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microsomal PGE2 synthase-1

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  • HY-118119
    CAY10526
    1 篇文献验证

    		 PGE synthase YB-1 Apoptosis JAK STAT TGF-β Receptor TGF-beta/Smad PI3K Akt Cancer
    CAY10526 是一种 Y 盒结合蛋白 1 (YB-1) 和微粒体前列腺素 E2 合成酶 1 (mPGES1) 抑制剂。 CAY10526 通过抑制 YB-1 和 mPGES1，抑制 PGE2 的产生。CAY10526 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 JAK/STAT、TGF-β/Smad3、PI3K/AKT 信号通路。CAY10526 可用于黑色素瘤、前列腺癌、食管腺癌、T 细胞淋巴瘤等相关研究。
    CAY10526
  • HY-105005
    Crisdesalazine

    AAD-2004

    		 Prostaglandin Receptor PGE synthase Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Crisdesalazine (AAD-2004) 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1) 抑制剂。Crisdesalazine 是一种有效的自由基清除剂，能够直接中和包括过氧化氢在内的活性氧 (ROS)，发挥抗细胞凋亡 (apoptosis) 及轴突损伤的神经保护作用。Crisdesalazine 可抑制 PGE2 生成、介导炎症反应，并促进巨噬细胞从促炎 M1 表型向抗炎 M2 表型转化。Crisdesalazine 可用于多发性硬化症和脊髓损伤中的神经保护研究。
    Crisdesalazine
  • HY-19622
    PF-9184

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂，IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。
    PF-9184
  • HY-149202
    UT-11

    		PGE synthase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    UT-11 是一种有效的、能透过血脑屏障的微粒体前列腺素 E 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂，可抑制人 (SK-N-AS) 和小鼠 (BV2) 细胞中 PGE2 的产生，其 IC50s 分别为 0.10 μM 和 2.00 μM。
    UT-11
  • HY-111140
    YS121

    		PGE synthase Lipoxygenase PPAR Inflammation/Immunology
    YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶 -1 (mPGES-1 ; IC50 = 3.4 μM) 和 5- 脂氧合酶 (5-LOX ; IC50 = 6.5 μM) 的双重抑制剂。YS121 与 mPGES-1 (KD = 10-14 μM) 具有直接、可逆和特异性的结合。YS121 能剂量依赖性地抑制 IL-1β-stimulated A549 细胞中 PGE2 的产生，其效力表现为 EC50 值为 12 μM。YS121 可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) -α 与 -γ (其 EC50 值分别为 1 μM 和 3.6 μM)。YS121 在人体全血模型和体内实验中均显示出抗炎功效，可用于炎症研究。
    YS121
  • HY-178794
    AGU661

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    AGU661 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶 1 (mPGES-1) 抑制剂，其 IC50 为 0.22 nM。AGU661 可降低人促炎性 M1 巨噬细胞和活化单核细胞中 PGE2 的生成，而不影响其他脂质介质通路。AGU661 具有不良的理化性质，代谢稳定性差，且血浆蛋白结合率高。将 AGU661 包覆到 PLGA 基纳米颗粒中可显著增强其生物活性。AGU661 可用于炎症性疾病的研究。
    AGU661
  • HY-182647
    LY3023703

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    LY3023703 是一种具有口服活性的微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1) 抑制剂。LY3023703 可抑制 PGE2 的生成。LY3023703 可用于炎症性疾病和骨关节炎疼痛的相关研究。
    LY3023703

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