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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W011927
    4,4'-Sulfonyldiphenol

    Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone

    		 Estrogen Receptor/ERR Histone Methyltransferase Thyroid Hormone Receptor PI3K Akt mTOR Androgen Receptor Drug Derivative Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    双酚 S 4,4'-Sulfonyldiphenol (Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone) 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品，常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 激动剂，且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR)，其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM，从而影响乳腺发育，降低小鼠胎儿睾丸中雄激素受体 (AR) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常，低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
    4,4'-Sulfonyldiphenol
  • HY-21197
    Perfluoroenanthic acid

    Perfluoroheptanoic acid; Tridecafluoroheptanoic acid; PFHpA

    		 PPAR Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    全氟庚酸 Perfluoroenanthic acid (Perfluoroheptanoic acid) 是一种全氟烷基羧酸类有机污染物。Perfluoroenanthic acid 具有环境持久性、生物累积性，可经口、皮肤等途径暴露。Perfluoroenanthic acid 兼具生殖毒性、神经毒性、肝脏毒性、免疫毒性与内分泌干扰效应。Perfluoroenanthic acid 对发育、精子发生、神经元活动及肝组织等均有明确不良影响。
    Perfluoroenanthic acid
  • HY-Y0496
    1,4-Dichlorobenzene

    		Insecticide Cancer
    1,4-二氯苯 1,4-Dichlorobenzene 是一种无遗传毒性、口服有效的促有丝分裂/促癌致癌物，也被广泛用作染料、树脂中间体及除臭防蛀剂/杀虫剂。1,4-Dichlorobenzene 可诱导小鼠发生肝脏肿瘤并促进自发性癌前病变生长，但对 F344 大鼠无肝脏肿瘤诱导活性。1,4-Dichlorobenzene 使职业暴露人群的白细胞计数、血清丙氨酸氨基转移酶及血尿素氮水平升高。1,4-Dichlorobenzene 可代谢为 2,5-dichlorophenol 并随尿液排出，该代谢物可作为 1,4-Dichlorobenzene 暴露的生物标志物。1,4-Dichlorobenzene 因其特定的肝脏毒性特征，可用于肝癌相关研究。
    1,4-Dichlorobenzene
  • HY-N5112A
    β,β-Dimethylacrylalkannin
    3 篇文献验证

    Arnebin 1

    		 FGFR Necroptosis Apoptosis CDK JNK Inflammation/Immunology
    β,β-Dimethylacrylalkannin (Arnebin 1) 是一种口服有效的 FGFR1 抑制剂 (IC50=2.5 μM) 和紫草主要活性成分。β,β-Dimethylacrylalkannin 通过结合 FGFR1 的 ATP 口袋阻断下游信号，并调控 CDK1/Cdc25C 通路及 ROS-JNK 轴，从而诱导癌细胞 G2/M 期阻滞、坏死 (necrosis) 和凋亡 (apoptosis)，抑制肿瘤增殖。β,β-Dimethylacrylalkannin 还作为黏菌素佐剂破坏革兰氏阴性菌细胞膜。β,β-Dimethylacrylalkannin 在 PDX 模型中显示出显著的抑瘤效果且无明显毒性，但在高剂量慢性暴露下可能改变大鼠肺/肝相对重量，急性高剂量暴露则引起运动活性降低等反应。β,β-Dimethylacrylalkannin 可广泛应用于肝细胞癌、结直肠癌、黏菌素耐药菌感染、肝炎及银屑病的相关研究。
    β,β-Dimethylacrylalkannin
  • HY-W013755
    Dioctyl phthalate
    2 篇文献验证

    DNOP; Di-n-octyl phthalate; Phthalic acid dioctyl ester

    		 Biochemical Assay Reagents Aminotransferases (Transaminases) Phosphatase Bacterial Inflammation/Immunology
    邻苯二甲酸二正辛酯 Dioctyl phthalate (DNOP) 是一种增塑剂。Dioctyl phthalate 导致肝脏内的丙氨酸转氨酶 (ALT) 和碱性磷酸酶 (ALP) 活性升高，以及肾脏内的肌酐和尿素水平升高。Dioctyl phthalate 暴露破坏了肠道微生物群落的稳态，增加致病菌的丰度而降低 Lactobacillus 等有益菌的丰度。Dioctyl phthalate 导致小鼠肝脏、脾脏和肾脏出现显著且呈剂量依赖性的炎症反应。
    Dioctyl phthalate
  • HY-W011927S
    4,4'-Sulfonyldiphenol-d8
    1 篇文献验证

    Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8

    		 Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Histone Methyltransferase Thyroid Hormone Receptor PI3K Akt mTOR Androgen Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    4,4'-Sulfonyldiphenol-d8 (Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的氘代物。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品，常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER) 激动剂，且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR)，其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM，从而影响乳腺发育，降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常，低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
    4,4'-Sulfonyldiphenol-d8
  • HY-130581
    Lipid X

    		Bacterial Antibiotic Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    脂质X Lipid X 是一种作为脂质 A 单糖前体的 2,3-二酰基葡萄糖胺 -1-磷酸，兼具 LPS 拮抗剂与弱激动剂活性。Lipid X 能通过抑制肿瘤坏死因子产生、单核细胞促凝活性及中性粒细胞启动来发挥保护作用。Lipid X 在实验动物中可能诱发短暂的肺动脉高压、中性粒细胞减少及轻度致热效应。Lipid X 的毒性较低且无体外抗菌活性，但显著降低革兰氏阴性菌感染和内毒素暴露后的死亡率。Lipid X 易在肝组织蓄积并与循环细胞成分结合，还可通过转酯作用转化为脂质 Y。Lipid X 可用于革兰氏阴性菌败血症、内毒素血症及相关肺动脉高压的研究。
    Lipid X
  • HY-177083
    Faridoxorubicin

    AVA-6000

    		 FAP Cancer
    Faridoxorubicin (AVA-6000) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα) 的前药。Faridoxorubicin 通过 FAPα 介导的裂解释放出活性阿霉素，从而增加肿瘤内的药物暴露量并降低心脏毒性。Faridoxorubicin 有望用于实体瘤 (如结直肠癌肝转移) 的研究。
    Faridoxorubicin
  • HY-W011927R
    4,4'-Sulfonyldiphenol (Standard)

    Bisphenol S (Standard); Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone (Standard)

    		 Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Histone Methyltransferase Thyroid Hormone Receptor PI3K Akt mTOR Androgen Receptor Drug Derivative Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    双酚 S (标准品) 4,4'-Sulfonyldiphenol (Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone) (Standard) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品，常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER) 激动剂，且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR)，其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM，从而影响乳腺发育，降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常，低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
    4,4'-Sulfonyldiphenol (Standard)
  • HY-14404
    MK-1220

    		HBV HCV Protease Infection
    MK-1220 是一种共价可逆的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A 蛋白酶 (NS3/4A protease) 抑制剂，其 Ki 为 0.02 nM。MK-1220 在模拟病毒复制的细胞模型中的 EC50 分别为 4 (含 10% 胎牛血清) 和 11 nM (50% 正常人血清)。MK-1220 可用于研究慢性丙型肝炎病毒感染。
    MK-1220
  • HY-W762012
    Octachlorodibenzo-p-dioxin

    OCDD

    		 Cytochrome P450 Environmental Pollutants Others
    Octachlorodibenzo-p-dioxin (OCDD) 是一种环境污染物，但无急性给药毒性。在大鼠中，Octachlorodibenzo-p-dioxin (50 μg/kg i.v. or 50-5000 μg/kg p.o.) 的全身消除半衰期为 3-5 个月，在低剂量、反复暴露后可以累积并浓缩在肝脏和脂肪组织中。Octachlorodibenzo-p-dioxin 重复给药后，会引起 7-乙氧基异噻唑啉-O-脱乙基酶 (7-ethoxyresorufin-O-deethylase, 7-EROD) 活性增加、总细胞色素 P-450 水平增加。
    Octachlorodibenzo-p-dioxin
  • HY-163672
    Glucocorticoid receptor modulator 3

    		Glucocorticoid Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Glucocorticoid receptor modulator 3 (Payload 6) 是一种含硫酯的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂 (IC50=0.6 nM)。Glucocorticoid receptor modulator 3 通过快速的肝脏代谢来灭活非偶联形式的有效载荷，从而最小化系统性暴露。Glucocorticoid receptor modulator 3 可用于针对自身免疫疾病的抗体偶联活性分子 (ADCs) 的开发。
    Glucocorticoid receptor modulator 3
  • HY-15042
    MK 0686

    		Bradykinin Receptor Metabolic Disease
    MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂，具有自动诱导代谢的特性。口服给药后，MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化，形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导，表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢，可能影响其长期药代动力学。
    MK 0686

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