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TAU-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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1

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N6785
    Okadaic acid
    20 篇以上引用文献

    		 Phosphatase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    冈田酸 Okadaic acid 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。
    Okadaic acid
  • HY-N6785A
    Okadaic acid sodium
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    		 Phosphatase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    冈田酸钠盐, 软海绵酸钠盐 Okadaic acid sodium 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid sodium 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid sodium 诱导 tau 蛋白磷酸化。
    Okadaic acid sodium
  • HY-134850
    QC-01–175

    		PROTACs Tau Protein Neurological Disease
    QC-01-175 是一种异双功能分子，可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平，保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
    QC-01–175
  • HY-157839
    PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1

    		PROTACs α-synuclein Tau Protein Neurological Disease
    PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂，DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合，KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: α-Synuclein/Tau 配体 (HY-151035); 蓝色: CRBN 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。
    PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1
  • HY-134968
    TTBK1-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Tau Protein Neurological Disease
    TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 抑制剂，IC50 为 2.7 nM。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
    TTBK1-IN-1
  • HY-122243
    IU1-47
    3 篇文献验证

    		 Deubiquitinase Neurological Disease
    IU1-47 是一种有效的特异性 USP14 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。IU1-47 抑制 IsoT/USP5， IC50 为 20 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白降解。
    IU1-47
  • HY-P4808
    PHF6

    		Amyloid-β Neurological Disease
    PHF6 (VQIVYK) 是一个能启动全长 tau 蛋白聚集的自组装序列，并被映射到 tau 蛋白的第三个微管结合重复区。
    PHF6
  • HY-13486
    TAU-IN-1

    		Tau Protein Neurological Disease
    TAU-IN-1 (compound 051) 是 TAU 蛋白抑制剂，EC50 值为 325 nM。TAU-IN-1 可用于神经退行性疾病的研究。
    TAU-IN-1
  • HY-161307
    T-518

    		HDAC Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    T-518 是一种口服有效、可穿透大脑屏障的、基于 DFMO 的强效 HDAC6 抑制剂，具有高选择性 (IC50 = 36 nM)。T-518 改善轴突运输。T-518 改善了物体识别缺陷。T-518 可用于研究阿尔茨海默病和 tau 蛋白病。
    T-518
  • HY-W453397
    Aberrant tau ligand 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Tau Protein Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Aberrant tau ligand 1 是一种 tau 蛋白配体。Aberrant tau ligand 1 可以与 Pomalidomide (HY-10984) 和 NH2-PEG3 (HY-W007545) 偶联合成 tau 蛋白的 PROTAC 靶向降解剂 QC-01–175 (HY-134850)。
    Aberrant tau ligand 1
  • HY-115760
    Okadaic acid ammonium salt
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    		 Phosphatase Neurological Disease Cancer
    冈田酸铵盐 Okadaic acid ammonium salt 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid ammonium salt 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid ammonium salt 诱导 tau 蛋白磷酸化。
    Okadaic acid ammonium salt
  • HY-P1707A
    Tau protein (592-597), human TFA

    		Tau Protein Neurological Disease
    Tau protein (592-597), human TFA 是人 Tau 蛋白的多肽片段。Tau 蛋白功能紊乱与神经退化和痴呆有关系。
    Tau protein (592-597), human TFA
  • HY-132582C
    Diranersen sodium

    IONIS-MAPTRx sodium; BIIB080 sodium; ISIS 814907 sodium

    		 Tau Protein Neurological Disease
    Diranersen (IONIS-MAPTRx) sodium 是一种靶向人类 MAPT 基因以阻止 tau 蛋白产生的反义寡核苷酸。Diranersen sodium 可用于阿尔茨海默病、tau 蛋白病的相关研究。
    Diranersen sodium
  • HY-P10861A
    RI-AG03 acetate

    		Tau Protein Neurological Disease
    RI-AG03 acetate 是一种具有蛋白水解稳定性的 tau 聚集抑制剂，RI-AG03 acetate 可穿过血脑屏障并具有口服有效性。RI-AG03 acetate 可抑制 tau 聚集，促进形成非淀粉样原纤维的旁路无定形聚集体。RI-AG03 acetate 可通过直接膜穿透和巨胞饮作用介导细胞摄取，与细胞穿透肽序列 (CPPs) 偶联后可增强细胞与脂质体的结合。RI-AG03 acetate 可抑制聚集依赖性神经退行性表型和行为表型，延长 tau 病果蝇模型的寿命。RI-AG03 acetate 可用于阿尔茨海默病等 tau 相关疾病的研究。
    RI-AG03 acetate
  • HY-138820
    SW02

    		HSP Neurological Disease
    SW02 是一种有效的 Hsp70 的 ATPase 活性激活剂，其 EC50 为 150 μM。SW02 会导致总 tau 和磷酸化 tau (pTau) 的积累。
    SW02
  • HY-137557
    Florzolotau

    APN1607; PM-PBB3

    		 Tau Protein Neurological Disease
    Florzolotau (APN1607) 是一种可用于检测阿尔茨海默病及其他 tau 蛋白病的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。其结合位点位于 tau 蛋白的配对螺旋丝 (paired helical filaments, PHFs) 和直丝 (straight filaments, SFs) 的 β-螺旋结构，以及 SFs 的 C 形腔内。此外，APN-1607 还能与阿尔茨海默病、原发性年龄相关性 tau 病变及后部皮质萎缩中的神经元内包涵体结合。Florzolotau 有望用于神经疾病，特别是 tau 蛋白病的 PET 成像研究。
    Florzolotau
  • HY-144290
    ARN25068

    		GSK-3 DYRK Neurological Disease
    ARN25068 是三种蛋白激酶 GSK-3β、FYN 和 DYRK1A的亚微摩尔抑制剂，可解决 tau 蛋白过度磷酸化。
    ARN25068
  • HY-153986
    AEP-IN-2

    		Cathepsin Neurological Disease
    AEP-IN-2 是一种天冬酰胺内肽酶 (AEP) 抑制剂，通过阻断 AEP 对 APP 和 Tau 的裂解。 AEP-IN-2 具有口服活性，可降低 Aβ40 和 Aβ42 以及 p-Tau 水平。
    AEP-IN-2
  • HY-P10861
    RI-AG03

    		Tau Protein Neurological Disease
    RI-AG03 是一种具有蛋白水解稳定性的 tau 聚集抑制剂，RI-AG03 可穿过血脑屏障并具有口服有效性。RI-AG03 可抑制 tau 聚集，促进形成非淀粉样原纤维的旁路无定形聚集体。RI-AG03 可通过直接膜穿透和巨胞饮作用介导细胞摄取，与细胞穿透肽序列 (CPPs) 偶联后可增强细胞与脂质体的结合。RI-AG03 可抑制聚集依赖性神经退行性表型和行为表型，延长 tau 病果蝇模型的寿命。RI-AG03 可用于阿尔茨海默病等 tau 相关疾病的研究。
    RI-AG03
  • HY-138643
    Cl-NQTrp

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Cl-NQTrp 显著破坏 tau 衍生的 PHF6 (VQIVYK) 肽和全长 tau 蛋白的预制纤维聚集物。
    Cl-NQTrp
  • HY-P4808A
    PHF6 TFA

    		Amyloid-β Autophagy Neurological Disease
    PHF6 (VQIVYK) TFA 是一个能启动全长 tau 蛋白聚集的自组装序列，并被映射到 tau 蛋白的第三个微管结合重复区。
    PHF6 TFA
  • HY-173291
    Tau ligand-1

    		Tau Protein Neurological Disease
    Tau ligand-1 (Compound 75) 是一种具有血脑屏障穿透性的聚集态 tau 蛋白的配体。在阿尔茨海默病、进行性核上性麻痹、皮质基底节变性和皮克病组织中，Tau ligand-1 与聚集态 tau 蛋白表现出高亲和力，平衡解离常数 (KD) 值为 1-3.8 nM。Tau ligand-1 可作为潜在的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，有望应用于中枢神经系统中 tau 相关疾病的正电子发射断层扫描成像研究。
    Tau ligand-1
  • HY-W338446
    BF-170

    		Tau Protein Neurological Disease
    BF-170 是一种选择性 tau 纤维结合剂，EC50 为 221 nM。BF-170 具有良好的血脑屏障穿透性， 在小鼠体内静脉注射 2 分钟后，脑组织中的浓度达到 9.1% ID/g (30 分钟后脑内清除率为 0.25% ID/g​)，可作为阿尔茨海默病 (AD) 中 tau 蛋白病理成像的探针。BF-170 在阿尔茨海默病早期阶段的研究中具有重要作用，有望用于 tau 相关神经退行性疾病的成像研究。
    BF-170
  • HY-W046071
    N-Boc-trans-4-fluoro-L-proline

    		Drug Intermediate Others
    N-Boc-trans-4-fluoro-L-proline 是一种非天然氨基酸替代物，用于构建特异性靶向 tau 蛋白种子构象的单克隆抗体。
    N-Boc-trans-4-fluoro-L-proline
  • HY-141661
    Aβ/tau aggregation-IN-1

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Aβ/tau aggregation-IN-1 是一种有效的 Aβ1-42 β-sheets 形成和 tau 聚集抑制剂。Aβ/tau aggregation-IN-1 对 Aβ1-42 和 tau 的 KD 分别为 160 μM 和 337 μM。Aβ/tau aggregation-IN-1 能通过血脑屏障。
    Aβ/tau aggregation-IN-1
  • HY-176271
    MAO-B-IN-45

    		Ferroptosis Monoamine Oxidase Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Tau Protein Amyloid-β Neurological Disease
    MAO-B-IN-45 是一种铁死亡 (ferroptosis) 和 MAO-B 的双重抑制剂。MAO-B-IN-45 对 MAO-B 具有选择性，IC50 为 87.47 nM，对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 229 倍以上。MAO-B-IN-45 在体外通过调节铁代谢途径和 GSH-GPX4 轴表现出卓越的抗铁死亡活性。MAO-B-IN-45 能改善 3×Tg (APP/Tau/Ps1) 阿尔茨海默病小鼠的认知和行为障碍，并显著降低其脑内铁蛋白重链 1 (FTH1)、β-淀粉样蛋白 (APP) 和 Tau 蛋白磷酸化 (p-Tau) 的水平。
    MAO-B-IN-45
  • HY-162712
    OX-201

    		Orexin Receptor (OX Receptor) Tau Protein Neurological Disease
    OX-201 是一种口服有效的、可通过血脑屏障的 OX2R 激动剂，其 EC50 为 8.0 nM。OX-201 可激活 OX2R 以诱导觉醒及神经元活化。OX-201 可促进依赖神经元活性的 tau 蛋白从神经元释放至海马组织间质液中。OX-201 可用于阿尔茨海默病、tau 蛋白病的相关研究。
    OX-201
  • HY-163145
    α-Synuclein inhibitor 11

    		α-synuclein Neurological Disease
    α-Synuclein inhibitor 11 (compound 1) 是一种选择性 α-突触核蛋白 (α-syn) 寡聚物形成抑制剂。α-Synuclein inhibitor 11 不抑制 tau 4R（同工型 0N4R、2N4R）或 p-tau（同工型 1N4R）。α-Synuclein inhibitor 11 可用于帕金森病 (PD) 研究。
    α-Synuclein inhibitor 11
  • HY-109116A
    Hydromethylthionine dihydrobromide

    Leukomethylene blue dihydrobromide; LMTM dihydrobromide

    		 Tau Protein Neurological Disease
    Hydromethylthionine dihydrobromide (Leukomethylene blue dihydrobromide) 一种强效的 TAU 蛋白聚集抑制剂。Hydromethylthionine dihydrobromide 通过与 TAU 蛋白相互作用，阻止其形成具有神经毒性的聚集体，从而减少神经退行性变。Hydromethylthionine dihydrobromide 可用于对阿尔茨海默病和其他 TAU 蛋白相关疾病的研究。
    Hydromethylthionine dihydrobromide
  • HY-172544
    TTBK1/2-IN-3

    		Tau Protein Neurological Disease
    TTBK1/2-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 Tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 和 TTBK2 抑制剂，其 IC50 分别为 579 nM 和 258 nM。TTBK1/2-IN-3 可抑制 TDP-43 磷酸化。TTBK1/2-IN-3 可降低 iPSC 表面初级纤毛的表达。
    TTBK1/2-IN-3
  • HY-134879
    Tau tracer 1

    		Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    Tau tracer 1 是一种 Tau 示踪剂，用于 Tau 蛋白聚集体成像。Tau tracer 1 可用于诊断神经退行性疾病。
    Tau tracer 1
  • HY-156435
    tau Protein/α-synuclein-IN-1

    		α-synuclein Neurological Disease
    tau protein/α-synuclein-IN-1 是 tau protein 和 α-synuclein 的双重抑制剂。tau protein/α-synuclein-IN-1 减少 M17D 神经母细胞瘤细胞 α-syn 包涵体的发育。tau protein/α-synuclein-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    tau Protein/α-synuclein-IN-1
  • HY-P4923
    Tau Peptide (1-16) (human)

    		Tau Protein Neurological Disease
    Tau Peptide (1-16) (human) 是一种 Tau 片段。
    Tau Peptide (1-16) (human)
  • HY-151337
    Aha1/Hsp90-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Aha1/Hsp90-IN-1 (Compound 17) 是一种 Aha1/Hsp90 complex 抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1 破坏 Aha1/Hsp90 的相互作用，IC50 为 3.32 μM。Aha1/Hsp90-IN-1 抑制 tau 蛋白聚集。
    Aha1/Hsp90-IN-1
  • HY-172542
    TTBK1/2-IN-1

    		Tau Protein Neurological Disease
    TTBK1/2-IN-1 (compound 3) 是一种有效的Tau微管蛋白激酶1 (TTBK1) 和 TTBK2 抑制剂，其 IC50 分别为 816 nM 和 384 nM。
    TTBK1/2-IN-1
  • HY-172543
    TTBK1/2-IN-2

    		Tau Protein Neurological Disease
    TTBK1/2-IN-2 (compound 9) 是一种有效的 Tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 和 TTBK2 抑制剂，其 IC50 分别为 384 nM 和 175 nM。TTBK1/2-IN-2 在人类诱导多能干细胞 (iPSC) 中表现出显著的纤毛发生表型。
    TTBK1/2-IN-2
  • HY-134968A
    (R)-TTBK1-IN-1

    		Tau Protein Neurological Disease
    TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
    (R)-TTBK1-IN-1
  • HY-P4610
    H-Trp-Tyr-OH

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    H-Trp-Tyr-OH 是一种口服有效的色氨酸-酪氨酸二肽，具体血脑屏障穿透性。H-Trp-Tyr-OH 可通过刺激肠内分泌细胞分泌胰高血糖素样肽 GLP-1 发挥生理调节作用。在 tau 蛋白病小鼠模型中，H-Trp-Tyr-OH 能抑制 tau 蛋白磷酸化、降低神经原纤维缠结水平，同时增加多巴胺周转率、上调突触素表达、提高盲肠短链脂肪酸水平，进而改善行为缺陷并延长寿命。H-Trp-Tyr-OH 可用于糖耐量减低及 tau 蛋白病的相关研究。
    H-Trp-Tyr-OH
  • HY-P4832
    Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集，可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
    Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide
  • HY-P4695
    (Thr(PO3H2)231)-Tau Peptide (225-237)

    		Tau Protein Neurological Disease
    (Thr(PO3H2)231)-Tau Peptide (225-237) 是 tau 肽的片段。
    (Thr(PO3H2)231)-Tau Peptide (225-237)
  • HY-170389
    BChE-IN-39

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-39 (Compound 7c) 是丁酰胆碱酯酶（BChE）的选择性抑制剂，IC50为 0.08 μM (抑制 AChE 的 IC50=3.98 μM)。BChE-IN-39 下调 GSK-3β 表达，抑制 tau 蛋白的过度磷酸化。
    BChE-IN-39
  • HY-179538
    CSH-4044

    		Biochemical Assay Reagents Pim DYRK Cancer
    CSH-4044 可从发酵小麦胚芽提取物中分离得到。CSH-4044 是一种独特的苯并噻唑化合物。CSH-4044 能够抑制胰腺癌细胞系中由 PIM3 介导的 BAD 磷酸化，并能减少神经细胞中由 DYRK1A 诱导的 Tau 蛋白磷酸化。
    CSH-4044
  • HY-185357
    TAU-IN-6

    		Tau Protein Neurological Disease
    TAU-IN-6 (Compound 13) 是一种 Tau 蛋白错误折叠与聚集抑制剂。TAU-IN-6 抑制 tau 和 TIA1 组成的应激颗粒。TAU-IN-6 可用于阿尔茨海默病研究。
    TAU-IN-6
  • HY-181600
    O-GlcNAcase-IN-4

    		OGA Neurological Disease
    O-GlcNAcase-IN-4 (compound T-110) 是一种 O-GlcNAcase 抑制剂。O-GlcNAcase-IN-4 可调控 O-GlcNAcase 的活性。O-GlcNAcase-IN-4 可用于神经退行性疾病与病症、阿尔茨海默病、tau 蛋白介导的神经退行性疾病或病症的研究。
    O-GlcNAcase-IN-4
  • HY-181281
    VU6080195

    		Ser/Thr Kinase Neurological Disease Cancer
    VU6080195 是一种可透过血脑屏障的泛 TAOK 激活剂。VU6080195 对 TAOK1 的效力最强 (EC50 = 270 nM)，其次是 TAOK3 (EC50 = 503 nM) 和 TAOK2 (EC50 = 1,376 nM)。VU6080195 可用于神经发育障碍、tau 蛋白病和乳腺癌等疾病的研究。
    VU6080195
  • HY-186130
    CAST-calpain-2 stabilizer-1

    		Others Neurological Disease
    CAST-calpain-2 stabilizer-1 是一种可穿透血脑屏障的 CAST-calpain-2 相互作用稳定剂。CAST-calpain-2 stabilizer-1 对 GSK3 无活性。CAST-calpain-2 stabilizer-1 可用于亨廷顿病、tau 蛋白病的研究。
    CAST-calpain-2 stabilizer-1
  • HY-137557A
    (E/Z)-Florzolotau

    (E/Z)-APN1607; (E/Z)-PM-PBB3

    		 Tau Protein Neurological Disease
    (E/Z)-Florzolotau ((E/Z)-APN1607) 是 Florzolotau (HY-137557) 的混合构型或未指定构型。Florzolotau 是一种可用于检测阿尔茨海默病及其他 tau 蛋白病的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。其结合位点位于 tau 蛋白的配对螺旋丝 (paired helical filaments, PHFs) 和直丝 (straight filaments, SFs) 的 β-螺旋结构，以及 SFs 的 C 形腔内。此外，APN-1607 还能与阿尔茨海默病、原发性年龄相关性 tau 病变及后部皮质萎缩中的神经元内包涵体结合。Florzolotau 有望用于神经疾病，特别是 tau 蛋白病的 PET 成像研究。
    (E/Z)-Florzolotau

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