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48

抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N6735
    Apicidin
    5 篇文献验证

    OSI 2040

    		 HDAC Parasite Infection Cancer
    Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物，是一种口服有效的组蛋白脱乙酰酶 7/8 (HDAC7/8) 抑制剂，具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。Apicidin 可用于癌症研究。
    Apicidin
  • HY-160444
    SJ3149
    1 篇文献验证

    		 Molecular Glues Casein Kinase Cancer
    SJ3149 是一种选择性的、有效的 CK1α 蛋白的分子胶降解剂，具有广泛的抗增殖活性。SJ3149 可用于癌症的研究。
    SJ3149
  • HY-B0413
    Fenbendazole
    5 篇以上引用文献

    		 Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑 Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole
  • HY-13032B
    Molibresib (besylate)
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    GSK 525762C; I-BET 762 (besylate)

    		 Epigenetic Reader Domain ERK Cancer
    Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是一种口服有效的泛 BET 抑制剂，靶向结合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT。Molibresib besylate 通过竞争性占据乙酰化赖氨酸结合位点，破坏 BET 蛋白与染色质的相互作用，从而有效抑制 MYC 表达及靶基因转录。Molibresib besylate 表现出广泛的抗增殖活性，不仅能抑制癌细胞生长、诱导生长停滞，还能下调有丝分裂相关基因并上调 p-ERK1/2 水平。Molibresib besylate 与 MEK 抑制剂联用时显示出显著的协同效应，可降低白血病小鼠模型的肿瘤负荷、调控免疫微环境并延长生存期。Molibresib besylate 广泛适用于急性髓系白血病、多发性骨髓瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及多种晚期难治性实体瘤的相关研究。
    Molibresib (besylate)
  • HY-B0736A
    Sertaconazole nitrate
    2 篇文献验证

    FI7056

    		 Fungal Autophagy Apoptosis p38 MAPK Microtubule/Tubulin Infection Cancer
    硝酸舍他康唑 Sertaconazole nitrate (FI7056) 是一种局部广谱的抗真菌剂，可通过激活 p38-COX-2-PGE 2 通路来发挥抗炎活性。Sertaconazole nitrate 也是一种微管蛋白抑制剂，具有抗癌细胞增殖活性，诱导细胞的凋亡和自噬，还能抑制细胞的迁移，具有较好的抗癌活性。
    Sertaconazole nitrate
  • HY-128586A
    TAS4464 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 NEDD8-activating Enzyme Carbonic Anhydrase Apoptosis Cancer
    TAS4464 hydrochloride 是一种长效、高选择性、靶向 NEDD8 激活酶 (NAE) 的共价抑制剂 (IC50=0.955 nM)，并能够抑制 CAII (IC50=0.73 μM，活性低于 MLN4924 (HY-70062))。TAS4464 hydrochloride 对同为 E1 酶的 UAE、SAE 的 IC50 分别为 449 nM、1280 nM。TAS4464 hydrochloride 以 ATP 依赖的方式靶向 NEDD8 从而抑制 NAE，并阻断类泛素化修饰 (neddylation) 通路、导致 CRL 泛素连接酶底物 (CDT1、p27、磷酸化 IκBα 等) 累积，进而诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。TAS4464 hydrochloride 具有抗增殖和细胞毒作用，对多种血液系统肿瘤和实体肿瘤的细胞系、患者来源肿瘤细胞均具有广谱抗肿瘤活性。TAS4464 hydrochloride 在体内模型中以间歇给药即可显著抑瘤，且治疗窗宽，无明显毒性。TAS4464 hydrochloride 可用于血液系统肿瘤 (白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等) 和实体肿瘤 (小细胞肺癌、结直肠癌、肉瘤、子宫内膜癌、卵巢癌等) 的研究。
    TAS4464 hydrochloride
  • HY-101870
    Uzansertib

    INCB053914

    		 Pim Cancer
    Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
    Uzansertib
  • HY-101870B
    Uzansertib phosphate

    INCB053914 phosphate

    		 Pim Cancer
    Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
    Uzansertib phosphate
  • HY-124309
    NHI-2

    		Lactate Dehydrogenase Apoptosis Cancer
    NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂，IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis)，诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
    NHI-2
  • HY-179289
    ZLY025

    		Molecular Glues CDK Apoptosis Cancer
    ZLY025 是一种高效且有口服活性的 CCNK 分子胶降解剂，其 DC50 值为 42.7 nM。ZLY025 对多种肿瘤细胞具有广谱抗增殖活性，IC50 值范围为 0.08 至 2.45 μM。ZLY025 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期阻滞。ZLY025 可用于癌症研究，如肺癌。
    ZLY025
  • HY-126193
    JS-K

    		NO Synthase Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    JS-K 是一种 NO 供体，在生理 pH 下与谷胱甘肽反应生成 NO。JS-K 通过产生活性氧 (ROS) 介导细胞凋亡 (apoptosis)。JS-K 诱导自噬 (autophagy)。JS-K 抑制侵袭。JS-K 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性。JS-K 可减小肿瘤体积并导致小鼠中植入肿瘤的坏死。
    JS-K
  • HY-B0413R
    Fenbendazole (Standard)

    		Reference Standards Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑 (标准品) Fenbendazole (Standard)是 Fenbendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole (Standard)
  • HY-169021
    JNK-1-IN-3

    		JNK Cancer
    JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
    JNK-1-IN-3
  • HY-B0736
    Sertaconazole

    FI7056 free base

    		 Fungal Autophagy Apoptosis p38 MAPK Microtubule/Tubulin Infection Inflammation/Immunology Cancer
    舍他康唑 Sertaconazole (FI7056 free base) 是一种局部广谱的抗真菌剂，可通过激活 p38-COX-2-PGE 2 通路来发挥抗炎活性。Sertaconazole 也是一种微管蛋白抑制剂，具有抗癌细胞增殖活性，诱导细胞的凋亡和自噬，还能抑制细胞的迁移，具有较好的抗癌活性。
    Sertaconazole
  • HY-146792
    PLK1-IN-4

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
    PLK1-IN-4
  • HY-175874
    Tubulin-IN-55

    		Microtubule/Tubulin PI3K Akt Apoptosis Cancer
    Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-55 可破坏癌细胞中的 PI3K/Akt 信号通路。Tubulin-IN-55 对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 表现出广谱的抗增殖活性。Tubulin-IN-55 可诱导 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并抑制癌细胞的迁移/侵袭。Tubulin-IN-55 在原位自体移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤功效。Tubulin-IN-55 可用于癌症研究。
    Tubulin-IN-55
  • HY-178104
    HDAC-IN-93

    		HDAC Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Cancer
    HDAC-IN-93 是一种 HDAC 抑制剂，具有良好的总的泛-HDAC 抑制活性。HDAC-IN-93 对多种癌细胞系表现出显著的广谱抗增殖活性。HDAC-IN-93 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死。HDAC-IN-93 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究。
    HDAC-IN-93
  • HY-147703
    Aurora kinase inhibitor-9

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC50s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
    Aurora kinase inhibitor-9
  • HY-123024
    Cefatrizine

    BL-S-640; SK&F 60771

    		 Apoptosis Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Cefatrizine (BL-S-640) 是一种口服有效的广谱头孢菌素类抗生素。Cefatrizine 也是一种 eEF2K 抑制剂，在人乳腺癌细胞中具有抗增殖活性，可诱导 ER 应激，导致细胞死亡。Cefatrizine 可用于癌症和细菌感染的研究。
    Cefatrizine
  • HY-177501
    Otviciclib

    		CDK Apoptosis Cancer
    Otviciclib (Compound 86) 是一种 CDK 抑制剂。Otviciclib 对实体瘤细胞 (如 HCT116、NCIH82 和 DU145 细胞) 具有强效的抗增殖活性，但对正常细胞无明显毒性，并能有效诱导 G2/M 期细胞停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Otviciclib 具有广谱抗癌活性，例如结肠癌、胰腺癌和肺癌。
    Otviciclib
  • HY-178485
    SJY26

    		PI3K HDAC Akt Histone Methyltransferase Cancer
    SJY26 是一种 PI3K/HDAC 双靶点抑制剂，其 IC50 值分别为 0.59 nM (PI3Kα 和 PI3Kδ)、2.02 nM (PI3Kγ)、12.69 nM (PI3Kβ) 和 114 nM (HDAC1)。SJY26 具有强效的广谱抗增殖活性，尤其对 Jurkat 和 PC9R 细胞极为敏感。SJY26 可抑制 PC9R 细胞的迁移，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SJY26 可降低 AKT 磷酸化水平，并减少组蛋白 H3 (Ac-H3) 的去乙酰化。SJY26 可用于非小细胞肺癌和白血病的研究。
    SJY26
  • HY-176283
    Tubulin/LSD1-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Histone Demethylase Apoptosis Wee1 Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC50 = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。
    Tubulin/LSD1-IN-1
  • HY-156777
    Antiproliferative agent-36

    		Others Cancer
    Antiproliferative agent-36（化合物8i）是一种苯并噻唑基腙衍生的化合物，具有抗增殖活性。Antiproliferative agent-36 具有广谱抗癌活性。
    Antiproliferative agent-36
  • HY-155055
    Antiproliferative agent-26

    		Others Cancer
    Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物，(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成，并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
    Antiproliferative agent-26
  • HY-155112
    Antiproliferative agent-30

    		Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl Cancer
    Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
    Antiproliferative agent-30
  • HY-146884
    MET kinase-IN-3

    		c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    MET kinase-IN-3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂，其 IC50 为9.8 nM。MET kinase-IN-3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
    MET kinase-IN-3
  • HY-146358
    Anticancer agent 49

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
    Anticancer agent 49
  • HY-146357
    Anticancer agent 48

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
    Anticancer agent 48
  • HY-172170
    LSD1-IN-39

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-39 (Compound 14) 是 LSD1 的可逆抑制剂，IC50 为 0.18 μM。LSD1-IN-39 对癌细胞表现出广谱抗增殖活性，抑制 HepG2 细胞迁移并抑制上皮-间质转化。LSD1-IN-39 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    LSD1-IN-39
  • HY-147966
    HDAC-IN-43

    		HDAC PI3K mTOR Cancer
    HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂，IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂，IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
    HDAC-IN-43
  • HY-155522
    WES-1

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki: 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
    WES-1
  • HY-B0736AR
    Sertaconazole nitrate (Standard)

    FI7056 (Standard)

    		 Reference Standards Fungal Autophagy Apoptosis p38 MAPK Microtubule/Tubulin Infection
    硝酸舍他康唑 (标准品) Sertaconazole (nitrate) (Standard) 是 Sertaconazole (nitrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sertaconazole nitrate (FI7056) 是一种局部广谱的抗真菌剂，可通过激活 p38-COX-2-PGE 2 通路来发挥抗炎活性。Sertaconazole nitrate 也是一种微管蛋白抑制剂，具有抗癌细胞增殖活性，诱导细胞的凋亡和自噬，还能抑制细胞的迁移，具有较好的抗癌活性。
    Sertaconazole nitrate (Standard)
  • HY-173165
    OA-Br-1

    3-O-(6-Bromo-D-mannosyl)-28-acylamino-n-caproate methyl oleanolic acid

    		 Phosphatase Apoptosis Cancer
    OA-Br-1 是一种有口服活性的 PTP1B 选择性抑制剂，IC50 值为 7.08 μM。OA-Br-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。OA-Br-1 具有广谱抗癌细胞增殖活性，通过 PTP1B/PI3K/AKT 信号通路在体内外发挥抗乳腺癌作用。
    OA-Br-1
  • HY-179031
    EGFR/VEGFR2-IN-7

    		EGFR VEGFR Apoptosis Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-7 (Compound 3e) 是一种双靶点 EGFR/VEGFR2 抑制剂，其 IC50 分别为 142 (EGFR) 和 71 nM (VEGFR2)。EGFR/VEGFR2-IN-7 具有广谱且强大的抗增殖活性，尤其对乳腺癌敏感。EGFR/VEGFR2-IN-7 诱导了细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)、抑制细胞迁移与侵袭。EGFR/VEGFR2-IN-7 可用于研究乳腺癌。
    EGFR/VEGFR2-IN-7
  • HY-178142
    Multi-kinase-IN-7

    		EGFR VEGFR Trk Receptor CDK FAK Akt GSK-3 Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Cancer
    Multi-kinase-IN-7 是一种多激酶抑制剂，其对 EGFR、VEGFR2、TrKA 和 CDK2 的 IC50 分别为 2.19、2.95、3.59 和 9.31 μM。Multi-kinase-IN-7 对 FAK、AKT1、GSK3β 和 CDK5 表现出中等和较弱的活性，IC50 值分别为 6.3、9.2、11.7 和 23.4 μM。Multi-kinase-IN-7 对 NCI 癌细胞系表现出广谱抗增殖潜力。Multi-kinase-IN-7 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死。MDA-MB-231 可用于乳腺癌的研究。
    Multi-kinase-IN-7
  • HY-182752
    CDK1-IN-9

    		CDK Aurora Kinase Cancer
    CDK1-IN-9 是一种具有口服活性的 CDK1 选择性抑制剂，其 IC50 值为 5.5 nM。CDK1-IN-9 具有广泛的抗增殖活性，尤其对 HCT116 结肠癌细胞有效。CDK1-IN-9 可诱导 G2/M 期阻滞，并下调 CDK1、cyclin B1 和复制起始因子 CDC45 的表达。CDK1-IN-9 可诱导严重的 DNA 复制应激，进而激活 p53 信号通路，最终触发细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1-IN-9 可用于结肠癌、肝癌和胃癌的研究。
    CDK1-IN-9
  • HY-173166
    PPARγ agonist 17

    		PPAR Cancer
    PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期于 G2/M 期，抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性，且毒性相对正常细胞较低，不能穿过血脑屏障。
    PPARγ agonist 17
  • HY-101870BR
    Uzansertib phosphate (Standard)

    		Reference Standards Pim Cancer
    Uzansertib phosphate (Standard) 是 Uzansertib phosphate (HY-101870B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多
    Uzansertib phosphate (Standard)
  • HY-182245
    Anticancer agent 314

    		Microtubule/Tubulin Carbonic Anhydrase Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    Anticancer agent 314 是一种多靶点抗癌剂，具有微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制活性 (IC50 = 6.35 μM)，以及对人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) IX (Ki = 27.1 nM) 和 XII (Ki = 20.9 nM) 的抑制活性。Anticancer agent 314 可结合至微管蛋白的秋水仙碱结合口袋，并通过酶活性位点内的锌配位作用抑制肿瘤相关碳酸酐酶亚型。Anticancer agent 314 可诱导细胞周期 G2/M 期阻滞、通过 p53 依赖信号通路介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并在多种癌细胞中表现出广谱抗增殖活性。Anticancer agent 314 可用于癌症相关研究，例如白血病、黑色素瘤、卵巢癌。
    Anticancer agent 314
  • HY-181843
    HDAC-IN-99

    		HDAC Apoptosis Histone Acetyltransferase Microtubule/Tubulin Caspase Cancer
    HDAC-IN-99 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 为 37.73 nM，对 HDAC1 (IC50 = 48.09 nM)、HDAC2 (IC50 = 300.28 nM) 和 HDAC6 (IC50 = 9.16 nM) 表现出强的抑制效力。HDAC-IN-99 可抑制 HDAC 的酶活性，在多种癌细胞系中发挥广谱抗增殖活性。HDAC-IN-99 诱导结肠癌细胞的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，升高组蛋白 H3、组蛋白 H4 和 α-微管蛋白 (Tubulin) 的乙酰化水平、上调 p21 表达以及 caspase-3 的剪切。HDAC-IN-99 在结肠癌异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。HDAC-IN-99 可用于结肠癌的研究。
    HDAC-IN-99
  • HY-170924
    Tubulin polymerization-IN-76

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点，抑制 微管蛋白 聚合，其 IC50 值为 2.505 μM，从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果，其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性，并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
    Tubulin polymerization-IN-76
  • HY-180811
    ALK/HDAC-IN-2

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) HDAC Apoptosis Neurological Disease
    ALK/HDAC-IN-2 (Compound 19b) 是一种 ALK/HDAC 抑制剂，其对于 ALK WT 和总 HDACs 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM 和 1.18 μM。ALK/HDAC-IN-2 对 ALK 突变体 G1202R、F1174L 和 L1196M 具有抑制活性，其 IC₅₀ 为 2.74、9.23 和 34.28 nM。ALK/HDAC-IN-2 对 HDAC1 表现出强效和选择性抑制 (IC₅₀ = 0.24 μM)，而对 HDAC7、HDAC6 和 HDAC11 的抑制活性很弱 (IC₅₀ > 10 μM)。ALK/HDAC-IN-2 对多种癌细胞具有广谱的抗增殖活性，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ALK/HDAC-IN-2 可用于研究神经母细胞瘤。
    ALK/HDAC-IN-2
  • HY-182354
    VEGFR2-IN-84

    		VEGFR FGFR FLT3 PDGFR RET Akt ERK c-Kit Cancer
    VEGFR2-IN-84 是一种基于萘环骨架、口服有效的、多靶点酪氨酸激酶抑制剂。VEGFR2-IN-84 能够以亚纳摩尔级别的亲和力抑制 VEGFR2，并广泛靶向 Kit、FGFR、PDGFR 及 Ret 等激酶。VEGFR2-IN-84 通过竞争性结合 ATP 结合口袋，阻断 VEGFR2 及其下游 AKT/ERK 信号通路的磷酸化，从而显著抑制内皮细胞增殖、迁移及肿瘤血管生成。VEGFR2-IN-84 对肝癌、肺癌、肾癌等多种实体瘤具有广谱抗增殖活性，且对正常细胞毒性较弱，效力优于 Lenvatinib (HY-10981)。VEGFR2-IN-84 具有良好的药代动力学特征和较高的安全性 (LD50>2000 mg/kg)，可用于多种恶性肿瘤的相关研究。
    VEGFR2-IN-84
  • HY-181687
    Hsp90-IN-46

    		HSP CDK Cancer
    Hsp90-IN-46 是一种 Hsp90 抑制剂。Hsp90-IN-46 对肿瘤细胞株具有广谱抗增殖活性。Hsp90-IN-46 通过减少集落形成、下调增殖标志物 Ki-67 来抑制乳腺癌细胞增殖。Hsp90-IN-46 可抑制 Hsp90 及其 ATP 酶活性，下调下游底物癌蛋白 HER2 与 CDK4，并适度诱导热休克反应。Hsp90-IN-46 在三阴性乳腺癌肿瘤异种移植小鼠模型中具有显著的抗肿瘤活性。Hsp90-IN-46 可用于三阴性乳腺癌、白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、肾癌、前列腺癌等多种癌症的研究。
    Hsp90-IN-46
  • HY-179585
    DD-CIP2

    		Apoptosis Cancer
    DD-CIP2 是一种 DNA 损伤诱导剂。DD-CIP2 通过调节 DNA 损伤反应通路，引发强烈的 DNA 损伤、细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。DD-CIP2 在体内以耐受性良好的剂量显示出显著的抗肿瘤疗效且无明显毒性。DD-CIP2 对一系列血液肿瘤和实体瘤来源的癌细胞系的卓越细胞毒性均不依赖于这些细胞的 BRCA1/2 状态。DD-CIP2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    DD-CIP2
  • HY-182037
    Multi-target kinase-IN-9

    		DNA/RNA Synthesis Pyruvate Kinase Cancer
    Multi-target kinase-IN-9 是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的多靶点酶抑制剂，对肝癌细胞表现出显著的选择性。Multi-target kinase-IN-9 通过广泛结合 DNA 聚合酶 β、丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) M2 (PKM2) 等多种关键酶的活性位点或 ATP 结合区域，全面破坏 DNA 修复与复制、糖酵解、染色质动态及转录程序，并阻断癌症干细胞的自我更新。Multi-target kinase-IN-9 可导致基因组不稳定性、溶酶体功能障碍及自噬流中断，进而诱导肿瘤细胞死亡，有效抑制肿瘤增殖、侵袭、转移与血管生成，并显著降低异种移植模型中的肿瘤体积。Multi-target kinase-IN-9 可用于肝癌相关研究。
    Multi-target kinase-IN-9
  • HY-181673
    ICD inducer-2

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family Caspase PARP Cancer
    ICD inducer-2 是一种免疫原性细胞死亡诱导剂。ICD inducer-2 结合微管蛋白 (tubulin) 上的秋水仙碱结合位点，从而抑制微管蛋白聚合。ICD inducer-2 在多种癌细胞系中展现出广谱抗增殖活性。ICD inducer-2 抑制细胞迁移，引发 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis)。ICD inducer-2 促进 CD4+ 和 CD8+ T 细胞浸润至肿瘤微环境。ICD inducer-2 下调抗凋亡蛋白 Bcl-2，上调促凋亡蛋白 Bax 和 Bim-1，并提高剪切型 caspase 3、剪切型 caspase 9 以及剪切型 PARP 的水平。ICD inducer-2 可克服异种移植模型中的紫杉醇耐药性，实现肿瘤生长抑制。ICD inducer-2 可用于癌症相关研究，例如肺癌。
    ICD inducer-2
  • HY-182759
    MN33-47

    		DNA Alkylator/Crosslinker Topoisomerase Caspase Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    MN33-47 是一种 Bcl-2 抑制剂、caspase-3 激活剂和 DNA 交联剂，具有广谱抗癌活性。MN33-47 可提高 SN-38 (HY-13704) 的水溶性，并呈剂量依赖性抑制肿瘤生长和增殖，无明显毒性。MN33-47 可解除线粒体凋亡通路的抑制状态，启动凋亡 (apoptosis) 程序，抑制 Topo I 活性，并通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体通路促进其降解。MN33-47 诱导 DNA 交联、G2/M 期细胞周期阻滞、癌细胞迁移抑制，并通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。MN33-47 可用于结直肠腺癌、宫颈腺癌、肝细胞癌、肺泡基底上皮腺癌、胃癌及结肠癌的研究。
    MN33-47

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