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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153238
    AN15368

    		Parasite mRNA Infection
    AN15368 是一种具有口服活性的抗锥虫剂，是 AN14667 的前药。AN15368 选择性靶向细胞内无鞭毛体中克氏锥虫的 CPSF3 介导的 mRNA 成熟过程，降低寄生虫的 mRNA 水平。AN15368 作为前药，可被克氏锥虫的 CBP 切割为活性羧酸盐形式。AN15368 能彻底清除非人灵长类动物中长期自然感染的克氏锥虫。AN15368 可用于恰加斯病的研究。
    AN15368
  • HY-N7632
    5-Desmethylsinensetin

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    5-去甲基甜橙黄酮 5-desmethylsinensetin 可从 Stevia satureiifolia var. satureiifolia 中分离得到，具有抗原生动物的活性。5-desmethylsinensetin 对 T. cruzi epimastigotes 和trypomastigotes 的 IC50 值分别为 0.4 μg/mL 和75.1 μg/mL。
    5-Desmethylsinensetin
  • HY-N3702
    Dehydroabietinol

    		Syk Infection Inflammation/Immunology
    Dehydroabietinol 是一种 SYK 抑制剂，其 IC50 为 46.4 μM。Dehydroabietinol 可抑制克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi) 上鞭毛体、巴西利什曼原虫 (Leishmania braziliensis) 和婴儿利什曼原虫 (Leishmania infantum) 前鞭毛体的生长。Dehydroabietinol 可间接抑制恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 生长，能改变红细胞膜，诱导球形口形红细胞转化和内囊泡形成。Dehydroabietinol 可用于免疫介导性疾病、恰加斯病、利什曼病和疟疾的相关研究。
    Dehydroabietinol
  • HY-115972
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-2

    		Parasite Infection Inflammation/Immunology
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-1 (Compd 3b) 对NINOA trypomastigote (IC50 = 0.51 µM) 和 INC-5 epimastigote (IC50 = 3.06 µM) 锥虫具有选择性，具有有效的抗弓形虫活性。
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-2
  • HY-120550
    RS 49676

    		Parasite Infection
    RS 49676 是一种 N-取代咪唑化合物，对内源性阿米巴原体（amastigotes）表现出极强的体外活性（ED50<0.1 ng/mL），但对外源性阿米巴原体（epimastigotes）无效。在体内实验中，RS 49676 (100 mg/kg/d, sc, 2次) 能够延长感染 Trypanosoma cruzi 的小鼠的平均生存时间，能够延长至超过11周。
    RS 49676
  • HY-168342
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-6

    		Parasite Infection
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-6 (Compound 8) 对 Trypanosoma cruzi 具有抑制活性，可以抑制 T. cruzi 的上鞭毛体、锥鞭毛体和无鞭毛体形式，IC50 分别为 24.7 µM，1.8 µM 和 1.6 µM。
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-6
  • HY-148323
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-4

    		Parasite Infection
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-4 (compound 5c) 是克氏锥虫抑制剂。Anti-Trypanosoma cruzi agent-4 可用于感染的研究。
    Anti-Trypanosoma cruzi agent-4
  • HY-182516
    Aminobutane bisphosphonate

    		Farnesyl Transferase Infection Others
    Aminobutane bisphosphonate 是一种克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi) 法尼基焦磷酸合酶 (FPPS) 抑制剂，对克氏锥虫的 IC50 为 30.77 μM。Aminobutane bisphosphonate 可抑制细胞内无鞭毛体期克氏锥虫的增殖，且对非感染性上鞭毛体期无活性。Aminobutane bisphosphonate 可降低破骨细胞性骨吸收、类骨质表面积以及每毫米骨表面的破骨细胞数量。Aminobutane bisphosphonate 可改变大鼠完整腿部的矿物质沉积速率，抑制制动诱导的骨丢失，并增加大鼠的小梁骨体积。Aminobutane bisphosphonate 可用于美洲锥虫病 (恰加斯病) 和制动相关性骨丢失的研究。
    Aminobutane bisphosphonate
  • HY-123746
    E5700

    		Farnesyl Transferase Fungal Parasite Infection
    E5700 是一种口服有效的 squalene synthase 抑制剂、抗疟 (antimalarial) 剂和抗真菌 (antifungal) 剂，对来自 T. cruzi 鞭毛体的 squalene synthase 的 IC50 值为 0.49 nM (不含 PPi)。E5700 对 Trypanosoma cruzi 具有抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。E5700 可抑制多重耐试剂 C. tropicalis 菌株的生长，并改变其脂质谱和超微结构。E5700 是有效且选择性的 Leishmania amazonensis 生长抑制剂。
    E5700
  • HY-105111
    P-536

    		Parasite Angiotensin-converting Enzyme (ACE) HSV DNA/RNA Synthesis Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    P-536 是一种 ACE 抑制剂，同时可抑制单纯疱疹病毒 HSV-1 胸苷激酶以及克氏锥虫 RNA 聚合酶。P-536 通过抑制肾素-血管紧张素系统、下调 AT1R 和 NOX4 表达及减少氧化应激 (降低血浆过氧化氢 (H2O2) 和 8-异前列腺素水平)，有效降低收缩压并改善血管反应性。P-536 还能通过阻断核苷酸代谢和核酸合成来抑制 HSV-1 等 DNA/RNA 病毒的复制，竞争性抑制克氏锥虫的 RNA 合成，抑制无鞭毛体复制，从而阻碍其生长。P-536 适用于高血压、胰岛素抵抗，以及恰加斯病的研究。
    P-536

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