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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-136173
    Batoprotafib
    5 篇文献验证

    TNO155

    SHP2 Phosphatase Cancer
    Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
    Batoprotafib
  • HY-13649
    Indibulin
    1 篇文献验证

    ZIO 301; D 24851

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) Neurological Disease Cancer
    Indibulin (ZIO 301),一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
    Indibulin
  • HY-109001
    Alicapistat
    1 篇文献验证

    ABT-957

    Proteasome Neurological Disease
    Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 12) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1IC50 为 395 nM。
    Alicapistat
  • HY-113081R

    Reference Standards Endogenous Metabolite PPAR Hedgehog Cancer
    1-Methyladenosine (Standard) 是 1-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
    1-Methyladenosine (Standard)
  • HY-148324

    Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 activator 5 (化合物 8) 是一种 PKM2 激活剂,其 AC50 值为 0.316 µM。PKM2 activator 5 有改变癌细胞异常代谢的潜力。
    PKM2 activator 5
  • HY-163705

    PROTACs FGFR Cancer
    BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期,抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
    BR-cpd7
  • HY-19916

    BAL-101553

    Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管靶向药物 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体药物。Lisavanbulin 是一种具有血脑屏障渗透性和口服有效的抗肿瘤药物,尤其适用于表达高水平末端结合蛋白 1 的肿瘤。Lisavanbulin 能够靶向肿瘤细胞增殖,并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin 可诱导细胞周期停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
    Lisavanbulin
  • HY-19916A

    BAL-101553 dihydrochloride

    Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。Lisavanbulin dihydrochloride 能够靶向肿瘤细胞增殖,并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin dihydrochloride 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin dihydrochloride 可诱导细胞周期停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin dihydrochloride 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
    Lisavanbulin dihydrochloride
  • HY-111033

    MEK ERK Apoptosis p38 MAPK CDK PARP Inflammation/Immunology Cancer
    RO5068760 是一种强效、口服有效且选择性的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,其对 MEK1 的 IC50 值为 0.025 μM。RO5068760 能显著抑制 MAPK 通路活性,从而诱导 G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),进而抑制癌细胞生长。RO5068760 在多种存在 MAPK 通路异常激活的肿瘤中均表现出显著抑制效果,可用于黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌的相关研究。
    RO5068760
  • HY-161465

    HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC8-IN-7 (H7E) 是 HDAC8 的抑制剂,通过改善异常的 Müller 胶质细胞活性和氧化应激,对青光眼损伤产生视网膜保护作用。HDAC8-IN-7 缓解了内层视网膜的功能和结构缺陷。
    HDAC8-IN-7
  • HY-109001A

    (1S,2R)-ABT-957

    Proteasome Neurological Disease
    (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 12) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1IC50 为 395 nM。
    (1S,2R)-Alicapistat
  • HY-13649R

    ZIO 301 (Standard); D 24851 (Standard)

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Reference Standards Neurological Disease Cancer
    Indibulin (Standard) 是 Indibulin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indibulin (ZIO 301),一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
    Indibulin (Standard)
  • HY-172747

    PARP Cancer
    TNKS-2-IN-3 (Compound 5) 是一种选择性竞争性 Tankyrase 2 (TNKS2) 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM,对 TNKS1 的选择性超过 20 倍,对 PARP1/2 的选择性超过 100 倍。TNKS-2-IN-3 可通过抑制 TNKS2 介导的 ADP 核糖基化来稳定轴蛋白并抑制 Wnt/β-连环蛋白通路,在结直肠癌细胞中表现出抗增殖活性。TNKS-2-IN-3 有望用于 Wnt 通路异常激活的实体瘤的研究,如结直肠癌。
    TNKS-2-IN-3
  • HY-186073

    HDAC Neurological Disease
    HDAC1 activator-1 是一种特异性 HDAC1 激活剂,具备口服活性,对其他 HDAC 家族成员无显著作用。HDAC1 activator-1 具有神经保护活性,可通过减少神经元丢失与神经胶质增生改善认知及运动功能缺陷。HDAC1 activator-1 可在人神经母细胞瘤细胞系 SH-SY5Y 中特异性激活 HDAC1,抑制异常细胞周期进程、减轻 DNA 损伤。HDAC1 activator-1 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 等 TDP43 蛋白相关神经退行性疾病,以及脑缺血相关神经损伤的研究。
    HDAC1 activator-1
  • HY-E70716

    FAK Cancer
    粘着斑激酶 (FAK) 是一种细胞质中的非受体酪氨酸激酶,它与整合素和生长因子受体结合,调节细胞粘附、增殖、迁移、侵袭和转移。FAK在许多癌症类型中过表达并异常激活,包括三阴性乳腺癌 (TNBC)。FAK aa411-686 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FAK aa411-686 蛋白,可用于研究 FAK aa411-686 相关功能。
    FAK aa411-686 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-180291

    NF-κB Interleukin Related COX NO Synthase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 109 (Compound 2m) 是一种抗炎剂。Anti-inflammatory agent 109 可直接与 p65 相互作用,减弱 NF-κB 通路的异常激活。Anti-inflammatory agent 109 可显著抑制关键促炎介质的释放,包括 IL-1βCOX-2iNOS。Anti-inflammatory agent 109 在脓毒症小鼠中对 LPS 诱导的急性肝损伤具有显著的保护作用。
    Anti-inflammatory agent 109
  • HY-P991744

    CXCR Cancer
    Anti-Mouse CXCR4 Antibody 是一种单克隆抗体,可特异性识别小鼠 CXCR4 (C-X-C 趋化因子受体 4),也称为 fusin 或 CD184。CXCR4 是一种七次跨膜 G 蛋白偶联受体,其主要内源性配体是 CXCL12 (基质细胞衍生因子-1α,SDF-1α),广泛表达于造血细胞、内皮细胞、神经元以及胚胎和成体干细胞中。CXCR4-CXCL12 信号通路激活多个下游信号通路,包括 ERK1/2、Ras、p38 MAPK、PLC/MAPK 和 SAPK/JNK,从而调控细胞存活、增殖、迁移和干性维持。CXCR4 的异常高表达与多种癌症的不良预后和转移密切相关,CXCR4 阳性肿瘤细胞优先归巢于富含 CXCL12 的组织,例如肝脏、骨髓、肺和淋巴结。因此,CXCR4 及其 CXCL12 相关拮抗剂成为极具吸引力的实验性抗癌靶点。Anti-Mouse CXCR4 Antibody 采用基于细胞的免疫和筛选策略制备,对内源性和外源性小鼠 CXCR4 均表现出高亲和力。Anti-Mouse CXCR4 Antibody 可用于慢性淋巴细胞白血病和多发性骨髓瘤的研究。
    Anti-Mouse CXCR4 Antibody (Cx4Mab-1)

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