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eIF2α

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39

抑制剂 & 激动剂

4

天然产物

1

重组蛋白

10

抗体

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12495
    ISRIB (trans-isomer)
    45 篇以上引用文献

    PERK Autophagy Apoptosis Neurological Disease
    ISRIB (trans-isomer) 是高效的 PERK 抑制剂,IC50 值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。
    ISRIB (trans-isomer)
  • HY-15486
    Salubrinal
    35 篇以上引用文献

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
    Salubrinal
  • HY-112582
    N1-Methylpseudouridine
    1 篇文献验证

    1-Methylpseudouridine; N1-methyl-pseudouridine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    N1-methyl-pseudouridine (1-Methylpseudouridine) 是一种甲基假尿苷,翻译性能优于 5 mC 和 5 mC/N1-methyl-pseudouridine。通过增加核糖体密度,mRNA 中的 N1-methyl-pseudouridine 以 eIF2α 依赖性和独立机制增强翻译。
    N1-Methylpseudouridine
  • HY-W050044

    Endogenous Metabolite PERK Atg8/LC3 Autophagy Bcl-2 Family Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF) ATF6 Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    L-Azetidine-2-carboxylic acid 是一种脯氨酸类似物。L-Azetidine-2-carboxylic acid 通过激活 PERK 通路上调脂质自噬标志物 LC3-II。L-Azetidine-2-carboxylic acid 增加促凋亡蛋白BAX。L-Azetidine-2-carboxylic acid 诱导 ATF6 裂解并上调磷酸化 eIF2α 水平。L-Azetidine-2-carboxylic acid 诱导 ER 应激,诱导蛋白质错误折叠和聚集。L-Azetidine-2-carboxylic acid 具有致畸、促炎和促凋亡作用。
    L-Azetidine-2-carboxylic acid
  • HY-100548
    GSK621
    5 篇以上引用文献

    AMPK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
    GSK621
  • HY-147832

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    EIF2α activator 2(Compound 1)是真核生物起始因子2α(eIF2α)磷酸化的激活剂,在 SRB 细胞增殖试验中, IC50为 0.46 μM。EIF2α activator 2 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.79 和 10.52 μM。
    EIF2α activator 2
  • HY-112654
    GCN2iB
    最多引用文献
    60 篇文献验证

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Glutathione Peroxidase Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    GCN2iB 是一种 ATP 竞争性的、选择性的 GCN2 抑制剂,其 IC50 为 2.4 nM。GCN2iB 可抑制 GCN2 通路的激活、上调 GPX4。GCN2iB 增强 ASNase 对急性淋巴细胞白血病的抗癌作用。GCN2iB 提升左心室射血分数,同时降低空腹血糖,减少心肌纤维化。GCN2iB 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病和糖尿病心肌病的相关研究。
    GCN2iB
  • HY-111022
    Icerguastat
    3 篇文献验证

    Sephin1; IFB-088

    Phosphatase Infection Inflammation/Immunology
    Icerguastat (Sephin1) ,一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物,是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat 抑制 eIF2α 去磷酸化,从而延长保护反应。Icerguastat 具有抗朊病毒作用。
    Icerguastat
  • HY-15969
    Sal003
    4 篇文献验证

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    Sal003 是高效、特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。Sal003 是 salubrinal 的衍生物。
    Sal003
  • HY-118266
    BTdCPU
    3 篇文献验证

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    BTdCPU 是一种血红素调节抑制激酶 (HRI) 激活剂,可促进 eIF2α 磷酸化并诱导 Dexamethasone (HY-14648) (Dex) 耐药癌细胞的凋亡。BTdCPU 可用于癌症 (如多发性骨髓瘤和耐 Dex 多发性骨髓瘤) 的研究。
    BTdCPU
  • HY-147831

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Epigenetic Reader Domain Cancer
    HR-19011 是一种靶向血红素调节抑制因子 (HRI) 的 eIF2α 磷酸化激活剂。HR-19011 对 K562 细胞具有生长抑制活性,其 IC50 值为 3.91 µM。HR-9011 通过靶向 HRI,激活 HRI-eIF2α-ATF4-信号轴,从而抑制血液系统恶性肿瘤的生长。HR-19011 在体内表现出良好的安全性,可用于血液系统恶性肿瘤 (白血病) 的相关研究。
    HR-19011
  • HY-W010451

    Hydroxyhydroquinone

    PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    1,2,4-三羟基苯 1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂,可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化,激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂,破坏线粒体和内质网等细胞器结构,引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
    1,2,4-Trihydroxybenzene
  • HY-101997

    Orthopoxvirus Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Akt Infection Cancer
    BEPP hydrochloride 是一种双链 RNA 依赖性蛋白激酶 (PKR) 调节剂。BEPP hydrochloride 可增强 PKReIF2α 的磷酸化水平,激活 caspase-3,上调促凋亡蛋白 BAX,下调抗凋亡蛋白 Bcl-2。BEPP hydrochloride 能够抑制痘苗病毒复制,且在表达 PKR 的细胞中表现出选择性细胞毒性。BEPP hydrochloride 可用于癌症、病毒感染的相关研究。
    BEPP hydrochloride
  • HY-B0829

    Sodium Channel Chloride Channel Potassium Channel Calcium Channel nAChR PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) CGRP Receptor Caspase Apoptosis SOD Reactive Oxygen Species (ROS) Autophagy Neurological Disease Endocrinology
    氯氰菊酯 Cypermethrin 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 可延长电压门控钠通道的开放时间,破坏氯离子通道、电压门控钙通道和钾通道的功能,抑制谷氨酸受体、乙酰胆碱受体的活性以及 ATP 酶活性,在神经元细胞中诱发 DNA 损伤与氧化应激。Cypermethrin 可通过上调 PERK-eIF2α-ATF4-CHOP 轴激活内质网应激,上调 GRP78caspase-12caspase-9caspase-12caspase-3 的表达,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Cypermethrin 可下调 LHCGRSTARCYP11A1CYP17A1SOD1SOD2 的表达,上调 DHHAMH 的表达,诱导 ROS 生成,抑制睾丸间质细胞的发育和增殖,诱导自噬 (autophagy),破坏钙稳态和线粒体膜电位。Cypermethrin 在动物模型中诱导大鼠黑质纹状体多巴胺能神经退行性变及运动功能障碍,损伤雄性生殖功能。Cypermethrin 可用于帕金森病、雄性生殖毒性、睾丸功能障碍的相关研究。
    Cypermethrin
  • HY-130240
    GCN2-IN-6
    3 篇文献验证

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂,通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂,IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。
    GCN2-IN-6
  • HY-172815

    JNK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) p38 MAPK Cancer
    IDB-001 是一种人核糖体肽基转移酶中心 (PTC) 抑制剂,通过与新生多肽中的 Asp/Glu 残基形成互补相互作用,诱导构象变化并阻碍特定序列背景下的翻译延伸。IDB-001 能优先使核糖体在含酸性肽基序的位置停滞,从而抑制癌细胞增殖。IDB-001 在高浓度下通过 eIF2α 磷酸化激活整合应激反应。此外,IDB-001 还能通过 JNK p38 磷酸化轻度触发核糖体毒性应激反应。IDB-001 已被应用于三阴性乳腺癌的机制研究中。
    IDB-001
  • HY-158196

    PERK Cancer
    PERK/eIF2α activator 1 (compound V8) 是一种具有抗肿瘤活性的黄酮类化合物。PERK/eIF2α activator 1 诱导细胞凋亡并激活 PERK-eIF2α-ATF4 通路。PERK/eIF2α activator 1 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 值为 23 μM。
    PERK/eIF2α activator 1
  • HY-145835

    PERK Cancer
    PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
    PERK-IN-5
  • HY-121337

    R-40244

    Apoptosis Bcl-2 Family Others
    氟咯草酮 Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Flurochloridone
  • HY-13559

    Azaspirane ; SKF 106615-12; SKF 106615A12

    STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family p62 Atg8/LC3 PARP NF-κB PERK JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) 是一种 STAT3 抑制剂,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化,阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞,并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位,触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod
  • HY-15486R

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Salubrinal (Standard) 是 Salubrinal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
    Salubrinal (Standard)
  • HY-E70728

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Inflammation/Immunology
    血红素调节抑制物 (HRI) 是一种 eIF2α 激酶,可诱导胞浆未折叠蛋白反应,从而阻止先天免疫信号体的聚集。HRI Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 HRI 蛋白,可用于研究 HRI 相关功能。
    HRI Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-114568

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Inflammation/Immunology
    AMC-01 是一种有效的化学探针,可以调节 eIF2-α 活性。AMC-01 通过诱导蛋白激酶 RNA 激活 (PKR) 激酶和核因子 κ b (NF-κB)。AMC-01 可抑制细胞凋亡 (apoptosis)。
    AMC-01
  • HY-110365

    Sephin1 Carbonate; IFB-088 Carbonate

    Phosphatase Infection
    Icerguastat (Sephin1) Carbonate,一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物,是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat Carbonate 抑制 eIF2α 去磷酸化,从而延长保护反应。Icerguastat Carbonate 具有抗朊病毒作用。
    Icerguastat Carbonate
  • HY-110102

    Azaspirane hydrochloride; SKF 106615-12 hydrochloride; SKF 106615

    JAK STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Atg8/LC3 p62 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) hydrochloride 是一种 STAT3 抑制剂,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化,阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞,并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位,触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod hydrochloride
  • HY-13559A

    Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate

    STAT Apoptosis Caspase Interleukin Related Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Atg8/LC3 p62 JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种 STAT3 抑制剂,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化,阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞,并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位,触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod dimaleate
  • HY-W010451R

    Hydroxyhydroquinone (Standard)

    Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cardiovascular Disease Cancer
    1,2,4-三羟基苯 (标准品) 1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) (Standard) 是 1,2,4-Trihydroxybenzene (HY-W010451) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂,可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化,激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂,破坏线粒体和内质网等细胞器结构,引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
    1,2,4-Trihydroxybenzene (Standard)
  • HY-18956A

    (E/Z)-Sephin1 hydrochloride; (E/Z)-IFB-088 hydrochloride

    Phosphatase Neurological Disease
    (E/Z)-Icerguastat hydrochloride ((E/Z)-Sephin1 hydrochloride)是一种选择性抑制剂,具有延长eIF2α磷酸化效应的活性。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride能够保护细胞免受蛋白质稳态缺陷的影响。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride在小鼠模型中显示出显著延长感染性 prion 小鼠的生存期。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride对各种持续感染不同 prion 菌株的神经元细胞系有效减少 PrPSc 表达,并降低 prion 序列活性。
    (E/Z)-Icerguastat hydrochloride
  • HY-121337R

    R-40244 (Standard)

    Reference Standards Apoptosis Bcl-2 Family Others
    氟咯草酮 (标准品) Flurochloridone (Standard)是 Flurochloridone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Flurochloridone (Standard)
  • HY-138844

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) p38 MAPK JNK Apoptosis Cancer
    3-AP-Me 是核苷酸还原酶抑制剂 3-AP (SML0568) 的二甲基衍生物。3-AP-Me 能够通过 eIF2α 的磷酸化和激活转录因子 ATF4 与 ATF6 的基因表达上调,激活内质网 (ER) 应激途径,诱导细胞凋亡。3-AP-Me 还能激活细胞应激激酶 c-Jun N 端激酶 (JNK) 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶。3-AP-Me 导致可变剪接的 mRNA 变体 XBP1 上调,可用于癌症领域研究。
    3-AP-Me
  • HY-158205

    4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester

    Reactive Oxygen Species (ROS) HDAC SOD Inflammation/Immunology Cancer
    HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
    HPO-DAEE
  • HY-181959

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    APL-4098 是一种具有口服活性的、选择性的、 ATP 竞争性的 GCN2 抑制剂,其 Ki 为 4.39 nM,Kd 为 2.9 nM。APL-4098 可降低 eIF2α 的磷酸化水平及 ATF4 的表达量。APL-4098 损伤线粒体功能,对原代急性髓系白血病细胞具有细胞毒性作用。APL-4098 可用于急性髓系白血病的相关研究。
    APL-4098
  • HY-W046841

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    1,3-Bis[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]urea 是 eIF2α 激酶血红素调节抑制剂的有效激活剂。1,3-Bis[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]urea 可降低 eIF2·GTP·tRNAiMet 三元复合物的丰度。1,3-Bis[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]urea 可抑制癌细胞增殖。
    1,3-Bis[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]urea
  • HY-181087

    PERK Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family Cancer
    Anticancer agent 296 是一种抗癌剂,可激活 PERK-eIF2α-CHOP 信号通路以诱导内质网应激,进而调节 caspaseBcl-2 家族蛋白,最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 296 可增加活性氧 (ROS) 含量、降低线粒体膜电位并促进 Ca2+ 释放。Anticancer agent 296 可抑制细胞集落形成与 S 期细胞增殖,并诱导细胞自噬 (autophagy)。Anticancer agent 296 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Anticancer agent 296
  • HY-W050044R

    Reference Standards Endogenous Metabolite PERK Atg8/LC3 Autophagy Bcl-2 Family Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF) ATF6 Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    L-Azetidine-2-carboxylic acid (Standard) 是 L-Azetidine-2-carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    L-Azetidine-2-carboxylic acid (Standard)
  • HY-182360

    PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Bcl-2 Family Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) STING DNA/RNA Synthesis PD-1/PD-L1 Cancer
    Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 是一种掺入天然产物 Cytisine (HY-N0175) 的 Pt(IV) 前药,对肿瘤细胞具有抗增殖活性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 促进钙离子通过 IP3R1-GRP75-VDAC1 轴转运,引发线粒体钙超载。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 通过 PERKeIF2αATF4CHOP 启动未折叠蛋白反应,调控 Bcl-2Bax,从而触发细胞凋亡 (apoptosis)。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可诱导线粒体功能障碍、活性氧 (ROS) 产生、ATP 合成减少、DNA 损伤以及 S 期细胞周期阻滞。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 激活 cGAS-STING 通路,降低 PD-L1 表达,驱动免疫原性细胞死亡。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 具有较高的生理稳定性、高效的细胞蓄积能力和增强的铂-DNA 结合能力,并在小鼠模型中抑制肿瘤生长且降低全身毒性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可用于肺癌研究。
    Cytisine-platinum(IV) prodrug-1
  • HY-112654A

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Glutathione Peroxidase Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    GCN2iB acetate 是一种 ATP 竞争性的、选择性的 GCN2 抑制剂,其 IC50 为 2.4 nM。GCN2iB acetate 可抑制 GCN2 通路的激活、上调 GPX4。GCN2iB acetate 增强 ASNase 对急性淋巴细胞白血病的抗癌作用。GCN2iB acetate 提升左心室射血分数,同时降低空腹血糖,减少心肌纤维化。GCN2iB acetate 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病和糖尿病心肌病的相关研究。
    GCN2iB acetate
  • HY-183004

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Apoptosis Caspase PARP c-Myc Cancer
    NCP26 是一种 ATP 竞争性的 ProRS 抑制剂 (在无 Proline 条件下 KD 为 271 nM,在 100 μM Proline 存在下其 KD 达 0.35 nM)。NCP26 可激活 AAR,诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡 (Apoptosis)、Caspase 切割、PARP 切割。NCP26 可下调 MYCTCF3CCND1。NCP26 可抑制多发性骨髓瘤细胞生长。NCP26 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    NCP26
  • HY-182781

    MetAP Cancer
    Anticancer agent 313 是一种 MetAP2 抑制剂,IC50 为 4.11 μM。Anticancer agent 313 可通过非经典的 mTORC1 依赖性通路激活转录因子 ATF4。Anticancer agent 313 能够抑制癌细胞增殖。Anticancer agent 313 可用于乳腺癌、胰腺癌的研究。
    Anticancer agent 313

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