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110

抑制剂 & 激动剂

17

多肽产品

28

抗体抑制剂

2

天然产物

47

重组蛋白

2

同位素标记物

31

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-50867
    Lestaurtinib
    4 篇文献验证

    CEP-701; KT-5555

    JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT Cancer
    来他替尼 Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3TrkAJAK2IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
    Lestaurtinib
  • HY-10799
    EG00229 trifluoroacetate
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Complement System Cancer
    EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合, IC50 为 3μM,但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。
    EG00229 trifluoroacetate
  • HY-108697
    PT2399
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。
    PT2399
  • HY-P990706

    ALPN-303

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Povetacicept (ALPN-303) 是一种工程化 TACI 结构域的 Fc 融合蛋白,是一种双重 APRIL/BAFF 拮抗剂。Povetacicept 与人源 BAFFKd 为 59.3 pM,与人源 APRILKd 为 1.00 pM。Povetacicept 可降低 B 细胞 的活化、增殖、分化与存活,并抑制免疫球蛋白及自身抗体的产生。Povetacicept 可用于自身免疫性溶血性贫血、免疫性血小板减少症、系统性红斑狼疮、狼疮性肾炎及重症肌无力的相关研究。
    Povetacicept
  • HY-P99126

    Transmembrane Glycoprotein CD44 Inflammation/Immunology Cancer
    Anti-Mouse/Human CD44 Antibody (IM7) 是一种抗人和小鼠 CD44 IgG2b 单克隆抗体,可识别 CD44 分子 HA 结合域之外保守表位。Anti-Mouse/Human CD44 Antibody (IM7) 通过诱导细胞表面 CD44 脱落发挥强效抗炎作用,能显著改善类风湿关节炎小鼠的症状且不影响相关免疫反应。Anti-Mouse/Human CD44 Antibody (IM7) 可用于研究炎症疾病和癌症如关节炎和骨肉瘤。
    Anti-Mouse/Human CD44 Antibody (IM7)
  • HY-164607

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    YL-5092 是一种 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1) 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM,KD 值为 29.6 nM。YL-5092 能够抑制癌细胞增殖,并诱导细胞 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。YL-5092 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
    YL-5092
  • HY-172736

    PROTACs BCL6 CD20 Cancer
    BMS‑986458 是一种高选择性、口服有效的 cereblon 型 BCL6 PROTAC 降解剂与抗肿瘤剂。BMS‑986458 通过结合 cereblon 与 BCL6 的 BTB 结构域选择性降解 BCL6,进而调控细胞周期、抗增殖及干扰素信号通路,并上调 CD20 表达与分布。BMS‑986458 可调节滤泡辅助性 T 细胞表型、降低循环肿瘤 DNA 水平。BMS‑986458 与 CD20xCD3 双特异性抗体联用还能提升 T 细胞肿瘤浸润与扩增效率。BMS‑986458 可诱导 BCL6 阳性肿瘤消退并延长生存期,适用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤及复发难治性淋巴瘤的相关研究。
    BMS-986458
  • HY-P0117
    Tat-NR2B9c
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Tat-NR2Bct; NA-1

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
    Tat-NR2B9c
  • HY-100034
    NSC 663284
    5 篇以上引用文献

    DA-3003-1

    Phosphatase Histone Methyltransferase Cancer
    NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
    NSC 663284
  • HY-120087

    MOFs HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域,而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器,也称为 HIF-β。
    KG-548
  • HY-100671

    Histone Acetyltransferase STAT Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    L002 是一种有效的,细胞可渗透的,可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
    L002
  • HY-174374

    Topoisomerase Cardiovascular Disease
    Topobexin 是一种 TOP2B 选择性抑制剂,在 DNA 解连环试验中对 TOP2B 和 TOP2A 的 IC50 值分别为 0.19 μM 和 4.8 μM。Topobexin 结合到 obex 口袋中的非同源残基上,并靶向 TOP2B 的 ATP 酶结构域。Topobexin 可抑制蒽环类药物诱导的 DNA 双链断裂形成、由 caspase 3/7、8 和 9 介导的凋亡信号通路激活、心肌细胞形态改变、线粒体去极化/丢失、左心室收缩功能障碍、细胞外基质重构、纤维化改变,以及血浆肌钙蛋白 T 和 BNP 的升高。Topobexin 不会削弱蒽环类药物在癌细胞中的抗增殖作用,对心肌细胞无固有细胞毒性,且在兔体内耐受性良好。Topobexin 可用于蒽环类药物诱导的心脏毒性相关研究。
    Topobexin
  • HY-101451
    PBIT
    3 篇文献验证

    Histone Demethylase Cancer
    PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5BPLU1) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1AJARID1CIC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
    PBIT
  • HY-112647
    Stafib-1
    1 篇文献验证

    STAT Cancer
    Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂,其 Ki 值为 44 nM,IC50 值为 154 nM。
    Stafib-1
  • HY-157214
    NVS-STG2
    1 篇文献验证

    STING Molecular Glues Cancer
    NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶,可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋,有效地充当分子胶,诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
    NVS-STG2
  • HY-P99621

    NPC-21; EV2038

    CMV Infection
    Fiztasovimab (NPC-21; EV2038) 是一种全人 IgG1λ 单克隆抗体,具有抗人巨细胞病毒 (hCMV) 活性。Fiztasovimab 通过结合 hCMV 包膜上糖蛋白 B 的抗原结构域 1 发挥中和活性。Fiztasovimab 还抑制 hCMV 的细胞间传播。
    Fiztasovimab
  • HY-P99010A

    Interleukin Related FGFR Cancer
    Bemarituzumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 FGFR2b 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Bemarituzumab (FUT8-KO) 抗体 Fc 结构域多糖部分缺少核心岩藻糖,因此对人 FcγRIIIa 具有高亲和力。
    Bemarituzumab (FUT8-KO)
  • HY-P991200

    HCV Claudin Infection
    OM-7D3-B3 是一种靶向紧密连接蛋白 CLDN1 的抗体类抗病毒剂 (Kd=4 nM)。OM-7D3-B3 通过结合 CLDN1 的第一个胞外结构域,破坏 CLDN1-CD81 共受体复合物的形成,从而有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的入侵。OM-7D3-B3 不仅能在人源化肝脏嵌合小鼠和移植人肝脏的 uPA-SCID 小鼠中预防新发及慢性 HCV 感染,且表现出良好的安全性,未观察到毒性反应。OM-7D3-B3 是 HCV 感染机制及抗病毒药物研发的重要工具。
    OM-7D3-B3
  • HY-P990825

    Flavivirus CHIKV Infection
    Anti-Chikungunya virus E2 Antibody (CHK-265) 是小鼠源 IgG2c κ 型抗体抑制剂,靶向 Chikungunya virus E2。Anti-Chikungunya virus E2 Antibody (CHK-265) 与基孔肯雅病毒 E2 糖蛋白 B 结构域上的一个保守表位发生反应。Anti-Chikungunya virus E2 Antibody (CHK-265) 可阻断病毒的进入和释放。Anti-Chikungunya virus E2 Antibody (CHK-265) 可用于感染性疾病的研究,如基孔肯雅病毒 (CHIKV)、马亚罗病毒 (MAYV) 和奥尼昂尼昂病毒 (ONNV)。
    Anti-Chikungunya virus E2 Antibody (CHK-265)
  • HY-P99342
    Imdevimab
    1 篇文献验证

    REGN10987

    SARS-CoV Infection
    伊德单抗 Imdevimab (REGN10987) 是一种靶向 SARS-CoV-2 病毒的全人单克隆抗体。Imdevimab 可与 Casirivimab (HY-P99341) 联合使用,以降低病毒载量并暂时提高抗受体结合域 IgG 滴度。Imdevimab 可保持其对 B.1.1.7、B.1.351 和水貂簇 5 刺突蛋白病毒的大部分中和活性。
    Imdevimab
  • HY-111547

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    M1001 是一种较弱的低氧诱导因子-2α (HIF-2α) 激动剂。M1001 可以与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,其 Kd 值为 667 nM。M1001 可用于慢性肾脏病的研究。
    M1001
  • HY-168437

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    LIN28-IN-2 (Compound Ln268) 阻断 Lin28 的锌指结构域 (ZKD) 与 RNA 底物的结合,并抑制 Lin28aLin28b。LIN28-IN-2 抑制 Lin28 阳性癌细胞的增殖和 3D 球体生长。
    LIN28-IN-2
  • HY-P99145A

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2-Mouse IgG1) 是原始 10F.9G2 抗体 (HY-P99145) 的重组嵌合版本。其可变区序列与原始 10F.9G2 相同,但恒定区序列已从大鼠 IgG2b 转换为小鼠 IgG1。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2-Mouse IgG1) 与原始大鼠 IgG2b 抗体一样,Fc 段无突变。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2-Mouse IgG1) 可阻断 PD-1 信号传导。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2-Mouse IgG1) 可用于癌症研究。
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2-Mouse IgG1)
  • HY-133669

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-5
  • HY-133670

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-6
  • HY-161746

    AUTOTACs Autophagy Neurological Disease
    Anle138b-F105 是靶向 p62/Sequestosome-1/SQSTM1 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)。Anle138b-F105 可结合 p62 的 ZZ 结构域,诱导构象激活、自身寡聚化、与 LC3 的相互作用及自噬体的生成。Anle138b-F105 可诱导泛素偶联聚集蛋白的自噬流,使其进入溶酶体降解。Anle138b-F105 可用于神经退行性蛋白病的研究。
    Anle138b-F105
  • HY-P10579
    123B9
    1 篇文献验证

    Ephrin Receptor Cancer
    123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
    123B9
  • HY-155805

    CDK Cancer
    CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物,也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂,具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
    SGC-CAF382-1
  • HY-P99830

    KH902

    VEGFR TNF Receptor Interleukin Related Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    康柏西普单抗 Conbercept (KH902) 是一种重组融合蛋白,由 VEGFR-1 和 VEGFR-2 区域与人 IgG1 Fc 融合而成。Conbercept 是一种 VEGF 的抑制剂,其 IC50 为 8.8 pM。Conbercept 是一种可溶性受体诱饵,可阻断 VEGF-A (Kd = 0.5 pM)、VEGF-B (Kd = 8 pM)、VEGF-CPlGF (Kd = 0.5 pM) 的所有亚型。Conbercept 具有抗炎作用,可降低 VEGFTNF-αIL-6 的水平,并减少炎症细胞的浸润。Conbercept 在多项肿瘤学研究中减缓了肿瘤的生长。Conbercept 可用于息肉状脉络膜血管病变 (PCV)、糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和病理性近视性脉络膜新生血管 (pmCNV) 等多种眼部疾病。
    Conbercept
  • HY-P10426

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的抑制剂,IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合,抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达,对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
    cyclo(CLLFVY)
  • HY-P990171

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 是原始 10F.9G2 抗体 (HY-P99145) 的重组嵌合版本。其可变区序列与原始 10F.9G2 相同,但恒定区序列已从大鼠 IgG2b 转换为小鼠 IgG2a。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 在 Fc 片段中含有 LALA-PG 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 阻断 PD-1 信号传导。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 可用于癌症研究。
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2)
  • HY-P990172

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 是原始 10F.9G2 抗体 (HY-P99145) 的重组嵌合版本。其可变区序列与原始 10F.9G2 相同,但恒定区序列已从大鼠 IgG2b 转换为小鼠 IgG1。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 在 Fc 片段中含有 D265A 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 阻断 PD-1 信号传导。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 可用于癌症研究。
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2)
  • HY-158764

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂,它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3BRD4。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力,DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
    PROTAC BET Degrader-12
  • HY-P10221A

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Cyclo(CKLIIF) TFA 是一种 HIF-1αHIF-2α 抑制剂。Cyclo(CKLIIF) TFA 对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 2.6 μM 和 2.2 μM。Cyclo(CKLIIF) TFA 可破坏 HIF-1αHIF-1β 之间的蛋白-蛋白相互作用。Cyclo(CKLIIF) TFA 可用于癌症研究。
    Cyclo(CKLIIF) TFA
  • HY-P0117A
    Tat-NR2B9c TFA
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
    Tat-NR2B9c TFA
  • HY-P1900
    SEB Domain (152-161)
    3 篇文献验证

    Bacterial Infection
    金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域(152-161) SEB Domain (152-161) 是金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域的 152-161 位氨基酸。Staphylococcal enterotoxin B (SEB) 是由金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 产生的一种毒素。SEB Domain (152-161) 高度保守,可抑制多种葡萄球菌肠毒素、SEA、SEE 和 TSST-1 的转胞吞作用。
    SEB Domain (152-161)
  • HY-P5421

    Proton Pump Others
    Caloxin 1B1 是一种有生物活性的肽。(Caloxin 1b1是通过筛选与PMCA4胞外结构域1结合而获得的,它可以在胞外选择性地抑制PMCA,并且对PMCA4的亲和力高于PMCA1。由于 caloxin 1b1 已被选择与 PMCA 的细胞外结构域结合,因此可以将其直接添加到细胞和组织中以检查其对平滑肌和内皮的影响。)
    Caloxin 1B1
  • HY-177555

    Influenza Virus Endonuclease Infection
    AV5116 是一种帽依赖性核酸内切酶抑制剂 (CENI),它结合到位于聚合酶酸性 N 端结构域的帽依赖性核酸内切酶 (CEN) 的活性位点。AV5116 对流感病毒 (influenza viruses ) (流感 A、B 和 C 病毒) 表现出强效的抑制活性。AV5116 可用于流感病毒 (influenza viruses ) 感染研究。
    AV5116
  • HY-162265A

    Apoptosis Cancer
    UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路,并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡,可用于白血病研究。
    UCM-13369 dihydrochloride
  • HY-N6651

    STAT Phosphatase Apoptosis Autophagy p38 MAPK EGFR JAK Bcl-2 Family Survivin Akt mTOR PARP Caspase Atg8/LC3 CDK Cancer
    异隐丹参酮 Isocryptotanshinone 是一种双重 STAT3PTP1B 抑制剂 (对 PTP1B 的 IC50 = 56.1 μM)。Isocryptotanshinone 通过结合 STAT3 SH2 结构域,阻断其磷酸化和核转位来抑制 STAT3 的功能。Isocryptotanshinone 通过调节 STAT3、 AKT/mTORMAPK 信号通路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 以及促死亡自噬 (autophagy),发挥其抗增殖作用。Isocryptotanshinone 在 BALB/c 裸鼠胃癌 (GC) 异种移植模型中展现抗肿瘤活性。Isocryptotanshinone 可用于肺癌、乳腺癌和胃癌等癌症的相关研究。
    Isocryptotanshinone
  • HY-146034

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cancer
    NOD1/2 antagonist-1 (compound 36b) 是一种有效的 NOD1/2 双拮抗剂,其IC50 值分别为 1.13 (NOD1) 和 0.77 μM (NOD2)。NOD1/2 antagonist-1 有可接受的 T1/2 (67.6 min)。NOD1/2 antagonist-1 (compound 36b) 可提高紫杉醇 (PTX) 的抗肿瘤作用。
    NOD1/2 antagonist-1
  • HY-170851

    Apoptosis Cancer
    GL392 是一种衰老细胞的清除剂,可将强效的衰老清除化合物 Dasatinib (HY-10181) 特异性地递送至衰老细胞。GL392 通过 LBD 结构域靶向衰老细胞中的脂褐素,并通过酯键与 Dasatinib 连接,在衰老细胞内释放 Dasatinib,诱导衰老细胞的凋亡 (Apoptosis)。此外,GL392 被封装在 PEO-b-PCL 微胶囊中,以确保有效的细胞内递送并最小化系统毒性。GL392 可用于抗癌领域的研究。
    GL392
  • HY-145425

    IRE1 Apoptosis FGFR Inflammation/Immunology
    PAIR2 是一种针对人源 IRE1α 激酶结构域的高选择性抑制剂,对人源 IRE1α Ki 值为 8.8 nM。PAIR2 能完全占据 IRE1α 激酶结构域的 ATP 结合位点,部分拮抗 IRE1α 的核糖核酸酶活性,特异性地抑制受调控的 IRE1α 依赖性降解 (RIDD) 及其介导的底物切割,同时保留 Xbp1 mRNA 的剪接功能。PAIR2 还促进 B 细胞向浆细胞分化、阻断 IRE1α 诱导的细胞凋亡 (apoptosis)、恢复 AT2 细胞中 Fgfr2 mRNA 的表达。PAIR2 能有效在小家鼠肺组织中达到稳态浓度,是研究肺纤维化等疾病中 IRE1α 信号通路功能的重要工具。
    PAIR2
  • HY-163035

    TNF Receptor IFNAR Inflammation/Immunology
    EM-163 是一种合成的 BB-Loop 模拟物。EM-163 可以通过靶向 MyD88 的 TIR 结构域,缓解炎症并防止中毒性休克导致的死亡。EM-163 可以用于 SEB 中毒的研究 (SEB: 葡萄球菌肠毒素 B)。
    EM-163
  • HY-117977

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4 催化域,PDE4B1PDE4D7IC50 值分别为 60 nM,31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎,神经保护和抗抑郁样作用。
    FCPR03
  • HY-P990258

    Transmembrane Glycoprotein C-type Lectin-like Receptors (CTLRs) Inflammation/Immunology Cancer
    Anti-Mouse CLEC9A/CD370 Antibody (7H11) 是一种源自大鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CLEC9A/CD370。Anti-Mouse CLEC9A/CD370 Antibody (7H11) 与小鼠 CLEC9A (C 型凝集素结构域家族成员 9A) 发生反应并阻断 CLEC9A。Anti-Mouse CLEC9A/CD370 Antibody (7H11) 可用于癌症和免疫学的研究,如 B16.F10-OVA 肿瘤。
    Anti-Mouse CLEC9A/CD370 Antibody (7H11)
  • HY-129636

    (E)-GABAB receptor antagonist 1

    GABA Receptor ERK Neurological Disease
    CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
    CLH304a
  • HY-P10222

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1HIF2 的双重抑制剂,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
    Cyclo(CRLLIF)
  • HY-P1900A
    SEB Domain (152-161) TFA
    3 篇文献验证

    Bacterial Infection
    金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域(152-161) 三氟乙酸盐 SEB Domain (152-161) TFA 是金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域的 152-161 位氨基酸。Staphylococcal enterotoxin B (SEB) 是由金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 产生的一种毒素。SEB Domain (152-161) TFA 高度保守,可抑制多种葡萄球菌肠毒素、SEA、SEE 和 TSST-1 的转胞吞作用。
    SEB Domain (152-161) TFA
  • HY-136268

    Phosphatase Apoptosis Inflammation/Immunology
    AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
    AQX-435

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