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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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2

寡核苷酸

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  • HY-129241
    AGX51
    5 篇以上引用文献

    		 DNA/RNA Synthesis DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    AGX51 是首创的 pan-Id (inhibitors of DNA-binding/differentiation proteins) 拮抗剂和降解剂。AGX51 抑制 Id1-E47 相互作用，导致泛素介导的 Ids 降解，细胞生长停滞和活力降低。AGX51 能抑制 TNBC，其 IC50 值约为 25 nM。AGX51 可用于癌症的研究。
    AGX51
  • HY-15650
    SGC0946
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，诱导癌细胞 G1 期停滞，以及抑制细胞的自我更新和转移潜力，并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
    SGC0946
  • HY-N7204
    4-Hydroxyderricin
    1 篇文献验证

    		 Monoamine Oxidase Dopamine β-hydroxylase Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    4-羟基德里辛 4-Hydroxyderricin 是 Angelica keiskei Koidzumi 的主要活性成分，具有口服活性，是一种有效的选择性单胺氧化酶B (MAO-B) 抑制剂，IC50 值为 3.43 μM。4-Hydroxyderricin 还轻微抑制多巴胺β-羟化酶 (DBH) 的活性。4-Hydroxyderricin 具有抗抑郁、抗过敏、抗糖尿病、抗氧化和抗肿瘤的作用。4-Hydroxyderricin 通过调节 PI3K/AKT/mTOR 通路促进肝细胞的凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。4-Hydroxyderricin 抑制破骨细胞的形成并加速成骨细胞的分化。4-Hydroxyderricin 有望用于炎症疾病的研究。
    4-Hydroxyderricin
  • HY-N0559
    Kirenol
    1 篇文献验证

    		 Casein Kinase Apoptosis AMPK Akt NF-κB TGF-beta/Smad Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    奇任醇 Kirenol 是一种二萜类化合物，是一种具有口服活性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导与信号通路调控剂，其针对 CK2 的靶标 Kd 为 5.47 μM。Kirenol 可促进 Bid 裂解为 tBid，调控 Bax、Bcl-2、p53、p21 的蛋白水平/磷酸化过程，并在癌细胞中诱导不依赖半胱天冬酶的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞、ROS 积累及细胞毒性。Kirenol 可激活 CK2/AKT 与 AMPK-mTOR-ULK1 通路，抑制 NF-κB、TGF-β/Smads 及 NLRP3 炎症小体信号传导，同时调控 GSK3β、BMP 与 Wnt/β-catenin 通路。Kirenol 可诱导自噬、线粒体自噬和成骨细胞分化，促进线粒体融合，并具有抗氧化、抗炎、抗纤维化、肾保护、心脏保护、神经保护及镇痛作用。Kirenol 可用于慢性髓系白血病、缺血性脑卒中、糖尿病肾病、心力衰竭、急性肺损伤和骨质疏松症的相关研究。
    Kirenol
  • HY-15611
    KPT-185

    		CRM1 Cancer
    KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂，在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50=100-500 nM)，诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期停滞和髓样分化。
    KPT-185
  • HY-N6588
    3,4,5-Tricaffeoylquinic acid

    3,4,5-triCQA

    		 Akt NF-κB Inflammation/Immunology
    3,4,5-三咖啡酰奎宁酸 3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
    3,4,5-Tricaffeoylquinic acid
  • HY-W016794
    NSC3852

    		HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis DNA/RNA Synthesis Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    NSC3852 是一种 HDAC 抑制剂，能结合 Zn²⁺ 离子从而抑制 HDAC 活性。NSC3852 具有抗癌活性，通过诱导 ROS、造成 DNA 损伤、影响细胞周期关键蛋白，最终导致细胞分化、生长停滞和凋亡 (apoptosis)。NSC3852 还具有抗寄生虫活性，对顶复门原虫，如刚地弓形虫和恶性疟原虫有效。
    NSC3852
  • HY-174979
    Dac590

    		Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Dac590 是一种具有口服活性的选择性肥胖相关蛋白 (FTO) 抑制剂，其 IC50 为 6.06 nM。Dac590 对 ALKBH5 和 ALKBH3 具有高度选择性。Dac590 可抑制致癌性 FTO 信号通路，诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞发生髓系分化、G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Dac590 可抑制异种移植瘤生长，并延长急性髓系白血病小鼠模型的生存期，且未观察到毒性。Dac590 可用于 AML 的相关研究。
    Dac590
  • HY-N5091
    Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside

    		ERK Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside 是一种被发现存在于 Rumex japonicus Houtt 中的蒽醌类化合物。Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside 可激活 ERK/MAP 激酶，诱导 BMP-2 基因表达，并刺激成骨细胞分化与矿化。Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞，且具有抗癌活性。Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside 具有抗炎、抗脓毒症和改善痴呆的作用，同时会诱导肝毒性。Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside 可用于癌症、炎症、代谢性疾病及神经系统疾病的研究。
    Physcion 8-O-β-D-glucopyranoside
  • HY-N2110
    Phellopterin

    		Akt Sirtuin Integrin STAT PI3K Apoptosis ERK PPAR PKC Toll-like Receptor (TLR) HIV Inflammation/Immunology
    珊瑚菜素 Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症，促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路，诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、DNA 损伤，从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌，结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
    Phellopterin
  • HY-125677
    SHetA2

    		Caspase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    SHetA2 是杂环类视黄酸衍生物，对癌细胞具有细胞毒性，IC50 为 0.37–4.6 μM。SHetA2 调节癌细胞分化，通过线粒体内在途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2 期阻滞细胞周期。SHetA2 在小鼠体内具有抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。SHetA2具有口服活性。
    SHetA2
  • HY-172158
    ALKBH5-IN-5
    1 篇文献验证

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Caspase Cancer
    ALKBH5-IN-5 是一种高选择性 ALKBH5 抑制剂 (IC50 = 0.62 μM，Kd = 804 nM)。ALKBH5-IN-5 能够干扰 ALKBH5 与 m6A-RNA 及 6mA-DNA 底物的结合。ALKBH5-IN-5 可促进细胞分化，诱导凋亡 (apoptosis)，引起 G2-M 期阻滞，并在癌细胞中表现出强烈的抗增殖作用。ALKBH5-IN-5 可降低 TACC3 和 MYC 蛋白水平，同时增加 cleaved caspase-3 的表达水平。ALKBH5-IN-5 在肿瘤异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。ALKBH5-IN-5 可用于急性髓系白血病的研究。
    ALKBH5-IN-5
  • HY-19554A
    MM-401 TFA
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    MM-401 (TFA) 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC50 值为 0.32 μM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。
    MM-401 TFA
  • HY-134333
    ICCB280

    		Apoptosis Cancer
    ICCB280 是一种有效的 C/EBPα 诱导剂。ICCB280 通过激活 C/EBPα 并影响其下游靶点 (例如 C/EBPε ，G-CSFR 和 c-Myc)，具有抗白血病特性，包括终末分化，增殖停滞和凋亡。
    ICCB280
  • HY-19554
    MM-401

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    MM-401 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC50 值为 0.32 μM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。
    MM-401
  • HY-149132
    Dendrogenin A

    DDA

    		 LXR Cancer
    Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR) 的配体，可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达，并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化，并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达，并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
    Dendrogenin A
  • HY-110280
    MC1742

    		HDAC Apoptosis Cancer
    MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平，抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis) 和分化。
    MC1742
  • HY-172609
    SL-176

    		Phosphatase Apoptosis MDM-2/p53 Caspase Metabolic Disease Cancer
    SL-176 是一种 PPM1D (Wip1) 抑制剂。SL-176 可抑制脂滴形成，下调 PPARγ 和 C/EBPα 的 mRNA 与蛋白表达，并阻断脂肪细胞分化。SL-176 可在过表达 PPM1D 的乳腺癌细胞中诱导 G2/M 期细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖，激活 p53 通路组分。SL-176 在神经母细胞瘤斑马鱼模型中可抑制肿瘤生长。SL-176 可用于肥胖、乳腺癌和神经母细胞瘤的相关研究。
    SL-176
  • HY-178500
    WCY-8-67

    		Deubiquitinase Apoptosis STAT JAK Akt PI3K Cancer
    WCY-8-67 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂，其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis) 并抑制 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖，诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 可用于急性髓系白血病研究。
    WCY-8-67
  • HY-Y0506
    p-Cresol

    		Drug Metabolite Apoptosis Autophagy Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    对甲基苯酚 p-Cresol 是一种 L‑tyrosine (HY-N0473) 源的细菌代谢物。p-Cresol 可在结肠细胞和肾小管细胞中诱导遗传毒性、DNA 双链断裂、氧化应激、线粒体功能障碍、S 期细胞周期阻滞、细胞脱离以及凋亡/自噬性 (apoptotic/autophagic) 细胞死亡。p-Cresol 会破坏肠道屏障、内皮细胞、心肌细胞和神经细胞膜功能，抑制少突胶质细胞分化，并调节 BTBR 小鼠的行为。p-Cresol 可作为美洲大蠊 (Periplaneta americana) 驱避剂，同时也是其腹腺分泌的带气味组分。p-Cresol 可用于炎症、慢性肾脏病、消化道系统疾病、心血管疾病和神经系统疾病的研究。
    p-Cresol
  • HY-173444
    HDAC11-IN-3

    		HDAC Transferrin Receptor Apoptosis Ferroptosis Cancer
    HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50: 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50: 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性，能诱导细胞凋亡 (apoptosis)、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF) 和转铁蛋白受体 (TFRC)，并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路，共同导致细胞内铁水平升高，诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis)。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
    HDAC11-IN-3
  • HY-12564
    Phthalazinone pyrazole

    		Aurora Kinase Apoptosis Mitosis Cancer
    Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
    Phthalazinone pyrazole
  • HY-16275
    Nivocasan

    GS 9450; LB-84451

    		 Caspase Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Nivocasan (GS 9450; LB-84451) 是一种泛半胱天冬酶 (caspase) 抑制剂，可不可逆地抑制 caspase-1 的活性，并抑制 caspase-8 的活性。Nivocasan 抑制 IL-1β 的裂解并阻断破骨细胞分化。Nivocasan 抑制 NFATc1 和 CSTK 的蛋白表达。
    Nivocasan
  • HY-Y0943
    Isobutyramide

    		Drug Metabolite Cancer
    Isobutyramide 是一种口服有效的肝脏乙醇脱氢酶 (LADH2) 抑制剂。Isobutyramide 能够抑制乙醇代谢，并促进与分化相关的基因表达，从而诱导细胞周期停滞，并显著降低前列腺癌细胞 (LNCaP) 的生长速度。Isobutyramide 有望用于前列腺癌的研究。
    Isobutyramide
  • HY-178500A
    WCY-8-67 TFA

    		Deubiquitinase Apoptosis STAT JAK Akt PI3K Cancer
    WCY-8-67 TFA 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂，其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis) 并抑制 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 TFA 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖，诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 TFA 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 TFA 可用于急性髓系白血病研究。
    WCY-8-67 TFA
  • HY-121881
    PU3

    		HSP Cancer
    PU3 是一种 Hsp90 抑制剂，能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解，并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化，来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。
    PU3
  • HY-129108
    9-cis-UAB30

    (9Z)-UAB-30

    		 Oct3/4 Microtubule/Tubulin E1/E2/E3 Enzyme Proteasome Neurological Disease Cancer
    9-cis-UAB30 是一种 rexinoid 激动剂。9-cis-UAB30 可显著降低患者来源异种移植瘤 (PDX) 的增殖、活力和迁移能力。9-cis-UAB30 可诱导细胞周期阻滞，表现为 G1 期细胞比例显著增加和 S 期细胞比例显著降低，其机制是通过下调 SKP2 和/或 20S 蛋白酶体的活性，从而提高 p27kip1 蛋白的稳定性。9-cis-UAB30 可下调干细胞标志物 mRNA (Oct4、Nanog、Sox2、巢蛋白) 的表达水平，并上调分化标志物 mRNA (β3-tubulin、NSE、HOXC9、GAP43) 的表达水平。在测试剂量下，9-cis-UAB30 对中枢神经系统和心血管系统无不良反应。9-cis-UAB30 可用于研究神经母细胞瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和乳腺癌。
    9-cis-UAB30
  • HY-N2110R
    Phellopterin (Standard)

    		Reference Standards Akt Sirtuin Integrin STAT PI3K Apoptosis ERK PPAR PKC Toll-like Receptor (TLR) HIV Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    珊瑚菜素 (标准品) Phellopterin (Standard) 是 Phellopterin 的分析标准品。Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症，促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α诱导的 VCAM-1 表达，阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路，诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、DNA损伤，从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌，结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
    Phellopterin (Standard)
  • HY-157814
    Menin-MLL inhibitor-25

    		Apoptosis Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
    Menin-MLL inhibitor-25
  • HY-148827
    GEM-231

    HYBO-165

    		 PKA Cancer
    GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
    GEM-231
  • HY-148827A
    GEM-231 sodium

    HYBO-165 sodium

    		 PKA Cancer
    GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
    GEM-231 sodium
  • HY-168927
    Apoptosis inducer 36

    		Apoptosis Pyroptosis Cancer
    Apoptosis inducer 36 (Compound 42) 通过减少白血病干细胞 (LSC) 和诱导分化表现出抗白血病活性。Apoptosis inducer 36 抑制 AML 细胞增殖，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导包括细胞凋亡 (apoptosis)、焦亡 (pyroptosis) 和坏死 (necrosis) 在内的PANoptosis。
    Apoptosis inducer 36
  • HY-15650A
    SGC0946 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SGC0946 TFA 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 TFA 可通过抑制 DOT1L，诱导癌细胞 G1 期停滞，以及抑制细胞的自我更新和转移潜力，并诱导细胞分化。SGC0946 TFA 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
    SGC0946 TFA
  • HY-120625
    BMS-358233

    		HSP Cancer
    BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50: 1 nM；Ki: 540 pM)，可抑制 T 细胞的增殖 (IC50: 262 nM)。
    BMS-358233
  • HY-170965
    Anticancer agent 264

    		CDK DNA/RNA Synthesis Cancer
    Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性，IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 和 Cyclin B1，且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
    Anticancer agent 264
  • HY-169067
    10-Methoxy-canthin-6-one

    Mtx-C

    		 DNA/RNA Synthesis p38 MAPK Bacterial Infection Cancer
    10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种生物碱衍生物。10-Methoxy-canthin-6-one 可通过嵌入 DNA 诱导 DNA 损伤。10-Methoxy-canthin-6-one 能够抑制癌细胞增殖，导致 G2/M 期阻滞并诱导髓系分化。10-Methoxy-canthin-6-one 可以上调髓过氧化物酶 CD15、CD11b 和 CD14 的表达，并激活 p38 MAPK。10-Methoxy-canthin-6-one 还具有抗菌活性。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于癌症和感染方面的研究，如急性髓系白血病 (AML)。
    10-Methoxy-canthin-6-one
  • HY-101349
    L 741742

    		Dopamine Receptor Apoptosis Autophagy PDGFR ERK mTOR Neurological Disease Cancer
    L 741742 是一种高选择性可透过血脑屏障的 D4 多巴胺受体拮抗剂，对人源 D4、D3 和 D2 受体的 Ki 值分别为 3.5 nM、770 nM 和 >1700 nM。L 741742 可抑制 PDGFRβ、ERK1/2 和 mTOR 信号通路，同时损害自噬 (autophagic flux) 并破坏溶酶体功能。L 741742 可诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，促进正常人神经干细胞的神经元分化，选择性抑制胶质母细胞瘤神经干细胞和原代胶质母细胞瘤肿瘤细胞的生长及克隆形成能力；在体外与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 联用对胶质母细胞瘤神经干细胞具有协同作用，并可抑制免疫缺陷小鼠体内胶质母细胞瘤神经干细胞异种移植物的生长。L 741742 可用于精神分裂症和胶质母细胞瘤的相关研究。
    L 741742
  • HY-101349A
    L 741742 hydrochloride

    		Dopamine Receptor Apoptosis Autophagy PDGFR ERK mTOR Neurological Disease Cancer
    L 741742 hydrochloride 是一种高选择性的可透过血脑屏障的 D4 多巴胺受体拮抗剂，对人源 D4、D3 和 D2 受体的 Ki 值分别为 3.5 nM、770 nM 和 >1700 nM。L 741742 hydrochloride 可抑制 PDGFRβ、ERK1/2 和 mTOR 信号通路，同时损害自噬 (autophagic flux) 并破坏溶酶体功能。L 741742 hydrochloride 可诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，促进正常人神经干细胞的神经元分化，选择性抑制胶质母细胞瘤神经干细胞和原代胶质母细胞瘤肿瘤细胞的生长及克隆形成能力；在体外与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 联用对胶质母细胞瘤神经干细胞具有协同作用，并可抑制免疫缺陷小鼠体内胶质母细胞瘤神经干细胞异种移植物的生长。L 741742 hydrochloride 可用于精神分裂症和胶质母细胞瘤的相关研究。
    L 741742 hydrochloride
  • HY-182019
    HDAC11-IN-5

    		HDAC SHMT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis Cancer
    HDAC11-IN-5 是一种选择性强、效力高且具有口服活性 HDAC11 抑制剂，其 IC50 为 0.021 μM。HDAC11-IN-5 可提高急性髓系白血病 (AML) 细胞中底物 SHMT2 的脂肪酸酰化水平。HDAC11-IN-5 可诱导 AML 细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)、G1 期细胞周期阻滞、铁死亡 (ferroptosis)、活性氧 (ROS) 产生以及终末髓系分化。HDAC11-IN-5 在 MLL-AF9 诱导的小鼠 AML 模型中表现出抗肿瘤活性。HDAC11-IN-5 可用于癌症研究，例如急性髓系白血病。
    HDAC11-IN-5
  • HY-114699
    DC_YM21

    		Endogenous Metabolite Cancer
    DC_YM21是一种针对menin-MLL相互作用的抑制剂，具有强效和选择性阻断增殖的活性。DC_YM21能够诱导携带MLL易位的白血病细胞的细胞周期停滞和分化。DC_YM21显示出在抑制MLL白血病方面的潜在应用价值。
    DC_YM21
  • HY-183073
    TZ1104

    		PROTACs CDK Apoptosis c-Myc Cancer
    TZ1104 是一种基于 PROTAC 的 CDK7 降解剂，其 DC50 值为 0.88 nM。TZ1104 可与 VHL E3 连接酶和 CDK7 形成三元复合物，触发蛋白酶体依赖的 CDK7 降解，使 CDK7-cyclin H-MAT1 复合物不稳定。TZ1104 可抑制 RNA 聚合酶 II CTD Ser5、CDK1 Thr161 和 CDK2 Thr160 的磷酸化。TZ1104 可激活 p53-p21 轴，并可抑制致癌 Myc 信号通路。TZ1104 可诱导急性白血病细胞发生细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和分化。TZ1104 可用于急性白血病的研究。
    TZ1104
  • HY-114510
    PRMT/HKMT-IN-1

    		Discoidin Domain Receptor Histone Acetyltransferase Sirtuin Fungal Apoptosis Infection Cancer
    PRMT/HKMT-IN-1 是一种表观遗传多靶点蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 和组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HKMTs) 抑制剂抑制剂。PRMT/HKMT-IN-1 抑制构巢曲霉 RmtA，其 IC50 为 29 μM。PRMT/HKMT-IN-1 可抑制人类的 PRMT1、p300/CBP HAT、CARM1、SET7、SIRT1 及 SIRT2。CBP/p300-IN-23 可抑制组蛋白 H3K4、H4R3 和 H3R17 残基的甲基化。PRMT/HKMT-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、将细胞周期阻滞于 S 期，并可触发白血病细胞的粒细胞分化。PRMT/HKMT-IN-1 可用于白血病的相关研究。
    PRMT/HKMT-IN-1
  • HY-183070
    CXJ2080

    		Cancer
    CXJ2080 是一种选择性的基于 PROTAC 的 CDK7 降解剂，其 DC50 值为 0.88 nM。CXJ2080 招募 VHL E3 连接酶，诱导依赖泛素-蛋白酶体途径的 CDK7 降解，破坏 CDK7-cyclin H-MAT1 复合物，抑制 CDK7 依赖的 RNA 聚合酶 II CTD Ser5、CDK1 Thr161 及 CDK2 Thr160 磷酸化。CXJ2080 激活 p53-p21 轴，抑制 MYC 驱动的信号通路，诱导白血病细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和分化，降低 CD117 表达，对血小板和正常 PBMC 无损伤，在洗脱后可维持 CDK7 持续降解。CXJ2080 可用于急性白血病的研究。
    CXJ2080
  • HY-180503
    19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3

    		VD/VDR Endocrinology
    19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 是一种维生素 D₃ 类似物。19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 对维生素 D 受体 (VDR) 的亲和力极低，与维生素 D 结合蛋白 (DBP) 几乎不结合。19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 能有效诱导 HL-60 细胞分化并引起 G₀-G₁ 期细胞周期阻滞。19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 可用于研究过度甲状旁腺功能亢进等疾病。
    19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3

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