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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-129389
    Benzyl-α-GalNAc
    5 篇以上引用文献

    		 Glycosyltransferase Cancer
    Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化，并抑制胶原蛋白 I/III 的表达，在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-Fluorouracil (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
    Benzyl-α-GalNAc
  • HY-W008947
    SEW​2871
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 LPL Receptor ERK Akt Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂，其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症的研究。
    SEW​2871
  • HY-19796
    Icomidocholic acid
    1 篇文献验证

    Aramchol; C20-FABAC

    		 Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    Icomidocholic acid (Aramchol) 是胆酸和花生酸合成的脂质分子。Icomidocholic acid 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂和胆固醇增溶剂，具有抗纤维化的作用。Icomidocholic acid 能够降低肝脏脂肪含量，溶解胆固醇晶体和预防胆结石形成。Icomidocholic acid 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
    Icomidocholic acid
  • HY-156815
    YL-365

    		Orphan GPCR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    YL-365 是一种强效且选择性的 GPR34 拮抗剂，其 IC50 为 17 nM。YL-365 可结合至 GPR34 正构结合口袋的部分区域，并诱导变构改变，使受体稳定于非活性构象。YL-365 可下调 M1 小胶质细胞中促炎基因 iNOS 的表达，同时抑制促炎反应。YL-365 可在神经性疼痛小鼠模型中以剂量依赖的方式减轻机械性痛觉超敏。YL-365 可用于神经性疼痛的相关研究。
    YL-365
  • HY-107582
    JW480

    		Ser/Thr Protease Calcium Channel PKC Cancer
    JW480 是一种具有口服活性的选择性 KIAA1363/AADACL1 抑制剂，针对人源 2-乙酰基 MAGE 水解酶的 IC50 值为 12 nM，针对小鼠源 2-乙酰基 MAGE 水解酶的 IC50 值为 20 nM。JW480 可阻断脂质脱乙酰酶活性以抑制 HAG 代谢，并降低肝星状细胞中的视黄酯水解酶功能。JW480 可降低 MAGE 脂质水平，抑制前列腺癌细胞的迁移、侵袭、存活及肿瘤生长。JW480 可降低 PKCδ 磷酸化水平，促进 HAGP 积累，减少血小板聚集、致密颗粒分泌及 Ca2+ 内流，延缓大鼠动脉血栓形成并延长大鼠尾部出血时间。JW480 可用于前列腺癌与血栓形成的研究。
    JW480
  • HY-N0546
    Ligustroflavone
    2 篇文献验证

    Nuezhenoside

    		 CaSR RIP kinase Mixed Lineage Kinase TGF-beta/Smad Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Endocrinology
    女贞苷 Ligustroflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Ligustroflavone 可以从 Ligustrum lucidum 中提取。Ligustroflavone 拮抗钙敏感受体 (CaSR)、抑制 RIPK1/RIPK3/MLKL 通路，以及下调 TGF-β/Smad 信号传导。Ligustroflavone 调节钙代谢、保护骨组织、减轻脑缺血损伤和抑制肝纤维化。Ligustroflavone 可用于糖尿病性骨质疏松、缺血性中风和肝纤维化的研究。
    Ligustroflavone
  • HY-N7543
    Schisantherin D

    		HIV Endothelin Receptor Infection Metabolic Disease
    五味子酯D Schisantherin D 是一种木脂素。 Schisantherin D 可从 Kadsura interior 中分离。Schisantherin D 降低 ETBR 的表达，并抑制 ECM 和 ET-1 的分泌。Schisantherin D 减轻 EtOH + ET-1 诱导的肝实质细胞毒性。Schisantherin D 可强效抑制细胞中 HIV 的复制。
    Schisantherin D
  • HY-133669
    DDR1-IN-5

    		Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-5
  • HY-133670
    DDR1-IN-6

    		Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-6
  • HY-156523
    TNIK&MAP4K4-IN-1

    		MAP4K Cancer
    TNIK&MAP4K4-IN-1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂，在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。TNIK&MAP4K4-IN-1 可用于抑制癌症和纤维化。
    TNIK&MAP4K4-IN-1
  • HY-179410
    Galectin-3-IN-7

    		Galectin Others
    Galectin-3-IN-7 是一种选择性的 Galectin-3 抑制剂，其 Kd 值为 5.7 nM，对 Gal-1 的选择性高 390 倍。Galectin-3-IN-7 可下调 TGFβ 刺激的 LX2 肝星状细胞中促纤维化信号通路，如 ACTA2、COL1A2 和 FN1。Galectin-3-IN-7 可用于纤维化研究。
    Galectin-3-IN-7
  • HY-169927
    Ferroptosis-IN-16

    		Ferroptosis Inflammation/Immunology
    Ferroptosis-IN-16 (Compound 13l) 是铁死亡 (ferroptosis) 的特异性抑制剂，在 ES-2 细胞和 LX-2 细胞中的 EC50 分别为 0.7 nM 和 0.9 nM。Ferroptosis-IN-16 可在小鼠模型中改善 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    Ferroptosis-IN-16
  • HY-170543
    Dual Galectin-3/EGFR-IN-1

    		Galectin EGFR Apoptosis Inflammation/Immunology
    Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是 Galectin-3 和 EGFR 的双重抑制剂，KD 为 52.29 μM 和 3.31 μM。Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 可抑制 TGF-β 诱导的肝星状细胞 (HSC) 活化，诱导 LX-2 细胞凋亡 (apoptosis)，并表现出抗肝纤维化活性。
    Dual Galectin-3/EGFR-IN-1
  • HY-149816
    Anti-inflammatory agent 41

    		Interleukin Related TNF Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 41 (13a) 显著抑制脂多糖（LPS）诱导的J774A.1、THP-1和LX-2细胞中促炎细胞因子IL-6和TNF-α的表达，并抑制了NF-κB通路的激活。
    Anti-inflammatory agent 41
  • HY-176737
    TGF-β1/Smad-IN-1

    		TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    TGF-β1/Smad-IN-1 (compound C9) 是一种有效的 TGF-β1/Smad 抑制剂。TGF-β1/Smad-IN-1 可抑制由 TGF-β1 诱导的纤维化标志物 (α-SMA 和 COL1A1) 的表达。TGF-β1/Smad-IN-1 具有抗纤维化作用。TGF-β1/Smad-IN-1 具有用于肝纤维化研究的潜力。
    TGF-β1/Smad-IN-1
  • HY-175033
    BRD4-IN-11

    		Epigenetic Reader Domain Phosphatase c-Myc Apoptosis Inflammation/Immunology
    BRD4-IN-11 是一种口服有效的选择性的 BRD4 抑制剂 (IC50 = 26.35 nM (BD1)，IC50 = 72.81 nM (BD2))。BRD4-IN-11 对 BRD4 的效力比对 BRD2、BRD3 和 BRDT 的效力高出约 3 至 18 倍。BRD4-IN-11 增强 H2S 释放，抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。BRD4-IN-11 减少 LO2 肝细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。BRD4-IN-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能，可用于研究肝肺纤维化。
    BRD4-IN-11
  • HY-W008947R
    SEW​2871 (Standard)

    		Reference Standards LPL Receptor ERK Akt Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SEW​2871 (Standard) 是 SEW​2871 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    SEW​2871 (Standard)
  • HY-149899
    VDR agonist 2

    		VD/VDR Others
    VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor) 激动剂，能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
    VDR agonist 2
  • HY-162605
    CYD0682

    		STAT HSP Cancer
    CYD0682 是 Oridonin (HY-N0004) 的类似物。CYD0682 通过 HSP90 途径减弱肝星状细胞中 STAT3 的激活和 ECM 的产生。
    CYD0682
  • HY-145855
    J-1063

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    J-1063 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 0.039 µM. J-1063 通过抑制炎症浸润，胶原沉积，肝细胞坏死发挥抗肝纤维化作用。J-1063 具有研究肝纤维化的潜力。
    J-1063
  • HY-149053
    OY-101

    		P-glycoprotein Cancer
    OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏，有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比，OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
    OY-101
  • HY-163429
    J-1149

    		TGF-β Receptor p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    J-1149 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值为 0.017 μM。J-1149 还表现出较弱的 p38α MAP 激酶抑制活性，IC50 值为 0.435 μM。J-1149可用于肝纤维化研究。
    J-1149
  • HY-163778
    ZM600

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    ZM600 是一种有效和具有口服活性的抗肝纤维化剂。ZM600 可降低 collagen I、α-SM、p-p65 的蛋白表达。ZM600 具有用于肝纤维化研究的潜力。
    ZM600
  • HY-147195
    QH536

    		HMG-CoA Reductase (HMGCR) Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    QH536 (Compound 29) 是一种有效的 HMGCR 降解剂，EC50 为 0.22 μM。QH536 无诱导胆固醇在细胞内积聚的副作用。QH536 具有抗炎作用，可用于心血管疾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    QH536
  • HY-163403
    VEGFR-2-IN-43

    		VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    VEGFR-2-IN-43 (compound 16) 是一种具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 39.91 μM。VEGFR-2-IN-43 可用于湿性年龄相关性黄斑变性 (w-AMD) 疾病研究。
    VEGFR-2-IN-43
  • HY-107582R
    JW480 (Standard)

    		Reference Standards Ser/Thr Protease Calcium Channel PKC Cancer
    JW480 (Standard) 是 JW480 (HY-107582) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JW480 是丝氨酸水解酶 KiAA1363 的有效选择性抑制剂。
    JW480 (Standard)
  • HY-181655
    Cathepsin D degrader 1

    		Cathepsin Metabolic Disease
    Anti-hepatic fibrosis agent 3 是一种靶向 Cathepsin D 的口服活性抗肝纤维化化合物。Anti-hepatic fibrosis agent 3 对 COL1A1-promoter 的 IC50 为 53.18 μM，与 Cathepsin D 结合的 Kd 为 8.86 μM。Anti-hepatic fibrosis agent 3 可直接结合并促进 Cathepsin D 的降解，对 Cathepsin B 或 Cathepsin L 无显著作用。Anti-hepatic fibrosis agent 3 可抑制肝星状细胞活化，减少细胞外基质沉积及炎症细胞因子的表达。Anti-hepatic fibrosis agent 3 在大鼠 BDL 和小鼠 CDAHFD 诱导的肝纤维化模型中表现出显著的抗纤维化活性。Anti-hepatic fibrosis agent 3 可用于肝纤维化的研究。
    Cathepsin D degrader 1
  • HY-181808
    HSF1/AMPK activator 1

    		AMPK TGF-beta/Smad Collagen Metabolic Disease
    HSF1/AMPK activator 1 是一种可调控 HSF1/AMPK 轴与 TGF-β1/Smad 信号通路的化合物。HSF1/AMPK activator 1 具有抗肝纤维化活性与代谢稳定性。HSF1/AMPK activator 1 可抑制活化肝星状细胞中的纤维化形成与细胞增殖。HSF1/AMPK activator 1 能够改善纤维化小鼠的肝损伤与肝纤维化症状。HSF1/AMPK activator 1 可用于肝纤维化的相关研究。
    HSF1/AMPK activator 1
  • HY-N11736
    12-O-Tiglyl-phorbol 13-dodecanoate

    		Collagen Metabolic Disease
    12-O-Tiglyl-phorbol 13-dodecanoate (TD13) 是一种潜在的抗肝纤维化活性抑制剂，是口服 APOL2 抑制剂和抗肝纤维化活性抑制剂的系列衍生物。在临床前模型中无明显毒性。12-O-Tiglyl-phorbol 13-dodecanoate 系列化合物可抑制肝星状细胞中纤连蛋白、I 型胶原蛋白和 α-平滑肌肌动蛋白的表达。12-O-Tiglyl-phorbol 13-dodecanoate 能够从大戟属植物 Euphorbia fischeriana 中分离得到，可用于肝纤维化的研究。
    12-O-Tiglyl-phorbol 13-dodecanoate
  • HY-181486
    VDR agonist 5

    		VD/VDR Metabolic Disease
    VDR agonist 5 是一种口服有效的 VDR 激动剂。VDR agonist 5 可激活 VDR 介导的信号通路以减缓肝纤维化进展。VDR agonist 5 不会诱发高钙血症。VDR agonist 5 可用于肝纤维化的相关研究。
    VDR agonist 5
  • HY-183069
    FKL-137

    		GLUT PI3K Akt Apoptosis Cancer
    FKL-137 是一种 GLUT1 和 PI3K/AKT 信号通路抑制剂。FKL-137 可结合 GLUT1，降低葡萄糖摄取与乳酸分泌，下调糖代谢相关蛋白，并抑制红白血病细胞增殖。FKL-137 可下调 PI3K、p-PI3K、AKT、p-AKT 水平，破坏 PI3K/AKT-GLUT1 正反馈环路，进而抑制红白血病细胞增殖。FKL-137 可通过上调 Bax、Cleaved-PARP 并下调 Bcl-2、PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FKL-137 可用于红白血病的研究。
    FKL-137
  • HY-182038
    TGF-β1/Smad3-IN-2

    		VD/VDR TGF-beta/Smad Collagen Hippo (MST) Metabolic Disease
    TGF-β1/Smad3-IN-2 是一种口服有效的抗纤维化剂。TGF-β1/Smad3-IN-2 对 VDR 有较强的亲和力，能够抑制 TGFβ/SMAD3 信号通路。TGF-β1/Smad3-IN-2 可抑制肝星状细胞活化、减少细胞外基质沉积，并在胆管结扎小鼠模型中缓解肝纤维化。TGF-β1/Smad3-IN-2 可用于肝纤维化的研究。
    TGF-β1/Smad3-IN-2

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