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  • HY-156730
    KT-333

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333
  • HY-130714
    TD-165
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Cancer
    TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
    TD-165
  • HY-130845A
    AR antagonist 1 hydrochloride

    		Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
  • HY-P5908F
    FAM-DEALA-Hyp-YIPD

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Others
    FAM-DEALA-Hyp-YIPD 是一种荧光 HIF-1α 肽探针，可结合 VHL 蛋白-ElonginB-ElonginC 复合物 (VCB) (Kd = 560 nM)。FAM-DEALA-Hyp-YIPD 会被 VHL-HIF1α 相互作用的小分子抑制剂取代。FAM-DEALA-Hyp-YIPD 可通过荧光偏振实验测定小分子配体与 VCB 复合物的结合能力，以及 pVHL 抑制剂与 pVHL 蛋白的结合亲和力。
    FAM-DEALA-Hyp-YIPD
  • HY-145162
    SHP2-D26
    1 篇文献验证

    		 PROTACs SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 PROTAC 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合，并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。SHP2-D26可用于食管癌和急性髓系白血病的研究 (粉色: SHP2 配体 (HY-176797)；蓝色: VHL 配体 (HY-150803)；黑色: linker)。
    SHP2-D26
  • HY-158684
    YX-02-030

    		PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    YX-02-030 是一种依赖 VHL 的 MDM2 PROTAC 降解剂，其 Kd 值为 35 nM。YX-02-030 可招募 VHL E3 连接酶形成三元复合物，进而引发 MDM2 的泛素化及蛋白酶体介导的降解。YX-02-030 可抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的结合，对应的 IC50 值分别为 63 nM 和 1350 nM。YX-02-030 可激活 TAp73，上调 p53 家族靶基因并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YX-02-030 在携带 TNBC 异种移植物的小鼠中展现出靶标特异性功效，可延长小鼠生存期且无正常细胞毒性。
    YX-02-030
  • HY-114402
    ARD-69

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)。
    ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
    ARD-69
  • HY-128845
    PROTAC CRBN Degrader-1

    		PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC CRBN Degrader-1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂，它通过将两种 E3 泛素连接酶（VHL 和 CRBN）相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))
    PROTAC CRBN Degrader-1
  • HY-170824
    SMD-3236

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3236 是一种 SMARCA2 PROTAC 降解剂，DC50 = 0.5 nM、Dmax = 98%，对人源 SMARCA2 的 IC50 为 42.2 nM。SMD-3236 可通过结合 SMARCA2 和 VHL-1，诱导 SMARCA2 蛋白发生依赖于蛋白酶体和类泛素化修饰的降解。SMD-3236 可抑制 SMARCA4 缺陷型癌细胞的生长。SMD-3236 在肿瘤组织中诱导 SMARCA2 发生显著且持久的耗竭。SMD-3236 可在 SMARCA4 缺陷型人源癌症异种移植模型中抑制肿瘤生长。SMD-3236 可用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、急性髓性白血病等 SMARCA4 缺陷型癌症的相关研究。
    SMD-3236
  • HY-177119
    ZBP1 Covalent PROTAC-1

    		PROTACs RIP kinase Mixed Lineage Kinase Infection Inflammation/Immunology
    ZBP1 Covalent PROTAC-1 是一种共价 Z-DNA 结合蛋白 1 ZBP1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 25.69 nM。ZBP1 Covalent PROTAC-1 整合了招募 VHL E3 泛素连接酶的配体和能特异性结合 ZBP1 的 Zα 结构域的 DNA 适配体 (Aptamer Z3)，其与 ZBP1 具有很高的亲和力 (KD = 2.71 nM)。ZBP1 Covalent PROTAC-1 降解 ZBP1 后，其下游信号分子 RIPK3 和 MLKL 的磷酸化水平显著降低。ZBP1 Covalent PROTAC-1 采用纳米脂质体包裹后通过气管给药显著改善了甲型流感病毒 (IAV) 感染的小鼠的生存率。
    ZBP1 Covalent PROTAC-1
  • HY-150803
    VHL Ligand 14

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 14 (Compound 11) 是 VHL 配体，可用于合成用于降解雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC 分子，结合亲和力 IC50 为 196 nM。
    VHL Ligand 14
  • HY-175358
    PROTAC USP7 Degrader-1

    		PROTACs Deubiquitinase Cancer
    PROTAC USP7 Degrader-1 是 VHL 招募型 PROTAC 和 USP7 降解剂，具有 USP7 和 VHL E3 泛素连接酶结合活性。PROTAC USP7 Degrader-1 招募 VHL E3 连接酶介导 USP7 的泛素化及随后的蛋白水解降解。
    PROTAC USP7 Degrader-1
  • HY-172767
    STAT3-D11-PROTAC-VHL

    		PROTACs STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3) 的 PROTAC 降解物。STAT3-D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中，IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合，招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物，导致 STAT3 泛素化，随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，抑制肿瘤免疫逃逸。
    STAT3-D11-PROTAC-VHL
  • HY-155356
    YN14

    		PROTACs Ras Cancer
    YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
    YN14
  • HY-100947A
    cis VH-298

    		Ligands for E3 Ligase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Others Inflammation/Immunology Cancer
    cis VH-298 是 VH-298 (HY-100947) 的顺式形式。cis VH-298 在体外导致羟基化 HIF-1a 肽与 VHL 的结合特异性显著丧失。
    cis VH-298
  • HY-156730A
    KT-333 ammonium

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 ammonium
  • HY-130845
    AR antagonist 1

    		Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1
  • HY-158685
    RG7112D

    		MDM-2/p53 Cancer
    RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂，通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联，形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC，可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
    RG7112D
  • HY-176823
    PROTAC SGK3 degrader-2

    		PROTACs SGK Cancer
    PROTAC SGK3 degrader-2 是 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) (HY-125878) 的顺式差向异构体，其 VH032 部分具有顺式羟基，无法与 VHL E3 连接酶结合。PROTAC SGK3 degrader-2 对 SGK3、SGK1 和 S6K1 表现出抑制活性，IC50 值分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM，但不能降解 SGK3。PROTAC SGK3 degrader-2 可作为对照化合物，用于研究 SGK3-PROTAC1 介导的 SGK3 降解特异性效应。(粉色：SGK3 配体：(HY-167701)，蓝色： VHL 配体 (HY-120217A)，黑色：连接子 (HY-130618)，SGK3配体-连接子偶联物：(HY-176824))。
    PROTAC SGK3 degrader-2
  • HY-155356A
    YN14 (mixture of diastereomers)

    		PROTACs Cancer
    YN14 mixture of diastereomers 是 YN14 (HY-155356) 的非对映体混合物。YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。 YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。
    YN14 (mixture of diastereomers)
  • HY-156153
    CARM1 degrader-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-2
  • HY-156730B
    KT-333 diammonium

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 diammonium
  • HY-174860
    ASK1 ligand 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC ASK1 Cancer
    ASK1 ligand 1 是 ASK1 的结合配体，可用于合成 PROTACs 比如dASK1-VHL (HY-174858)。
    ASK1 ligand 1
  • HY-181287
    PROTAC CCR9 Degrader 1

    		PROTACs CCR E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    PROTAC CCR9 Degrader 1 是靶向 CCR9 的 PROTAC 类降解剂。PROTAC CCR9 Degrader 1 通过招募 VHL E3 连接酶来诱导 CCR9 泛素化、蛋白酶体降解并降低细胞内 CCR9 水平。PROTAC CCR9 Degrader 1 对人源 CCR9 的 Ki 值为 78.0 nM。PROTAC CCR9 Degrader 1 可通过结合 CCR9 的细胞内变构结合位点来调控 GPCR 活性。PROTAC CCR9 Degrader 1 可用于克罗恩病的相关研究。
    PROTAC CCR9 Degrader 1
  • HY-122570
    VHL Ligand 38

    		E1/E2/E3 Enzyme Others
    VHL Ligand 38 (Compound 1) 是一种竞争性 E3 泛素连接酶 VHL 抑制剂，在 1% 和 10% DMSO 溶液中的 IC50 分别为 4.1 μM 和 7.0 μM。VHL Ligand 38 含有一个羟脯氨酸残基和一个异噁唑乙酰胺片段。VHL Ligand 38 显著抑制源自 HIF1α 的荧光肽 (FAM-DEALA-Hyp-YIPD) (HY-P5908F) 与 VHL 的结合。
    VHL Ligand 38
  • HY-160423
    MS8815N

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS8815N 是 EZH2 PROTAC 降解剂 MS8815 (HY-148334) 的阴性对照。MS8815N 不能募集 VHL E3 连接酶，但保留了相同的 EZH2 结合部分和连接子。MS8815N 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    MS8815N

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