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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

2

生化试剂

1

多肽产品

1

抗体抑制剂

10

天然产物

1

同位素标记物

1

GMP Molecules

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101570
    Nedisertib
    25 篇以上引用文献

    Peposertib; M3814

    DNA-PK BCRP Cancer
    Nedisertib (Peposertib) 是一种口服有效的选择性 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。Nedisertib 也是 ABCG2 的调节剂,可逆转 ABCG2 介导的多药耐药 (MDR),为联合用药提供新策略。Nedisertib 可通过抑制 DNA 双链断裂修复增强化疗或放疗效果。Nedisertib 具有抗肿瘤的活性。
    Nedisertib
  • HY-19609
    Calicheamicin
    10 篇以上引用文献

    Calicheamicin γ1

    DNA Alkylator/Crosslinker ADC Payload Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Cancer
    卡奇霉素 Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素,也是有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。
    Calicheamicin
  • HY-19959
    Mirin
    5 篇以上引用文献

    ATM/ATR Apoptosis Cancer
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
    Mirin
  • HY-13767
    Tirapazamine
    10 篇以上引用文献

    SR259075; SR4233; Win59075; SML 0552; SR 259075; Tirazone

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    替拉扎明 Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌剂,对实体瘤中的缺氧细胞具有选择性细胞毒性,从而诱导 DNA 中的单链和双链断裂,碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌和生物还原剂。Tirapazamine (SR259075) 能增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。
    Tirapazamine
  • HY-126490
    Phleomycin
    2 篇文献验证

    Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Infection Cancer
    Phleomycin 是一种依赖铜离子的 DNA 损伤剂和抗生素,具有抗肿瘤活性。Phleomycin 通过与 DNA 结合并在还原剂 (如二硫苏糖醇、谷胱甘肽) 存在下产生 ROS,诱导 DNA 单链及双链断裂。Phleomycin 可诱导细胞凋亡或突变,被广泛应用于癌症抑制、微生物遗传转化 (作为筛选标记提高真菌转化效率) 及 DNA 修复机制研究。
    Phleomycin
  • HY-110111
    T2AA
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    T2AA 是一种单泛素化增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂,可防止 DNA 修复、增加双链断裂 (DSB) 形成和促进程序性坏死和 G1 期细胞周期停滞。
    T2AA
  • HY-N10470
    Bleomycin A5
    1 篇文献验证

    Pingyangmycin

    Antibiotic DNA/RNA Synthesis Apoptosis Dynamin PINK1/Parkin Mitophagy Infection Cancer
    Bleomycin A5 (Pingyangmycin) 是一种具有多种生物活性的糖肽类抗生素,可从链霉素中分离出来。Bleomycin A5 可通过与 Fe²⁺ 结合形成复合物,诱导 DNA 单链和双链断裂,阻止 DNA 复制,从而发挥细胞毒作用。Bleomycin A5 通过抑制 Drp1 介导的线粒体分裂,抑制 PINK1/Parkin 通路介导的线粒体自噬 (mitophagy),最终诱发线粒体途径的细胞凋亡 (apoptosis)。Bleomycin A5 可用于癌症研究。
    Bleomycin A5
  • HY-19939S
    VX-984
    4 篇文献验证

    M9831

    DNA-PK Cancer
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984
  • HY-19713
    LJI308
    4 篇文献验证

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) YB-1 Cancer
    LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
    LJI308
  • HY-110185
    NSC 617145
    3 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC 617145 是一种选择性 werner 综合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制剂,IC50 值为 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase,并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。NSC 617145 对 WRN 具有选择性,优于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ 和 UvrD 解旋酶。
    NSC 617145
  • HY-103688

    ADC Payload Cancer
    AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子,通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC),有望用于抗癌领域研究,如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
    N-Ac-γ-Calicheamicin-AcBut-NHS ester
  • HY-164729

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase Apoptosis Cancer
    FZ-AD005 是一种选择性靶向 DLL3 的抗体-药物偶联物 (ADC),由抗 DLL3 抗体 FZ-A038 (HY-P990896)、二肽接头 (Val-Ala)、DXd (HY-13631D) 偶联而成。FZ-AD005 与人源 DLL3Kd 为 13.29-58.3 pmol/L。FZ-AD005 结合细胞表面 DLL3 后介导内吞,经溶酶体组织蛋白酶切割释放载荷 DXd,通过抑制拓扑异构酶 TopI 诱导 DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及凋亡 (apoptosis),并具备对邻近 DLL3 阴性细胞的旁观者杀伤效应。FZ-AD005 体内循环稳定,在大鼠和食蟹猴中耐受性良好且药代动力学特征可接受,能有效抑制表达 DLL3 的肿瘤细胞生长。FZ-AD005 是小细胞肺癌和人源神经内分泌前列腺癌研究的重要候选分子。
    FZ-AD005
  • HY-W018326

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Temozolomide acid 是 Temozolomide (HY-17364) 的羧酸衍生物,具有抗癌活性。Temozolomide 是一种 DNA 烷基化剂,使 DNA 的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化,导致 DNA 双链断裂,细胞周期阻滞,最终导致细胞死亡。Temozolomide acid 有望用于胶质母细胞瘤和脑癌的研究。
    Temozolomide acid
  • HY-P9959

    CMC-544; PF-5208773; WAY-207294

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) CD22 Cancer
    Inotuzumab ozogamicin (CMC-544) 是一种抗体靶向化疗剂,由人源化抗 CD22 抗体与 Calicheamicin (HY-19609) 偶联而成。Inotuzumab ozogamicin 和 G544 以相似亲和力结合人 CD22 (Kd ≈ 150 pM)。Inotuzumab ozogamicin 已被证实对 CD22+ B 细胞非霍奇金淋巴瘤具有效果。Inotuzumab ozogamicin 可用于急性淋巴细胞白血病研究。
    Inotuzumab ozogamicin
  • HY-103710
    IBR2
    5 篇以上引用文献

    RAD51 Apoptosis Cancer
    IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    IBR2
  • HY-116770
    PFM01
    5 篇文献验证

    Endonuclease Cancer
    PFM01 是 N-烷基化的 Mirin 衍生物,是 MRE11 核酸内切酶抑制剂。PFM01 可以通过非同源末端连接 (NHEJ) 和同源重组 (HR) 调节双链断裂修复 (DSBR)。
    PFM01
  • HY-P9992

    BAY-2315497; PSMA-TTC

    PSMA Apoptosis Cancer
    柯立派妥单抗 Peligifatamab 是一种 PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物,对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
    Pelgifatamab
  • HY-174143

    Apoptosis Cancer
    EXO1-IN-1 是一种人类核酸外切酶 1 (EXO1) 抑制剂 (IC50 =15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除,促进 DNA 双链断裂的积累,并引发 S 期聚酰胺化。EXO1-IN-1 诱导 BRCA1 缺陷型乳腺癌细胞 发生细胞凋亡 (Apoptosis)。EXO1-IN-1 抑制 BRCA1 缺陷型乳腺癌异种移植物的生长。EXO1-IN-1 可用于 BRCA1 缺陷型乳腺癌的相关研究。
    EXO1-IN-1
  • HY-108345

    Antibiotic Cancer
    博来霉素 Bleomycin 是一种糖肽抗生素。Bleomycin 对一系列的淋巴瘤、头颈部癌症和生殖细胞肿瘤具有强大的抗肿瘤活性。Bleomycin 可用于癌症和化疗的研究。
    Bleomycin
  • HY-148078
    PFM03
    3 篇文献验证

    Endonuclease Others
    PFM03 是 MRE11 核酸内切酶 的抑制剂。PFM03 通过非同源末端连接 (NHEJ) 调控 DNA 双链断裂修复 (DSBR)。
    PFM03
  • HY-13703A
    Nimustine hydrochloride
    1 篇文献验证

    ACNU

    DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis Apoptosis p38 MAPK JNK AP-1 Cancer
    Nimustine hydrochloride (ACNU) 是 Nimustine (HY-13703) 的盐酸盐形式。Nimustine hydrochloride 是一种烷化剂,可诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和链间交联 (ICL),从而激活 DNA 损伤反应 (DDR) 信号通路。Nimustine hydrochloride 可激活 p38 MAPK/JNK 信号通路,并表现出抗肿瘤活性。
    Nimustine hydrochloride
  • HY-111183

    Zinostatin; Vinostatin

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Cancer
    Neocarzinostatin (solution) 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素,可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。
    Neocarzinostatin (solution)
  • HY-N4327

    NF-κB Apoptosis Akt Bcl-2 Family Infection Inflammation/Immunology
    东革内酯 Eurycomalactone 是一种可以从 Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活,诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
    Eurycomalactone
  • HY-W010451

    Hydroxyhydroquinone

    PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    1,2,4-三羟基苯 1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂,可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化,激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂,破坏线粒体和内质网等细胞器结构,引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
    1,2,4-Trihydroxybenzene
  • HY-15620
    Methylproamine
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Others
    Methylproamine 是 DNA结合的辐射保护剂,它通过修复短暂辐射诱导的 DNA 氧化物种起作用,也可通过保护 DNA 双链断裂来防止电离辐射。
    Methylproamine
  • HY-160096

    ATM/ATR Cancer
    M3541 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 ATM 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。M3541 对其他蛋白激酶表现出显著的选择性。M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复并具有抗肿瘤活性。
    M3541
  • HY-121862

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CM03 是一种有效的 DNA G 四联体 (G4s) 结合分子。CM03 可以稳定 G4s,下调更多含 G4 的基因,并增加由于 DNA 和染色质结构扭转应变导致的双链断裂事件 (DSBs) 的发生率。CM03 对胰腺癌细胞具有选择性作用。
    CM03
  • HY-115531

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC-2170 是 53BP1 (IC50=29 µM; Kd=22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比,UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用,并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
    UNC-2170
  • HY-163942

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSK_WRN4 是一种口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂 (pIC50=7.6)。GSK_WRN4 诱导 DNA 损伤标记 (p21p-γH2AXp-KAP1)。GSK_WRN4 通过诱导 DNA 双链断裂,特别是在扩增的 TA 重复和 DNA 损伤区域,来选择性抑制体外和体内的微卫星不稳定肿瘤生长。
    GSK_WRN4
  • HY-170844

    Endonuclease Cancer
    MU147 是具有抗癌活性的 MRE11 核酸酶抑制剂和化学探针,对体内外对 Ehrlich 腹水肿瘤细胞均有致死作用。MU147 还消除了依赖于 MRE11 核酸酶活性的双链断裂修复机制,而不损害 ATM 的激活。MU147 还损害停滞复制 FOX 的新生链降解,并选择性地影响 brca2 缺陷细胞。
    MU147
  • HY-125918

    Pingyangmycin (hydrochloride)

    Antibiotic DNA/RNA Synthesis Apoptosis Dynamin PINK1/Parkin Mitophagy Infection Cancer
    盐酸平阳霉素 Bleomycin A5 (Pingyangmycin) hydrochloride 是一种具有多种生物活性的糖肽类抗生素,可从链霉素中分离出来。Bleomycin A5 hydrochloride 可通过与 Fe²⁺ 结合形成复合物,诱导 DNA 单链和双链断裂,阻止 DNA 复制,从而发挥细胞毒作用。Bleomycin A5 hydrochloride 通过抑制 Drp1 介导的线粒体分裂,抑制 PINK1/Parkin 通路介导的线粒体自噬 (mitophagy),最终诱发线粒体途径的细胞凋亡 (apoptosis)。Bleomycin A5 hydrochloride 可用于癌症研究。
    Bleomycin A5 (hydrochloride)
  • HY-Q04764

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Cancer
    TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
    TI17
  • HY-164279

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    YTR107 是一种放射增敏剂。YTR107 与核磷蛋白 1 (NPM1) 结合并抑制五聚体的形成。YTR107 抑制核磷蛋白向 DNA 损伤位点的募集,抑制 DNA 双链断裂的修复,并增强放射增敏作用。
    YTR107
  • HY-115552

    PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-172970

    CDK DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    HQY1428 是一种具有口服活性的 CDK12 抑制剂。HQY1428 可抑制 DNA 复制,导致 SKOV3 细胞周期在 G2/M 阻滞,诱导 DNA 双链断裂和细胞凋亡 (Apoptosis)。HQY1428 在 SKOV3 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。HQY1428 在 NCI-N87 异种移植小鼠模型中和 HER2 抑制剂 Lapatinib (HY-50898) 联合使用可产生协同处理效果。
    HQY1428
  • HY-D1023

    5-Bromo-2'-deoxyuridine 5'-triphosphate sodium salt

    DNA/RNA Synthesis Others
    5-BrdUTP sodium salt 是 TdT 的底物,可用于标记断裂的 DNA 双链。
    5-BrdUTP sodium salt
  • HY-176165

    CDK Histone Methyltransferase Cancer
    CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC50: 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC50 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。
    CDK9/EZH2-IN-1
  • HY-N6576

    p38 MAPK ERK JNK IAP PARP Apoptosis Caspase Cancer
    蟾蜍它里定 Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERKp38JNK) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2Bcl-xL) 并上调促凋亡蛋白 (BaxBak)。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
    Hellebrigenin
  • HY-P2892

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    延胡索酸水化酶 Fumarase 催化 L-苹果酸转化为延胡索酸。Fumarase 参与线粒体中的三羧酸循环,同时参与细胞对 DNA 双链断裂的修复反应。
    Fumarase
  • HY-100707

    DNA-PK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。
    IC 86621
  • HY-150280

    Apoptosis Ferroptosis DNA/RNA Synthesis IRE1 CDK Caspase Drug Derivative Cancer
    Ironomycin 是 Salinomycin (HY-15597) 的衍生物。Ironomycin 对套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞表现出选择性的抑制活性。Ironomycin 阻滞细胞周期,同时诱导凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。Ironomycin 诱导 DNA 双链断裂,并激活未折叠蛋白反应 (UPR),特别是 IRE1α 信号通路积累。Ironomycin 与 Ibrutinib (HY-10997) 联合使用显示协同效应。Ironomycin 可用于研究 MCL。
    Ironomycin
  • HY-151939

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    BLM-IN-2 是一种布鲁姆氏综合征蛋白 (BLM) 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 μM。BLM-IN-2 能有效抑制结直肠癌细胞的增殖、侵袭、细胞周期阻滞和凋亡。BLM-IN-2 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
    BLM-IN-2
  • HY-101570G

    Peposertib; M3814

    DNA-PK BCRP Cancer
    Nedisertib (GMP) (Peposertib (GMP)) 是 GMP 级别的 Nedisertib (HY-101570)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Nedisertib (Peposertib) 是一种口服有效的选择性 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。Nedisertib 也是 ABCG2 的调节剂,可逆转 ABCG2 介导的多药耐药 (MDR),为联合用药提供新策略。Nedisertib 可通过抑制 DNA 双链断裂修复增强化疗或放疗效果。Nedisertib 具有抗肿瘤的活性。
    Nedisertib
  • HY-149348

    Topoisomerase PARP Apoptosis Cancer
    DiPT-4 是一种 TOP1/PARP1 双重抑制剂,能诱导癌细胞发生大量 DNA 双链断裂 (DSB)、细胞周期停滞和凋亡。DiPT-4 有用于研究克服癌症抗药性的潜力。
    DiPT-4
  • HY-13554

    Antibiotic Cancer
    Annamycin 是一种蒽环类抗生素 (antibiotic),具有抗肿瘤活性。Annamycin 可与拓扑异构酶 II 相互作用,诱导 DNA 双链断裂、触发细胞死亡并发挥细胞毒素作用。Annamycin 在小鼠中可抑制晚期皮下黑色素瘤、皮下鳞状细胞癌的生长、延长皮下网状肉瘤小鼠、肺癌肺转移模型的生存期。Annamycin 可用于黑色素瘤、网状细胞肉瘤、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌的相关研究。
    Annamycin
  • HY-179520

    Topoisomerase DNA/RNA Synthesis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Cancer
    XSJ151 是一种拓扑异构酶I (topoisomerase I) 抑制剂,能稳定 DNA-拓扑异构酶 I 共价复合物并诱导 DNA 双链断裂。XSJ151 诱导的 DNA 损伤 (DNA damage) 激活 p53-p21 信号通路,特异性地调控细胞周期蛋白的表达,导致 G2/M 期细胞周期阻滞,并破坏 Bcl-2 家族蛋白的动态稳态,从而触发胃癌细胞凋亡 (apoptosis)。XSJ151 可用于胃癌的研究。
    XSJ151
  • HY-13703

    Apoptosis DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis p38 MAPK JNK AP-1 Cancer
    Nimustine 是一种烷化剂,可诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和链间交联 (ICL),从而激活 DNA 损伤反应 (DDR) 信号通路。Nimustine 可激活 p38 MAPK/JNK 信号通路,并表现出抗肿瘤活性。
    Nimustine
  • HY-146095

    MDM-2/p53 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
    p53 Activator 2
  • HY-18626

    Topoisomerase Cancer
    NK 314 是拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,可导致 DNA 双链断裂。NK 314 可以在 G2 期阻滞人类急性髓系白血病细胞的细胞周期,抑制 CEM 的增殖 (IC90 为 55 nM)。
    NK 314
  • HY-170907

    HDAC DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    HDAC-IN-85 (Compound 1) 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-85 对脑肿瘤细胞系具有抑制作用。HDAC-IN-85 可诱导乙酰化,导致 DNA 双链断裂,并诱导 RAD51 泛素化,破坏 DNA 修复过程。HDAC-IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    HDAC-IN-85

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