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hematologic toxicity

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101467
    Trilaciclib
    1 篇文献验证

    G1T28

    		 CDK Cancer
    Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
    Trilaciclib
  • HY-136241
    OT-82
    1 篇文献验证

    		 NAMPT Caspase Cancer
    OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性，以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    OT-82
  • HY-101467A
    Trilaciclib hydrochloride
    1 篇文献验证

    G1T28 hydrochloride

    		 CDK Cancer
    Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
    Trilaciclib hydrochloride
  • HY-138684
    MRTX9768

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MRTX9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。
    MRTX9768
  • HY-128586A
    TAS4464 hydrochloride
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 NEDD8-activating Enzyme Carbonic Anhydrase Apoptosis Cancer
    TAS4464 hydrochloride 是一种长效、高选择性、靶向 NEDD8 激活酶 (NAE) 的共价抑制剂 (IC50=0.955 nM)，并能够抑制 CAII (IC50=0.73 μM，活性低于 MLN4924 (HY-70062))。TAS4464 hydrochloride 对同为 E1 酶的 UAE、SAE 的 IC50 分别为 449 nM、1280 nM。TAS4464 hydrochloride 以 ATP 依赖的方式靶向 NEDD8 从而抑制 NAE，并阻断类泛素化修饰 (neddylation) 通路、导致 CRL 泛素连接酶底物 (CDT1、p27、磷酸化 IκBα 等) 累积，进而诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。TAS4464 hydrochloride 具有抗增殖和细胞毒作用，对多种血液系统肿瘤和实体肿瘤的细胞系、患者来源肿瘤细胞均具有广谱抗肿瘤活性。TAS4464 hydrochloride 在体内模型中以间歇给药即可显著抑瘤，且治疗窗宽，无明显毒性。TAS4464 hydrochloride 可用于血液系统肿瘤 (白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等) 和实体肿瘤 (小细胞肺癌、结直肠癌、肉瘤、子宫内膜癌、卵巢癌等) 的研究。
    TAS4464 hydrochloride
  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
    1 篇文献验证

    		 HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂，对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
  • HY-120574
    TH1338

    		ADC Payload Topoisomerase Cancer
    TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物，是有潜力的抗癌化合物，在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性，良好的外排泵特性和低血液学毒性。
    TH1338
  • HY-176868
    Rodin-C

    		HDAC Neurological Disease
    Rodin-C 是一种选择性 HDAC 抑制剂，其对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.059 μM、0.18 μM 和 5.39 μM，优于对 HDAC3-10 的 抑制效力。Rodin-C 显著抑制 HDAC-CoREST 复合物，且血液学毒性较低。Rodin-C 可用于神经系统疾病，如阿尔茨海默病研究。
    Rodin-C
  • HY-153953
    Bcl-2-IN-11

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂，IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究：特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用，如血小板降低。
    Bcl-2-IN-11
  • HY-178028
    PRMT5-IN-53

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-53 是一种口服有效的肠道限制性 PRMT5 抑制剂，其针对 hPRMT5 和 mPRMT5 的 pIC50 值 ≥ 9.7。PRMT5-IN-53 与 PRMT5:MEP50 复合物结合的 KD 值为 11.3 pM。PRMT5-IN-53 可有效抑制小鼠肠道内的 PRMT5，显著减少息肉的数量和面积，同时避免全身血液学毒性 (如贫血、中性粒细胞减少)。PRMT5-IN-53 可用于结直肠癌的研究，尤其是家族性腺瘤性息肉病 (FAP) 的研究。
    PRMT5-IN-53
  • HY-175261
    DHI1

    		CDK Wee1 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性，对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞，对细胞周期信号分子 Wee1, cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
    DHI1
  • HY-138684A
    MRTX9768 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。
    MRTX9768 hydrochloride
  • HY-101467R
    Trilaciclib (Standard)

    		CDK Reference Standards Cancer
    Trilaciclib (Standard) 是 Trilaciclib (HY-101467) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓
    Trilaciclib (Standard)
  • HY-181086
    FLT3/HDAC-IN-3

    		FLT3 HDAC Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    FLT3/HDAC-IN-3 是一种 FLT3 和 HDAC 的双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-3 能强力抑制 FLT3 (IC50 = 14 nM)、HDAC1 (IC50 = 27 nM)、HDAC6 (IC50 = 20 nM) 以及 FLT3D853Y(IC50 = 55 nM)，对 HDAC8 表现出弱活性，但对 HDAC4 无活性。FLT3/HDAC-IN-3 具有激酶选择性、血浆稳定性以及在人肝微粒体中的稳定性。FLT3/HDAC-IN-3 在多种血液恶性肿瘤细胞系中表现出抗增殖作用。在 Jeko-1 异种移植模型中，FLT3/HDAC-IN-3 显示出抑制效果，且未观察到显著毒性。FLT3/HDAC-IN-3 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    FLT3/HDAC-IN-3
  • HY-185561
    Misitatug blivedotin

    RC88

    		 Mesothelin Cancer
    Misitatug blivedotin 是一种靶向间皮素 (MSLN) 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Misitatug blivedotin 可与膜糖蛋白间皮素结合，并具有剂量依赖性的抗肿瘤活性。Misitatug blivedotin 可用于卵巢癌、非鳞状非小细胞肺癌、宫颈癌的相关研究。
    Misitatug blivedotin

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