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KRAS-G12C

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Akt (3) AMPK (1) Apoptosis (19) Autophagy (1) Caspase (3) CDK (1) Drug Derivative (2) Drug Intermediate (3) Drug Isomer (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2) EGFR (1) ERK (16) Fluorescent Dye (1) IFNAR (2) Isotope-Labeled Compounds (4) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MAPKAPK2 (MK2) (1) MEK (2) Mitochondrial Metabolism (1) mTOR (4) p38 MAPK (8) PARP (2) PERK (9) Phosphatase (1) PI3K (9) Potassium Channel (1) PROTAC Linkers (2) PROTACs (10) Raf (2) Ras (178) Reactive Oxygen Species (ROS) (2) Reference Standards (2) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) SOS1 (10) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (2) TNF Receptor (2) ULK (1)
By Research Areas:	Cancer (198) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	炔烃 (9)

200

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-130149

Adagrasib 50 篇以上引用文献 MRTX849	Ras	Cancer
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 **KRAS G12C** 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

HY-145928

Divarasib 5 篇以上引用文献 GDC-6036	Ras	Cancer
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 **KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀** 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

HY-137516

LC-2 2 篇文献验证	PROTACs Ras	Cancer
LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 **KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀** 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。

HY-132844

Tunlametinib HL-085	MEK	Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC₅₀=1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRAS^G12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向研究。

HY-143589

Glecirasib JAB-21822; KRAS G12C inhibitor 36	Ras	Cancer
Glecirasib (Compound 1-2; JAB-21822) 是具有口服活性且有效的 **KRAS G12C** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力。

HY-132980

Olomorasib 2 篇文献验证 KRAS G12C inhibitor 19	Ras	Cancer
Olomorasib 是一种有效的 **KRAS G12C** 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。

HY-114277A

Sotorasib racemate 1 篇文献验证 AMG-510 racemate	Ras p38 MAPK	Cancer
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。

HY-139186

*PROTAC KRAS G12C* degrader-1**	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRAS^G12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRAS^G12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRAS^G12C。

HY-128522

ARS-1323-alkyne	Ras	Cancer
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 **KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II** 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制。

HY-164315

KRAS G12C inhibitor 67	Ras PERK	Cancer
KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种口服有效的 **KRAS G12C** 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 67 抑制 pERK 和活性 KRas。KRAS G12C inhibitor 67 抑制可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。KRAS G12C inhibitor 67 对食管癌、膀胱癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌具有抗癌活性。

HY-18707

K-Ras(G12C) inhibitor 12	Ras Apoptosis	Cancer
K-Ras(G12C) inhibitor 12 是一种 K-Ras(G12C) 不可逆抑制剂。K-Ras(G12C) inhibitor 12 可改变 K-Ras 核苷酸结合偏好、阻断其与效应蛋白相互作用。K-Ras(G12C) inhibitor 12 在含 G12C 突变的肺癌细胞系中能降低细胞活力、诱导凋亡 (apoptosis)。K-Ras(G12C) inhibitor 12 具有抗肿瘤的活性。

HY-153821

*PROTAC KRAS G12C* degrader-2**	Ras PROTACs	Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。

HY-164493

KRASG12C IN-13	Ras	Cancer
KRASG12C IN-13 (LY3499446) 是一种强效的 **KRAS G12C** 抑制剂。KRASG12C IN-13 有望用于晚期实体瘤，包括非小细胞肺癌和结直肠癌方面的研究。

HY-153262

(7R)-Elisrasib (7R)-D3S-001	Ras	Cancer
KRASG12C IN-2 (化合物 17) 是一种口服有效的 KRAS^G12C 抑制剂。KRASG12C IN-2 能有效抑制小鼠体内肿瘤生长。

HY-145928B

Divarasib adipate 5 篇以上引用文献 GDC-6036 adipate	Ras	Cancer
Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度，选择性的 **KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀** 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

HY-132966

ASP2453 1 篇文献验证	Ras ERK	Cancer
ASP2453 是一种强效、选择性和口服有效的 **KRAS G12C 抑制剂。ASP2453 抑制 Son of Sevenless (SOS) 介导的 KRAS G12C 和 Raf 之间的相互作用，IC₅₀** 值为 40 nM。

HY-145615

Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRAS^G12C 降解剂。

HY-148261

KRAS G12C inhibitor 56	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 56 (化合物 IC-6) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.6 nM。KRAS G12C inhibitor 56 可用于癌症的研究。

HY-12446

K-Ras(G12C) inhibitor 9	Ras	Cancer
K-Ras (G12C) inhibitor 9 是 K-Ras (G12C) 的变构抑制剂。

HY-125872

KRAS G12C inhibitor 14	Ras	Cancer
KRas G12C inhibitor 14 (Compound 17) 是一种有效的 **KRAS G12C 抑制剂 (IC₅₀** = 18 nM)。

HY-128771

K-Ras G12C-IN-4	Ras	Cancer
K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRAS^G12C 的有效共价抑制剂。

HY-P11357A

KRAS G12C Peptide TFA	IFNAR	Cancer
KRAS G12C Peptide TFA 是 KRAS G12C Peptide (HY-P11357) 的三氟乙酸盐。KRAS G12C Peptide 是一种来源于携带 G12C 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12C Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12C Peptide 可用于研究针对 KRAS G12C 突变肿瘤的免疫反应。

HY-143592

KRAS G12C inhibitor 39	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 39 是一种有效的 **KRAS G12C** 抑制剂。KRas 是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C inhibitor 39 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2019099524A1，化合物 494)。

HY-179403

KRASG12C IN-17	Ras	Cancer
KRASG12C IN-17 是一种具有口服活性的共价性 KRAS^G12C 抑制剂，并在 KRAS^G12C 突变的癌细胞中表现出强效的抑制活性（NCI-H23 IC₅₀ = 0.7 nM；NCI-H358 IC₅₀ = 0.5 nM)。 KRASG12C IN-17 可在 GDP 结合态与 GMPPNP 结合态下高效且不可逆地与 KRAS^G12C 形成共价结合，修饰率超过 96%。 KRASG12C IN-17 可用于 KRAS 驱动的肿瘤研究，包括结直肠癌。

HY-144323

YF135	PROTACs PERK	Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRAS^G12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRAS^G12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。

HY-142460

KRAS G12C inhibitor 28	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 28 是一种 **KRAS G12C 抑制剂，其 IC₅₀** 为 57 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。

HY-125873

KRAS G12C inhibitor 15	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 **KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀** 为 5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。

HY-107841

K-Ras(G12C) inhibitor 6	Ras	Cancer
KRas(G12C) inhibitor 6 是 KRas(G12C) 突变体的不可逆变构抑制剂。

HY-154313

Spiclomazine Clospirazine	Ras	Cancer
螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 *KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas* 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。

HY-176787

KRAS G12C Ligand-Linker Conjugates 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates Ras	Cancer
KRAS G12C Ligand-Linker Conjugates 1 是 KRAS^G12C 配体和连接子的偶联物，可用于合成 PROTAC YF135 (HY-144323)。

HY-P11357

KRAS G12C Peptide	IFNAR	Cancer
KRAS G12C Peptide 是一种来源于携带 G12C 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12C Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12C Peptide 可用于研究针对 KRAS G12C 突变肿瘤的免疫反应。

HY-153881

KRAS G12C degrader-1	Ras	Cancer
KRAS G12C degrader-1 (Compound 283) 是一种有效的 **KRAS G12C** 降解剂 (DC₅₀: < 100 nM)，可以用于癌症研究。KRAS G12C degrader-1 是一种分子伴侣 HSP90 介导的蛋白质降解剂 (CHAMPs)。

HY-142946

KRAS G12C inhibitor 44	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 **KRAS G12C** 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性，IC₅₀s 分别为 0.016，0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。

HY-147636

KRAS G12C inhibitor 55	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 55 (Compound 1) 是一种 **KRAS G12C** 抑制剂。

HY-112494

KRas G12C inhibitor 4	Ras	Cancer
KRas G12C inhibitor 1是 **KRas G12C** 的抑制剂，来自专利US 20180072723 A1。

HY-173252

KRASG12C ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC Ras	Cancer
KRASG12C ligand-1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC YN14-H (HY-173250)。YN14-H 是一种靶向 KRAS^G12C 的 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤的活性。

HY-159163

KRASG12C IN-12	Ras	Cancer
KRASG12C IN-12 (compound-1) 是 KRAS^G12C 的抑制剂。KRASG12C IN-12 (compound-1) 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物。

HY-145022

KRAS G12C inhibitor 25	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 **KRAS G12C** 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC₅₀=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。

HY-153944

KRAS G12C inhibitor 60	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 60 (compound 23) 是一种 **Kras-G12C** 抑制剂。G12C inhibitor 60 可用于肺癌、结直肠癌、胰腺癌的研究。

HY-151999

KRAS G12C inhibitor 65	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRAS^G12C 共价抑制剂，可将 KRAS^G12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。

HY-170550

KRAS G12C inhibitor 69	Ras ERK	Cancer
KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 *KRASG12C* 的抑制剂，IC₅₀ 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖，IC₅₀ 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。

HY-163720

KRAS G12C inhibitor 63	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS G12C inhibitor 63 (K45) 是一种 **KRAS G12C** 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 63 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis). KRAS G12C inhibitor 63 具有抗肿瘤活性。

HY-145020

KRAS G12C inhibitor 23	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 23 是 **KRAS G12C** 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 23 抑制H358 细胞的 IC₅₀ 为 491 nM (WO2021218939A1, compound 1)。

HY-159611

KRAS G12C inhibitor 68	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 68 (compound I-063) 是一种 **KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀** 为 7 nM。KRAS G12C inhibitor 68 具有抗肿瘤活性。

HY-132979

KRAS G12C inhibitor 18	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 **KRAS G12C** 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。

HY-157067

KRAS G12C inhibitor 62	Ras	Cancer
KRAS G12C 抑制剂 62 是一种 **KRAS G12C** 抑制剂，具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (WO2021121367A1)。

HY-147632

KRAS G12C inhibitor 51	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 51 (example 1) 是一种 **KRAS G12C** 抑制剂。

HY-147633

KRAS G12C inhibitor 52	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 52 (Compound 7) 是一种 **KRAS G12C** 抑制剂。

HY-147634

KRAS G12C inhibitor 53	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 53 (Compound 1) 是一种 **KRAS G12C** 抑制剂。

HY-147635

KRAS G12C inhibitor 54	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 54 (Compound 1) 是一种 **KRAS G12C** 抑制剂。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P11357A

KRAS G12C Peptide TFA	IFNAR	Cancer
KRAS G12C Peptide TFA 是 KRAS G12C Peptide (HY-P11357) 的三氟乙酸盐。KRAS G12C Peptide 是一种来源于携带 G12C 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12C Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12C Peptide 可用于研究针对 KRAS G12C 突变肿瘤的免疫反应。

HY-P11357

KRAS G12C Peptide	IFNAR	Cancer
KRAS G12C Peptide 是一种来源于携带 G12C 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12C Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12C Peptide 可用于研究针对 KRAS G12C 突变肿瘤的免疫反应。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-176785S

MCB-294

MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 K_d 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC₅₀ 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRAS^G12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

HY-114277S

Sotorasib-d7
Sotorasib-d₇ (AMG-510-d₇) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 **KRAS G12C** 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 **KRAS G12C** 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-114277S2

Sotorasib-d3
Sotorasib-d₃ (AMG-510-d₃) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 **KRAS G12C** 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。

HY-Y0840S

1-Bromo-3-chloropropane-d6
1-Bromo-3-chloropropane-d₆ 是氘代标记的 1-Bromo-3-chloropropane (HY-Y0840)。1-Bromo-3-chloropropane 是一个 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC YN14-H (HY-173250)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-128522

ARS-1323-alkyne		炔烃
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 **KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II** 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制。

HY-176786

MCB-36		炔烃
MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 *KRAS* PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 K_d ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRAS^G12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。

HY-159652

KRAS inhibitor-31 1 篇文献验证		炔烃
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 *KRAS* 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-176785S

MCB-294		炔烃
MCB-294 是一种双态泛 *KRAS* 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 K_d 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC₅₀ 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRAS^G12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

HY-134654

MRTX849 analog 24		炔烃
MRTX849 analog 24 是 KRAS G12C 抑制剂 MRTX849 的一个探针，用于研究 MRTX849 的功能。

HY-145962A

MRTX-EX185 formic		炔烃
MRTX-EX185 formic 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 90 nM。MRTX-EX185 formic 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 *KRAS* 和 KRAS (G12D)。MRTX-EX185 formic 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT、KRAS (G12C)、KRAS (Q61H)、KRAS (G13D) 的 IC₅₀ 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 formic 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 formic 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。

HY-179403

KRASG12C IN-17		炔烃
KRASG12C IN-17 是一种具有口服活性的共价性 KRAS^G12C 抑制剂，并在 KRAS^G12C 突变的癌细胞中表现出强效的抑制活性（NCI-H23 IC₅₀ = 0.7 nM；NCI-H358 IC₅₀ = 0.5 nM)。 KRASG12C IN-17 可在 GDP 结合态与 GMPPNP 结合态下高效且不可逆地与 KRAS^G12C 形成共价结合，修饰率超过 96%。 KRASG12C IN-17 可用于 KRAS 驱动的肿瘤研究，包括结直肠癌。

HY-145962

MRTX-EX185		炔烃
MRTX-EX185 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 90 nM。MRTX-EX185 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 *KRAS* 和 KRAS (G12D)。MRTX-EX185 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT、KRAS (G12C)、KRAS (Q61H)、KRAS (G13D) 的 IC₅₀ 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。

HY-179404

KRASG12C IN-18		炔烃
KRASG12C IN-18 是一种口服活性的 KRAS^G12C 共价抑制剂，可在 GDP 与 GMPPNP 结合状态下实现对 KRAS^G12C 的完全共价结合，并对 KRAS^G12C 及其耐药相关突变体（包括 KRAS^G12C/R68S）表现出显著的抗增殖活性，IC₅₀ 为低纳摩尔水平。 KRASG12C IN-18 在 KRAS^G12C 驱动的实体瘤及 KRAS^G12C/R68S 异种移植模型中表现出显著的体内活性，可用于直肠腺癌研究。

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