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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

2

抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B2132
    Tryptamine
    2 篇文献验证

    3-(2-Aminoethyl)indole~2-(3-Indolyl)ethylamine

    		 Endogenous Metabolite 5-HT Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    色胺 Tryptamine 是一种选择性、可穿透血脑屏障的 5-HT4 受体激动剂 (EC50=1-3 mM) 和芳基烃受体 (AHR) 的内源性配体 (Kd=10-50 nM)。Tryptamine 通过激活 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 促进肠道阴离子分泌和液体转运，加速胃肠蠕动。Tryptamine 调控 Th17/Treg 平衡抑制神经炎症，竞争性结合 5-HT 受体调节中枢神经系统活动，作为神经调质参与体温调节和脊髓反射调控。Tryptamine 可用于功能性便秘等肠道动力障碍研究，并在多发性硬化症模型中表现出显著疗效。
    Tryptamine
  • HY-160019
    MTX115325

    		Deubiquitinase Mitophagy Neurological Disease
    MTX115325 (Example 1) 是口服有效、脑渗透性的 USP30 抑制剂 (IC50=12 nM)，具有神经保护活性。MTX115325 增加线粒体外膜蛋白 TOM20（USP30 底物）的泛素化 (EC50=32 nM)，增加线粒体自噬。MTX115325 可防止多巴胺能神经元损失并保留纹状体多巴胺。
    MTX115325
  • HY-P4073
    ANG1005

    GRN1005; Paclitaxel trevatide

    		 Peptide-Drug Conjugates (PDCs) LDLR Cancer
    ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物，由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成，旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障，并穿透恶性细胞。
    ANG1005
  • HY-112723
    Apinocaltamide

    ACT-709478

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    Apinocaltamide (ACT-709478) 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂，可用于全身性癫痫的研究。
    Apinocaltamide
  • HY-14880
    Bavisant

    JNJ-31001074

    		 Histamine Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Bavisant (JNJ-31001074) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的和高选择性的组胺 H3 受体拮抗剂。Bavisant 可用于注意力缺陷与多动障碍症 (ADHD) 的研究。
    Bavisant
  • HY-111791
    ACY-1083
    1 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 为 3 nM，ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
    ACY-1083
  • HY-109058
    Firibastat
    1 篇文献验证

    QGC001; RB150

    		 Aminopeptidase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Firibastat (QGC001) 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的的 EC33 前体活性分子。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki=200 nM)，选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，并降低血压。
    Firibastat
  • HY-111409
    RIP1 kinase inhibitor 1

    		RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的，口服有效的，可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。
    RIP1 kinase inhibitor 1
  • HY-109118A
    Masupirdine mesylate

    SUVN-502 mesylate

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用，可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine mesylate 可用于阿尔茨海默病研究。
    Masupirdine mesylate
  • HY-107691
    GR 159897

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    GR 159897 是一种高效，选择性，竞争性，可通过血脑屏障的非肽神经激肽 2 (NK2) 受体拮抗剂。GR 159897 对 NK1 和 NK3 受体几乎没有亲和力。GR 159897 抑制 [3H]GR100679 与人 NK2-CHO 细胞和大鼠结肠膜的结合，pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩。抗焦虑和抗肿瘤作用。
    GR 159897
  • HY-P99530
    Valanafusp alfa

    AGT-181; HIRMAb-IDUA

    		 Insulin Receptor Metabolic Disease
    Valanafusp alfa (AGT-181) 是一种融合了人硬糖苷酶 (IDUA) 的嵌合单克隆抗体，靶向人胰岛素受体 (HIR)。Valanafusp alfa 具有脑穿透性，可用于粘多糖病 I 型 (MPS I) 的研究。
    Valanafusp alfa
  • HY-148236
    BAY-390
    1 篇文献验证

    		 TRP Channel Inflammation/Immunology
    BAY-390 是一种化学探针，是一种选择性的，跨物种活跃的，可穿透血脑屏障的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR，hTRPA1 Ephys，rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys，IC50 值分别为 16，82，63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。
    BAY-390
  • HY-12697
    NGB 2904

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    NGB 2904 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki=217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
    NGB 2904
  • HY-14880B
    Bavisant dihydrochloride hydrate

    JNJ31001074AAC; JNJ31001074 dihydrochloride hydrate

    		 Histamine Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Bavisant (JNJ31001074AAC) dihydrochloride hydrate 是一种口服有效、可透过血脑屏障的和高选择性的组胺 H3 受体拮抗剂。Bavisant dihydrochloride hydrate 可用于注意力缺陷与多动障碍症 (ADHD) 的研究。
    Bavisant dihydrochloride hydrate
  • HY-151797
    Ph-HTBA

    		CaMK Neurological Disease
    Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力，Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
    Ph-HTBA
  • HY-100605
    VU0483605

    		mGluR Others
    VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
    VU0483605
  • HY-105235
    Enadoline

    CI-977

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    依那朵林 Enadoline (CI-977) 是一种高选择性、能透过血脑屏障的、非肽 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂 (Ki=1.25 nM)。具有抗伤害作用。
    Enadoline
  • HY-10623
    PF-00446687 hydrochloride

    		Melanocortin Receptor Endocrinology
    PF-00446687 hydrochloride 是一种有效的，脑渗透性的，选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，EC50 为 12  nM。PF-00446687 hydrochloride 可用于性功能障碍研究。
    PF-00446687 hydrochloride
  • HY-137440B
    (2R,3R)-Firazorexton

    (2R,3R)-TAK-994 free base

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    (2R,3R)-Firazorexton ((2R,3R)-TAK-994 free base) 是 Firazorexton (HY-137440) 的异构体。Firazorexton 是口服有效、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂，可能改善嗜睡病样症状。
    (2R,3R)-Firazorexton
  • HY-109118
    Masupirdine free base

    SUVN-502 free base

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用，可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine free base 可用于阿尔茨海默病研究。
    Masupirdine free base
  • HY-161571
    LRRK2-IN-13

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-13 (Compound 13) 是 LRRK2 的抑制剂 (IC50=0.57 nM)。LRRK2-IN-13 具有脑穿透性。
    LRRK2-IN-13
  • HY-120710
    DNS-8254

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    DNS-8254 是一种具有口服活性的、能穿透大脑皮质的 PDE2a 抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。DNS-8254 对大鼠有增强记忆的作用。
    DNS-8254
  • HY-105235A
    Enadoline hydrochloride

    CI-977 hydrochloride

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    依那朵林 Enadoline (CI-977) hydrochloride 是一种高选择性、能透过血脑屏障的、非肽 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂 (Ki=1.25 nM)。具有抗伤害作用。
    Enadoline hydrochloride
  • HY-14880A
    Bavisant dihydrochloride

    JNJ-31001074 dihydrochloride

    		 Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Bavisant (JNJ-31001074) dihydrochloride 是一种口服有效、可透过血脑屏障的和高选择性的组胺 H3 受体拮抗剂。Bavisant dihydrochloride 可用于注意力缺陷与多动障碍症 (ADHD) 的研究。
    Bavisant dihydrochloride
  • HY-19917
    JNJ-39220675

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    JNJ-39220675是一种选择性且具有脑部渗透性的组胺H3受体拮抗剂，具有调节酒精刺激与奖励的活性。JNJ-39220675能有效减少酒精偏好的大鼠的酒精摄入量和偏好。JNJ-39220675不影响酒精的共济失调效应、酒精排除速率或酒精诱导的核壳体多巴胺释放。
    JNJ-39220675
  • HY-125087
    A-304121

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    A-304121 是一种选择性且可穿透大脑的 H3 受体 拮抗剂。A-304121 是一种认知增强剂。
    A-304121
  • HY-153964
    PF-06478939

    		Oxytocin Receptor Cardiovascular Disease
    PF-06478939 是一种非脑渗透性肽，对催产素 (OT) 受体和加压素受体有激动作用，EC50 值分别为 0.01 nM和 0.078 nM。
    PF-06478939
  • HY-153964A
    PF-06478939 TFA

    		Oxytocin Receptor Cardiovascular Disease
    PF-06478939 (TFA) 是一种非脑渗透性肽，对催产素 (OT) 受体和加压素受体有激动作用，EC50 值分别为 0.01 nM和 0.078 nM。
    PF-06478939 TFA
  • HY-128349
    MT-3014

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂，对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
    MT-3014
  • HY-109058R
    Firibastat (Standard)

    		Aminopeptidase Cardiovascular Disease
    Firibastat (Standard） 是 Firibastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体活性分子。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki=200 nM)，选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，并降低血压。
    Firibastat (Standard)
  • HY-12697A
    NGB 2904 hydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    NGB 2904 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki=217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
    NGB 2904 hydrochloride
  • HY-P992048
    AGT-182

    HIRMab; SHP-631; TAK-531

    		 Insulin Receptor Metabolic Disease
    AGT-182 (HIRMab; SHP-631; TAK-531) 是一种可穿透血脑屏障的抗人胰岛素受体抗体与艾杜糖醛酸-2-硫酸酯酶偶联物。AGT-182 可用于 II 型粘多糖贮积症 (MPS II，亨特综合征) 的研究。
    AGT-182

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