Tyr-OH (Val-Tyr) 是一种二肽,是由缬氨酸和酪氨酸通过肽键连接形成。H-Val-Tyr-OH 是潜在的 IKKα 抑制剂,可用于癌症和炎症性疾病的研究。
    H-Val-Tyr-OH
  • HY-112456

    IKK Inflammation/Immunology
    IKK2-IN-4 (compound 4) 是一种有效的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 25 nM。IKK2-IN-4 可抑制 LPS 诱导的 PBMC 中 TNFα 的产生。
    IKK2-IN-4
  • HY-W028127

    IKK Inflammation/Immunology
    IKKβ-IN-4 (compound 14) 是一种 IkappaB 激酶-β (ikkβ) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。IKKβ 是 NF-κB 信号通路中的关键酶,参与许多疾病的发生。
    IKKβ-IN-4
  • HY-13295R

    Ethyl apovincaminate (Standard)

    Reference Standards Sodium Channel IKK Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    长春西汀 (标准品) Vinpocetine (Standard)是 Vinpocetine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKKIC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
    Vinpocetine (Standard)
  • HY-P10839

    NF-κB Inflammation/Immunology
    NBD peptide 通过抑制 NEMO-IKK 复合物结合来抑制 NF-κB 信号通路。NBD peptide 通过阻断促炎细胞因子的产生而发挥出抗炎活性。NBD peptide 通过调节免疫细胞而表现出免疫抑制活性。NBD peptide 通过与细胞穿透肽 HIV-TAT 结合来增强其跨膜能力。
    NBD peptide
  • HY-13018A

    IKK ULK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    MRT67307 hydrochloride 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
    MRT67307 hydrochloride
  • HY-P1847A

    NF-κB Inflammation/Immunology
    IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
    IKKγ NBD Inhibitory Peptide TFA
  • HY-P10966A

    IKK NF-κB Inflammation/Immunology
    Tat-IKIP (46-60) TFA 是 Tat-IKIP (46-60) (HY-P10966) 的三氟乙酸盐。Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症,并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究,例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
    Tat-IKIP (46-60) TFA
  • HY-B0788

    IKK Cancer
    LY2409881 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。
    LY2409881
  • HY-U00457

    IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-1 是一种双重 TBK1IKKε 抑制剂,IC50s 值 <100 nM。详细信息请参考专利文献 US20160376283 A1 中 Example 60 中的化合物 274。
    TBK1/IKKε-IN-1

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