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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16216
    Gabapentin enacarbil

    XP-13512

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    加巴喷丁酯 Gabapentin enacarbil (XP-13512) 是 Gabapentin (HY-A0057) 的前体药物，旨在通过高容量营养转运体在整个肠道中吸收。Gabapentin 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。Gabapentin enacarbil 可用于研究不安腿综合征 (RLS) 和带状疱疹后神经痛 (PHN)。
    Gabapentin enacarbil
  • HY-179392
    Sunitinib-platinum(IV) prodrug-1

    		Apoptosis DNA Alkylator/Crosslinker VEGFR PDGFR Cancer
    Sunitinib-platinum(IV) prodrug-1 (Complex A) 是一种基于 Cisplatin (HY-17394) 的 Pt(IV) 前药，该设计旨在细胞内还原环境下，Pt(IV) 被还原为活性的 Pt(II)，同时释放出具有酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 活性的 Sunitinib (HY-10255A) 衍生物。Sunitinib-platinum(IV) prodrug-1 对肾细胞癌 (RCC) 表现出卓越的细胞毒性，引起 DNA 交联和细胞凋亡 (apoptosis)。Sunitinib-platinum(IV) prodrug-1 抑制 VEGFR/PDGFR 信号通路，抑制肿瘤生长和血管生成。Sunitinib-platinum(IV) prodrug-1 可用于研究肾细胞癌。
    Sunitinib-platinum(IV) prodrug-1
  • HY-19495
    OT-730

    		Endogenous Metabolite Others
    OT-730 是一种创选择性β受体阻滞剂前体化合物，专为眼部疾病研究而设计。
    OT-730
  • HY-108308
    Ibuprofen guaiacol ester

    Methoxybutropate; AF 2259; Metoxibutropate

    		 Prostaglandin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Ibuprofen guaiacol ester (AF 2259; Metoxibutropate) 是一种口服有效的 Ibuprofen (HY-78131) 和 Guaiacol (HY-N1380) 的协同前药，旨在减轻 Ibuprofen 的胃肠道 (GI) 副作用。Ibuprofen guaiacol ester 可抑制前列腺素 (prostaglandin) 的合成。Ibuprofen guaiacol ester 继承了 Ibuprofen 和 Guaiacol 的解热、镇痛和抗炎特性，但可减轻胃损伤。Ibuprofen guaiacol ester 可用于缓解经典抗炎剂 (如 Ibuprofen) 引起的胃糜烂/溃疡。
    Ibuprofen guaiacol ester
  • HY-16216R
    Gabapentin enacarbil (Standard)

    		Calcium Channel Reference Standards Neurological Disease
    加巴喷丁酯 (标准品) Gabapentin enacarbil (Standard) 是 Gabapentin enacarbil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gabapentin enacarbil (XP-13512) 是 Gabapentin (HY-A0057) 的前体药物，旨在通过高容量营养转运体在整个肠道中吸收。Gabapentin 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。Gabapentin enacarbil 可用于研究不安腿综合征 (RLS) 和带状疱疹后神经痛
    Gabapentin enacarbil (Standard)
  • HY-139124
    15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α

    15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α

    		 Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α (15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 是一种无活性的前体药物 PGF 激动剂，口服后可由胃酸激活。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 的酸催化差向异构化可将其转化为活性 15(S)-异构体。15(S)-异构体在恒河猴体内注射剂量约为 12 mg/只时可诱发黄体溶解，而 15(R)-异构体则不会。
    15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α
  • HY-149196
    TGFβ-IN-3

    		TGF-β Receptor Cancer
    TGFβ-IN-3 (Compound 8) 是一种 TGFβR1 抑制剂的长效肿瘤激活前药。TGFβ-IN-3 能够实现肿瘤选择性药物释放，肿瘤/血液比值提高 2.2 倍。TGFβ-IN-3 可用于研究结肠癌。
    TGFβ-IN-3
  • HY-180543
    HIV-IN-13 prodrug

    		HIV Infection
    HIV-IN-13 prodrug (Compound 8) 是一种 HIV 抑制剂的前药。HIV-IN-13 prodrug 在未添加谷胱甘肽 (GSH) 的情况下没有抗病毒活性，其添加 1 mM 和 2 mM GSH 后对 HIV-1 的 EC50 分别为 10 和 8.2 μM。HIV-IN-13 prodrug 可用于 HIV 感染研究。
    HIV-IN-13 prodrug
  • HY-111103A
    CZh226 hydrochloride

    		PAK Cancer
    CZh226 hydrochloride 是一种强效且有选择性的 PAK4 抑制剂，其 IC50 为 18 nM，对 PAK1 选择性为 346 倍。CZh226 hydrochloride 的口服生物利用度较差，需要通过前药 PAK4-IN-1 (HY-130628) 改善吸收和代谢稳定性。CZh226 hydrochloride 可用于研究结直肠癌和黑色素瘤。
    CZh226 hydrochloride

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