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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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  • HY-P99151
    Brentuximab
    1 篇文献验证

    CAC-10

    		 ADC Antibody TNF Receptor Cancer
    Brentuximab (CAC-10) 是一种靶向 CD30 的嵌合抗体。Brentuximab 可与单甲基 auristatin E (MMAE) (HY-15162) 偶联，形成抗体-药物偶联物 Brentuximab vedotin (HY-P99107)。Brentuximab 能够抑制肿瘤细胞增殖并延长小鼠的生存期。Brentuximab 可用于癌症相关研究，例如淋巴瘤。
    Brentuximab
  • HY-N7659
    Glucobrassicin

    		Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    Glucobrassicin 是一种基于吲哚的抗癌剂和植物生长调节激素。Glucobrassicin 能够通过破坏植物和哺乳动物细胞中的微管网络完整性来发挥其生物活性。Glucobrassicin 在高浓度下抑制种子萌发和根系生长；还可以特异性诱导哺乳动物癌细胞凋亡 (apoptosis)，并干扰病毒利用微管进行的细胞间传播。Glucobrassicin 在植物体内可经黑芥子酶催化释放调控生长的物质，表现出浓度依赖性的生长调节作用。
    Glucobrassicin
  • HY-W008581
    Estradiol 3-methyl ether

    3-O-Methyl estradiol; 17β-Estradiol 3-methyl ether; 3-Methoxyestradiol

    		 Biochemical Assay Reagents TRP Channel Microtubule/Tubulin Autophagy Metabolic Disease Cancer
    Estradiol 3-methyl ether (EDME) 是一种高选择性的 TRPML1 离子通道拮抗剂和微管 (microtubule) 解聚剂，其对 TRPML1、TRPML2 的 IC50 分别为 0.22、3.8 μM；对 TRPML3 无活性。Estradiol 3-methyl ether 可诱导哺乳动物细胞的细胞质微管网络破坏，其 EC50 为 9 μM。Estradiol 3-methyl ether 以不依赖于雌激素受体，通过抑制 TRPML1 来阻断自噬 (autograpy)、TFEB 核转位以及抑制三阴性乳腺癌细胞的迁移与侵袭。Estradiol 3-methyl ether 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
    Estradiol 3-methyl ether
  • HY-118143
    AG-1801

    		Endogenous Metabolite Others
    AG-1801，硝基苯丙二腈类衍生物，是一种酪氨酸磷酸化抑制剂。AG-1801 能在活细胞中诱导微管网络解体，且不抑制体外微管聚合。AG-1801 可用于微管相关信号通路研究。
    AG-1801
  • HY-175555
    Tubulin-IN-54

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin-IN-54 对多种癌细胞表现出抗增殖活性。Tubulin-IN-54 抑制微管蛋白聚合作用，破坏微管网络，诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，并促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。Tubulin-IN-54 可用于研究紫杉烷耐药性癌症 (前列腺癌、黑色素瘤)。
    Tubulin-IN-54
  • HY-176283
    Tubulin/LSD1-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Histone Demethylase Apoptosis Wee1 Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC50 = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。
    Tubulin/LSD1-IN-1
  • HY-155196
    ER degrader 6

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长，且无明显毒性。
    ER degrader 6
  • HY-161400
    TGFβRII-IN-2

    		TGF-β Receptor Cancer
    TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂，IC50 为2.4 μM，可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移，而不干扰微管网络。
    TGFβRII-IN-2
  • HY-162695
    Antitumor agent-168

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Antitumor agent-168 (compound 21b) 破坏肿瘤细胞中的微管网络，导致 G2/M 细胞周期停滞和诱导细胞凋亡。Antitumor agent-168 抑制 MCF-7 生长，IC50 值为 1.4 nM。
    Antitumor agent-168
  • HY-155963
    Tubulin polymerization-IN-48

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-48 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-48 对微管网络的破坏具有中等影响。Tubulin polymerization-IN-48 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖，对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的 IC50 分别为 79 和 165 nM。
    Tubulin polymerization-IN-48
  • HY-149363
    Tubulin polymerization-IN-43

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络，促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制血管生成。
    Tubulin polymerization-IN-43
  • HY-163983
    Tubulin polymerization-IN-68

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase Cancer
    Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂，可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50=93 nM)，并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
    Tubulin polymerization-IN-68
  • HY-175512
    Tubulin-IN-53

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Tubulin-IN-53 是一种强效的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂，其 IC50 为 6.06 μM。Tubulin-IN-53 通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合，破坏微管网络。Tubulin-IN-53 诱导 MCF-7 细胞周期停滞于 G2/M 期并导致细胞凋亡 (apoptosis)，同时抑制细胞迁移，并伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS) 积累增加。Tubulin-IN-53 还能破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成。Tubulin-IN-53 可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
    Tubulin-IN-53
  • HY-176171
    Tubulin polymerization-IN-79

    		Microtubule/Tubulin Hippo (MST) YAP Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450，IC50=0.36 μM；EC-109，IC50=0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点，破坏微管网络的完整性，激活 Hippo 信号通路，下调致癌蛋白 YAP 的表达，诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
    Tubulin polymerization-IN-79
  • HY-182753
    Tubulin-IN-66

    		Microtubule/Tubulin P-glycoprotein Apoptosis CDK Bcl-2 Family Cancer
    Tubulin-IN-66 是一种微管蛋白 (tubulin) 与 P-gp 抑制剂，对癌细胞具有抗增殖活性。Tubulin-IN-66 可与微管蛋白 β 亚基 Cys239 位的 Colchicine (HY-16569) 结合位点共价结合，抑制微管蛋白聚合并破坏微管网络。Tubulin-IN-66 可抑制 P-gp 功能以克服多药耐药性。Tubulin-IN-66 可将细胞周期阻滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin-IN-66 可抑制癌细胞的集落形成与迁移。Tubulin-IN-66 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
    Tubulin-IN-66
  • HY-119126
    PK-3

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    PK-3 是一种具有微管结合活性的癌症细胞生长抑制剂。PK-3 可结合微管蛋白 (tubulin)，破坏有丝分裂所需的细胞内微管网络，诱导细胞死亡。PK-3 可用于慢性粒细胞白血病的相关研究。
    PK-3
  • HY-182478
    MDL-27048

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    MDL-27048 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，可竞争性、可逆地结合微管蛋白异二聚体上的秋水仙碱 (HY-16569) 结合位点。MDL-27048 可抑制微管组装，诱导预组装微管缓慢解聚，破坏微管聚合-解聚动态平衡，并扰乱细胞质微管网络。MDL-27048 对人类癌细胞具有生长抑制作用，可诱导有丝分裂停滞，且在微管解聚浓度下不会破坏肌动蛋白丝。MDL-27048 可用于恶性肿瘤的相关研究。
    MDL-27048
  • HY-169882
    Tubulin inhibitor 49

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 49 (Compound 18) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC50为 48 μM。Tubulin inhibitor 49 可破坏细胞微管网络，在 G2 期阻滞细胞周期，并表现出细胞毒性 (在 HeLa 细胞中 IC50 = 8.8 μM)。Tubulin inhibitor 49 可用于宫颈癌的研究。
    Tubulin inhibitor 49
  • HY-120120
    DZ-2384

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    DZ-2384 是一种强效的微管 (microtubule) 靶向剂。DZ-2384 可提高微管救援频率，并在非分裂细胞和原代神经元中保持微管网络结构。在 Taxane 敏感和 Taxane 耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植小鼠模型中，DZ-2384 与抗 CTLA-4 联用具有协同作用。DZ-2384 在成人急性淋巴细胞白血病 (ALL) 模型中表现出强大的抗肿瘤活性。DZ-2384 可用于癌症研究，例如 TNBC 和 ALL[1][2]。
    DZ-2384
  • HY-169882A
    Tubulin inhibitor 49 hydrobromide

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 49 (Compound 18) hydrobromide 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC50为 48 μM。Tubulin inhibitor 49 hydrobromide 可破坏细胞微管网络，在 G2 期阻滞细胞周期，并表现出细胞毒性 (在 HeLa 细胞中 IC50 = 8.8 μM)。Tubulin inhibitor 49 hydrobromide 可用于宫颈癌的研究。
    Tubulin inhibitor 49 hydrobromide
  • HY-180159
    Tubulin-IN-63

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin-IN-63 是一种强效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，靶向秋水仙碱结合位点，IC50 值为 6.03 µM。Tubulin-IN-63 可破坏微管动力学，诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制癌细胞增殖。Tubulin-IN-63 可破坏人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的毛细血管网络形成，并在 B16-F10 小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性。Tubulin-IN-63 可用于黑色素瘤、肺癌和肝癌等癌症的研究。
    Tubulin-IN-63
  • HY-170924
    Tubulin polymerization-IN-76

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点，抑制 微管蛋白 聚合，其 IC50 值为 2.505 μM，从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果，其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性，并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
    Tubulin polymerization-IN-76

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