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Rat plasma stability

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2161B
    TAK-683 acetate
    4 篇文献验证

    Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 acetate
  • HY-144734

    PANK Neurological Disease Metabolic Disease
    Pantothenate kinase-IN-1 是一种 PANK3 抑制剂,IC50 为 0.51 μM。Pantothenate kinase-IN-1 是泛酸竞争性抑制剂,可占据 PANK3 的泛酸结合位点,并与 PANK3 二聚体中的两个原体结合。Pantothenate kinase-IN-1 在小鼠、大鼠血浆中表现出代谢稳定性。Pantothenate kinase-IN-1 可用于泛酸激酶相关性神经退行性疾病、代谢疾病的研究。
    Pantothenate kinase-IN-1
  • HY-170509

    Ferroptosis Glutathione Peroxidase Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    Ferroptosis-IN-17 (Compound 18) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂,EC50 值为 0.57 μM。 Ferroptosis-IN-17 可减少细胞内亚铁离子积累、脂质过氧化,并有效恢复了谷胱甘肽 (GSH) 和谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 水平。Ferroptosis-IN-17 在大鼠血浆中表现出良好的溶解度和显著的代谢稳定性。Ferroptosis-IN-17 有望用于肿瘤抑制、神经退行性疾病以及心血管疾病领域研究。
    Ferroptosis-IN-17
  • HY-P2161

    Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683
  • HY-P2161A

    Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。 TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 TFA
  • HY-170606

    Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 为 2.11 μM,抑制效果强于现有的 α-Glucosidase 抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50 为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50 为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果,并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
    α-Glucosidase-IN-79
  • HY-111103A

    PAK Cancer
    CZh226 hydrochloride 是一种强效且有选择性的 PAK4 抑制剂,其 IC50 为 18 nM,对 PAK1 选择性为 346 倍。CZh226 hydrochloride 的口服生物利用度较差,需要通过前药 PAK4-IN-1 (HY-130628) 改善吸收和代谢稳定性。CZh226 hydrochloride 可用于研究结直肠癌和黑色素瘤。
    CZh226 hydrochloride
  • HY-181929

    H018

    JAK Inflammation/Immunology
    RAI-20 (H018) 是一种口服有效的 JAK1/JAK2 双重抑制剂 (IC50=15.1 和 22.7 nM)。RAI-20 具备优异的药代动力学特性,包括血浆稳定性、全身暴露量以及较长的半衰期。在胶原诱导性关节炎大鼠模型中,RAI-20 展现出显著的抗炎和抗关节炎活性,有效降低了足爪肿胀体积和关节炎指数。RAI-20 可用于类风湿关节炎发病机制的研究。
    RAI-20

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