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MKN1 cells

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-175842
    CDK2 degrader 7

    		CDK Cancer
    CDK2 degrader 7 是一种口服活性的 CDK2 降解剂，在 MKN1 细胞和 TOV21G 细胞中的 DC50 值分别为 13 nM 和 17 nM。CDK2 degrader 7 可诱导 MKN1 细胞的 G1 期阻滞。CDK2 degrader 7 在 HCC1569 (CCNE1 扩增) 异种移植模型中实现肿瘤抑制。CDK2 degrader 7 可用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
    CDK2 degrader 7
  • HY-163815
    CDK2 degrader 2

    		PROTACs CDK Cancer
    CDK2 degrader 2 (Compound I-10) 是一种 PROTAC 降解剂，可在 MKN1 细胞中降解 CDK2，DC50 <100 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-176124); Black: linker (HY-W687952); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-45512))
    CDK2 degrader 2
  • HY-176444
    CDK2 degrader 6

    		Molecular Glues CDK Cancer
    CDK2 degrader 6 是一种口服有效的强效 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，其 DC50 为 46.5 nM。CDK2 degrader 6 可结合 cereblon 与 CDK2，诱导 CDK2 发生泛素化并随后通过蛋白酶体降解。CDK2 degrader 6 可调控乳腺癌细胞的细胞周期。CDK2 degrader 6 可抑制乳腺癌细胞的增殖。CDK2 degrader 6 在胃癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤活性。CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌、胃癌的相关研究。
    CDK2 degrader 6
  • HY-U00447
    PK11000

    		MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000
  • HY-156792
    RIOK2-IN-1

    		RIO Kinase Cancer
    RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
    RIOK2-IN-1
  • HY-156465
    RIOK2-IN-2

    		RIO Kinase Cancer
    RIOK2-IN-2 (8) 是RIOK2 的抑制剂，其在MKN-1 和MOLT4 的IC50 值分别为3.02 μM 和5.34 μM。
    RIOK2-IN-2
  • HY-161463
    CDK2-IN-28

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-28 (compound 22) 是一种 CDK2 抑制机，对其他 CDK 具有良好选择性和细胞效应。CDK2-IN-28 对 MKN1 细胞具有抗增殖作用 (EC50: 0.31 μM)，
    CDK2-IN-28
  • HY-W687952
    Piperidine-C-piperidine-Boc

    		PROTAC Linkers Others
    Piperidine-C-piperidine-Boc 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC linker)。Piperidine-C-piperidine-Boc 是 CDK2 degrader 2 (HY-163815) 的连接子。
    Piperidine-C-piperidine-Boc
  • HY-176124
    CDK2 ligand-2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK2 ligand-2 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)。CDK2 ligand-2 与 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 184 (HY-176125) 结合可用于合成 PROTAC 降解剂 (CDK2 degrader 2 (HY-163815))。
    CDK2 ligand-2
  • HY-179430
    TTK-IN-5

    		Mps1 Cancer
    TTK-IN-5 是一种口服有效、有选择性的共价苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂 (IC50 = 8.918 nM)。TTK-IN-5 对 MDA-MB-231、A2780、HCT116、HCC1569 和 MKN1 细胞系均表现出抗增殖活性，IC50 值分别为 0.113 μM、0.476 μM、3.136 μM、3.649 μM 和 1.856 μM。在 A2780 和 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中，TTK-IN-5 能有效抑制肿瘤生长且无明显毒性。TTK-IN-5 可用于乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。
    TTK-IN-5

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