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  • HY-137067
    IMT1B
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    LDC203974

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的,非竞争性的,特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂,可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
    IMT1B
  • HY-N0240
    Herbacetin
    5 篇文献验证

    Ornithine decarboxylase (ODC) Cancer
    Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
    Herbacetin
  • HY-154848
    UCL-TRO-1938
    3 篇文献验证

    PI3K Akt Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    UCL-TRO-1938 是一种有效的小分子 PI3Kα 变构激活剂,EC50 值约为 60 μM。UCL-TRO-1938 可以诱导细胞增殖,对缺血再灌注损伤具有心脏保护作用,并能促进神经挤压后的神经再生。
    UCL-TRO-1938
  • HY-B0520A
    Benztropine mesylate
    5 篇文献验证

    Benzatropine mesylate; Benzotropine mesylate; Benztropine methanesulfonate

    Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    甲磺酸苯扎托品 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性和能透过血脑屏障的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
    Benztropine mesylate
  • HY-142618

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    TNF-α-IN-6 (compound 12) 是一种口服有效的 TNFα 的变构抑制剂 (KD = 6.8 nM)。TNF-α-IN-6 具有抗炎效果。
    TNF-α-IN-6
  • HY-147105

    Orphan Nuclear Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    LRH-1 agonist-2 (Compound 6N) 是一种选择性的、完全的 LRH-1 激动剂,其 EC50 为 15.7 nM。LRH-1 agonist-2 可直接与 LRH-1 结合口袋中的 Thr352 和 His390 残基相互作用,促进向激活功能表面 (AFS) 的变构信号传导,稳定 AFS 并增强共激活因子的招募。LRH-1 agonist-2 诱导抗炎细胞因子 IL-10,降低炎症细胞因子 IL-1βTNFα。LRH-1 modulator-1 在肠道类器官中具有抗炎作用。LRH-1 modulator-1 可用于炎症性肠病的相关研究。
    LRH-1 agonist-2
  • HY-139644

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    MIPS521 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂。MIPS521 还具有较低的 A1AR 变构亲和力 (pKB=4.95; KB=11 μM)。MIPS521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高,在体内表现出减轻疼痛的作用。
    MIPS521
  • HY-107663A

    Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
    MIF-1 TFA
  • HY-109009
    Padsevonil
    2 篇文献验证

    UCB-0942

    GABA Receptor Neurological Disease
    Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    Padsevonil
  • HY-114169
    WRG-28
    2 篇文献验证

    Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28
  • HY-101165
    Cyclothiazide
    2 篇文献验证

    iGluR GABA Receptor Neurological Disease
    环噻嗪 Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏,并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。
    Cyclothiazide
  • HY-13509
    CCG-50014
    2 篇文献验证

    RGS Protein Inflammation/Immunology
    CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
    CCG-50014
  • HY-15446
    Basimglurant
    1 篇文献验证

    RG7090; RO4917523

    mGluR Neurological Disease
    Basimglurant (RG7090; RO4917523) 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5) 负性变构调节剂,其 Ki 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性,调节伏隔核多巴胺水平,发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用,并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。
    Basimglurant
  • HY-12509

    iGluR Neurological Disease
    PEPA 是一种 AMPA 受体变构增效剂。PEPA 对 AMPA 受体的翻转形式表现出优先作用。与含有 GluR1 的受体相比,PEPA 是一种更有效的抑制含有 GluR3 和 GluR4 的受体脱敏的抑制剂。PEPA 具有抗焦虑作用。
    PEPA
  • HY-49444

    NF-κB Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶类型的降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶 和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
    EN450
  • HY-107111

    mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702
  • HY-153701S

    Envudeucitinib; ESK-001

    JAK Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    Envudeucitinibum 是一种高选择性、变构且具有口服活性的 TYK2 抑制剂,可与 TYK2 的 JH2 结构域结合。Envudeucitinibum 对其他激酶 (JAK1-3) 无脱靶效应。Envudeucitinibum 可降低促炎细胞因子的信号传导与产生,这些细胞因子包括 IL-12IL-23IL-17 以及 I 型干扰素 (IFNs)。Envudeucitinibum 可用于斑块状银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 及其他免疫介导性疾病的研究。
    Envudeucitinibum
  • HY-W677042

    5α-Androst-16-en-3α-ol

    GABA Receptor Neurological Disease
    α-Androstenol (5α-Androst-16-en-3α-ol) 是一种类固醇信息素,已在公猪睾丸和男性腋窝汗液中被发现。α-Androstenol 同时是 GABAA receptors 的正变构调节剂,可增强原代小鼠小脑颗粒细胞中 GABA 激活的电流 (EC50=0.4 μM)。α-Androstenol 可在小鼠中产生类抗焦虑、类抗抑郁和抗惊厥作用。α-Androstenol 可用于癫痫的研究。
    α-Androstenol
  • HY-176710

    Protein Arginine Deiminase Opioid Receptor mAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PAD-PF2 是一种 PAD 家族抑制剂,同时也是 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor) 激动剂 (EC50 为 7.55 μM)、M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (M1 muscarinic acetylcholine receptor) 拮抗剂 (IC50 为 12.3 μM)。PAD-PF2 对 PAD1PAD2PAD3PAD4IC50 值分别为 109 nM、27.9 nM、106 nM 和 20.1 nM。PAD-PF2 结合于 PAD1-4 共变构口袋,对 PAD2PAD4 的抑制作用呈 Ca2+依赖性。PAD-PF2 可抑制中性粒细胞中蛋白质瓜氨酸化。PAD-PF2 可用于类风湿关节炎、神经退行性疾病和癌症的相关研究。
    PAD-PF2
  • HY-B0520
    Benztropine
    5 篇文献验证

    Benzatropine; Benzotropine

    Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Cancer
    苯甲托品 Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性和能透过血脑屏障的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
    Benztropine
  • HY-120327
    KY-226
    2 篇文献验证

    Phosphatase Neurological Disease Metabolic Disease
    KY-226 是一种有效的,选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,IC50 为 0.25 μM,且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
    KY-226
  • HY-161296

    Bacterial HIV Infection
    TH6342 是 SAMHD1 调节剂,能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶,还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制,具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋,可温和结合靶标,发挥化学探针作用。
    TH6342
  • HY-103565
    AMN082
    1 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-162353

    Cancer
    AZ'9567 是一种具有口服活性的 MAT2a 抑制剂,其 pIC50 为 9.1。AZ'9567 以变构方式结合 MAT2a,可减少 SAM 的合成,降低 SDMA 水平,并对 MTAP 敲除细胞发挥抗增殖作用。AZ'9567 会消耗 SAM,使甲硫氨酸在血浆和组织中累积,引发适应性一碳代谢、转硫代谢和脂质代谢紊乱,并诱导氧化应激、肝脂肪变性及脂质稳态失衡。AZ'9567 可用于 MTAP 缺陷型/缺失型癌症的相关研究。
    AZ'9567
  • HY-118301

    GABA Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    ADX71441 是一种口服有效的、可穿透血脑屏障的 GABAB 受体 (GABAB receptor) 正变构调节剂。ADX71441 可增强 GABAB 受体处内源性 GABA 的活性,其 EC50 为 96 nM。ADX71441 可在功能上抑制腺苷转运体与 5-HT2B 受体 (5-HT2B receptor)。ADX71441 可产生抗焦虑样、镇痛、肌肉松弛、降体温及抑制膀胱过度活动的作用,能降低急性自主活动水平,减少酒精和糖精的自主摄取,减轻应激诱导的神经元活化,并具有抗痛觉过敏活性。
    ADX71441
  • HY-16639

    GPR35 Neurotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2GPR35 具有良好的选择性,但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进,并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
    ML314
  • HY-145684

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    EP2 receptor antagonist-1 (化合物 1) 是一种有效的,可逆和激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 显示出抗炎作用。
    EP2 receptor antagonist-1
  • HY-178121

    iGluR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    JNJ-78911118 是一种强效、可穿透血脑屏障的选择性 GluN2A 拮抗剂 (IC50 = 44 nM)。JNJ-78911118 对 GluN1/2B、2C 和 2D 受体的选择性超过 200 倍。JNJ-78911118 作为一种负性变构调节剂 (NAM),能够显著抑制谷氨酸在 GluN1/2A 受体上的效力并降低甘氨酸的效力。JNJ-78911118 在体内产生显著的药效学效应。JNJ-78911118 可用于抑郁症的相关研究。
    JNJ-78911118
  • HY-151949

    Trk Receptor Neurological Disease
    TrkA-IN-4 是一种有效和具有口服活性的 TrkA 变构抑制剂,是 TrkA-IN-3 (HY-151948) 的前体 (IC50=22.4 nM)。TrkA-IN-4 显示出有效的抗伤害作用。
    TrkA-IN-4
  • HY-N8852

    6-MeOF

    GABA Receptor Taste Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    6-甲氧基黄烷酮 6-Methoxyflavanone (6-MeOF) 是一种可穿过血脑屏障的类黄酮化合物。6-Methoxyflavanone 是 GABAA 受体的正向变构调节剂。6-Methoxyflavanone 对人重组 α1β2γ2Lα2β2γ2L GABAA 受体表现出正向变构调节作用,对 α1β2 GABAA 受体相对无活性。6-Methoxyflavanone 可以抑制苦味受体 hTAS2R39hTAS2R14 的激活,表现出可逆且不可克服的拮抗作用。6-Methoxyflavanone 具有抗焦虑、镇痛和缓解神经性疼痛的作用。
    6-Methoxyflavanone
  • HY-171177

    Phosphatase Neurological Disease Cancer
    P5SA-2 是一种选择性 PPP5C 变构激活剂,P5SA-2 通过调控 PPP5C 磷酸酶结构域来发挥作用,在 100 μM 时可以使 PPP5C 活性增加 3.2 倍,其表观亲和常数为 7.8 μM。P5SA-2 可用于癌症和阿尔兹海默病的研究。
    P5SA-2
  • HY-156025

    Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) Inflammation/Immunology
    HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用,并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
    HCAR2 agonist 1
  • HY-120837

    GABA Receptor Neurological Disease
    PZ-II-029 是一种 GABAA 正变构调节剂,可选择性地以高亲和力与 α6β3γ2 结合。PZ-II-029 显示出抗偏头痛作用。
    PZ-II-029
  • HY-107663

    Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
    MIF-1
  • HY-100939

    Sodium Channel Neurological Disease
    4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (urokinase-type plasminogen activator) 抑制剂。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 正性变构调节剂,可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
    4-Chlorophenylguanidine hydrochloride
  • HY-117902

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中,SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响,而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。
    SRI-31142
  • HY-W001692

    DOV 273547

    GABA Receptor Neurological Disease
    Ocinaplon (DOV 273547) 是一种具有口服活性的 GABAA 受体 (GABAA receptor) 正向变构调节剂,其 EC50 值范围为 3.07 μM (α1β2γ2 亚型) 至 10.03 μM (α1β2γ3 亚型)。Ocinaplon 可增强多种 GABAA 受体亚型的 GABA 刺激氯离子电流,且不同亚型间的效力存在差异。Ocinaplon 具有抗焦虑和抗惊厥作用,高剂量下会产生运动损伤效应。Ocinaplon 可用于广泛性焦虑障碍的研究。
    Ocinaplon
  • HY-109009A

    (S)-UCB-0942

    GABA Receptor Neurological Disease
    (S)-Padsevonil 是 Padsevonil (HY-109009) 的 S-对映体。Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    (S)-Padsevonil
  • HY-112567

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    TRR469 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR) 正性变构调节剂。TRR469 能显著提高 2-chloro N(6)-cyclopentyladenosine (CCPA) 与 A₁AR 的亲和力,增加激动剂放射性配体 [³H]-CCPA 可识别的受体数量。TRR469 在焦虑和疼痛模型中均显示显著效果。TRR469 可用于研究焦虑症和疼痛管理。
    TRR469
  • HY-10915

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。
    LUF6096
  • HY-115483

    mGluR Neurological Disease
    VU0477573 是一种可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 部分负性变构调节剂。VU0477573 具有神经保护和抗焦虑作用。VU0477573 可用于神经系统疾病的研究,如帕金森病。
    VU0477573
  • HY-110180

    mGluR Neurological Disease
    VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
    VU0409106
  • HY-100979

    HDMPPA

    mAChR Others
    W-84 (dibromide) 是 M2-cholinoceptors 的强变构调节剂,它阻碍 [3H]N-methylscopolamine 解离。W-84 (dibromide) 能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。W-84 (dibromide) 是一种非竞争性 毒蕈碱乙酰胆碱受体 拮抗剂,具有变构效应。W-84 (dibromide) 联合阿托品时,可有效地防止有机磷中毒。
    W-84 dibromide
  • HY-152207

    Glutaminase Apoptosis Cancer
    LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1) 的变构抑制剂 (IC50=7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢,增加细胞内 ROS,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
    LWG-301
  • HY-103565A
    AMN082 free base
    1 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base
  • HY-117734

    iGluR Neurological Disease
    PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
    PYD-106
  • HY-129431

    PNU-89843

    GABA Receptor Neurological Disease
    化合物 T23481 U-89843A (PNU-89843) 是一种 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。U-89843A 可增强 α1β2γ2、α3β2γ2 和 α6β2γ2 亚型中 GABA 诱导的 Cl- 电流。U-89843A 具有抗氧化和镇静作用。
    U-89843A
  • HY-103497

    PNU-89843 hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    U-89843A (PNU-89843) hydrochloride 是一种 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。U-89843A hydrochloride 可增强 α1β2γ2、α3β2γ2 和 α6β2γ2 亚型中 GABA 诱导的 Cl- 电流。U-89843A hydrochloride 具有抗氧化和镇静作用。
    U-89843A hydrochloride
  • HY-163180

    Akt Cancer
    AKT-IN-22 (compound 0R4) 是一种有效的 AKT 变构抑制剂,具有抗癌作用。
    AKT-IN-22
  • HY-117979

    Alfadolone

    GABA Receptor Neurological Disease
    Alphadolone 是一种 GABAA 受体正向变构调节剂,具有镇痛作用。Alphadolone 可导致全身麻醉。
    Alphadolone

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