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OPRM

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抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

1

重组蛋白

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136832
    Noribogaine hydrochloride

    		Serotonin Transporter Potassium Channel Arrestin Opioid Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Noribogaine hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的 SERT 抑制剂 (IC50=50-300 nM) 和 hERG 通道阻滞剂。Noribogaine hydrochloride 能增强血清素能传递，激活 κ-阿片受体 (OPRK) G 蛋白信号通路并抑制 β-arrestin 招募。同时，Noribogaine hydrochloride 阻断 μ-阿片受体 (OPRM) 信号通路以及与心脏复极化相关的离子通道。Noribogaine hydrochloride 可诱导神经突生成、上调 GDNF mRNA 表达、调节阿片类药物耐受性。Noribogaine hydrochloride 可降低实验动物主动寻求酒精的行为，已被广泛应用于抑郁症、成瘾症、酒精成瘾以及心脏毒性等相关领域的研究。
    Noribogaine hydrochloride
  • HY-RS09806
    OPRM1 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    OPRM1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 OPRM1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    OPRM1 Human Pre-designed siRNA Set A
    OPRM1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-124819
    D13-9001

    		Bacterial Infection
    D13-9001 是 AcrB (AcrAB-TolC 外排泵亚单位) 和 MexB (MexAB-OprM 外排泵亚单位) 抑制剂，在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中对应的 KD 值分别为 1.15 μM 和 3.57 μM。D13-9001 具有抗生素的活性。
    D13-9001
  • HY-13906
    Largazole

    (+)-Largazole

    		 HDAC Neurological Disease Cancer
    Largazole ((+)-Largazole) 是一种被发现存在于海洋蓝细菌中发现的强效、选择性、具有口服活性且能穿透血脑屏障的 I 类 HDAC 抑制剂。Largazole 对 HDAC2 的 IC50 为 0.07 nM。Largazole 水解后会释放其活性形式 Largazole thiol (HY-170890)。Largazole 对 SF-268、SF-295 和 SH-SY5Y 细胞具有强烈的抑制作用，其 IC50 值分别为 62、68 和 102 nM。Largazole 可上调肿瘤抑制基因 Pax6，从而抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖、侵袭和集落形成。Largazole 能显著上调脑源性神经营养因子 BDNF、神经元转录因子 Pax6 以及 μ-阿片受体基因 Oprm1。Largazole 具有抗肿瘤和神经保护作用。Largazole 可用于胶质母细胞瘤和阿尔茨海默病的研究。
    Largazole
  • HY-116163
    ML350

    CYM50202

    		 Endogenous Metabolite Others
    ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂，具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50值为9-16 nM，显示出对OPRK1的高选择性，相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征，包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明，其不会对离靶产生不良影响。
    ML350
  • HY-W414109
    ID110460002

    		Opioid Receptor Arrestin Neurological Disease
    ID110460002 兼具 μ-阿片受体 (OPRM) 完全激动剂和 δ-阿片受体 (OPRD) 激动剂活性。ID110460002 对两种受体的 G 蛋白通路均表现为强效激动，而对 β-arrestin-2 通路仅呈现极弱的部分激动作用。ID110460002 对 OPRM 的激动效能具有极高的内在活性且不受受体数量减少的影响，而对 OPRD 的效能则依赖于受体的表达水平。ID110460002 具有组织或器官依赖性特性，是研究疼痛机制及镇痛的重要化合物。
    ID110460002
  • HY-W399025
    ID110460001

    		Opioid Receptor Arrestin Neurological Disease
    ID110460001 是 μ-阿片受体完全激动剂和 δ-阿片受体激动剂。ID110460001 对 μ-阿片受体 G 蛋白通路激活具有高内在效能，且不受受体数量减少的影响。ID110460001 在两种受体的 β-arrestin-2 通路中仅作为极弱的部分激动剂，并通过特异性模式结合 μ-阿片受体。ID110460001 表现出的 δ-阿片受体 G 蛋白通路效能对受体数量变化敏感。ID110460001 可用于疼痛相关研究。
    ID110460001

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