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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-100754
    Ritlecitinib
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    PF-06651600

    		 JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶，快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib
  • HY-112724
    Ivarmacitinib

    SHR0302

    		 JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
    Ivarmacitinib
  • HY-13775
    XL019
    5 篇以上引用文献

    		 JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
    XL019
  • HY-100754C
    Ritlecitinib tosylate
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    PF-06651600 tosylate

    		 JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib tosylate
  • HY-109182
    Lorpucitinib

    JNJ-64251330

    		 JAK STAT Inflammation/Immunology
    Lorpucitinib (JNJ-64251330) 是一种口服有效的泛 JAK 抑制剂。Lorpucitinib 可抑制全部四种人源 JAK，对 JAK1/JAK3 和 JAK1/TYK2 异二聚体的抑制活性最强，同时可降低 JAK 信号通路下游的 STAT-3 磷酸化水平。Lorpucitinib 可用于胃肠道炎症性疾病的相关研究。
    Lorpucitinib
  • HY-116505
    JAK1-IN-4

    		JAK Cancer
    JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC50 值为 227 nM。
    JAK1-IN-4
  • HY-111553
    TAS0728

    		EGFR Cancer
    TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
    TAS0728
  • HY-13559
    Atiprimod

    Azaspirane ; SKF 106615-12; SKF 106615A12

    		 STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family p62 Atg8/LC3 PARP NF-κB PERK JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod
  • HY-112724A
    Ivarmacitinib sulfate

    SHR0302 sulfate

    		 JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂，具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
    Ivarmacitinib sulfate
  • HY-P5434
    Jak3tide

    JAK3 Peptide substrate

    		 JAK Others
    Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)
    Jak3tide
  • HY-120457
    WYE-151650

    		JAK STAT Inflammation/Immunology
    WYE-151650 是一种选择性的 JAK-3 抑制剂。WYE-151650 能抑制由 JAK-3 介导的 IL-2 引起的 STAT-5 磷酸化以及细胞增殖。WYE-151650 有望用于自身免疫性疾病的研究。
    WYE-151650
  • HY-100754A
    Ritlecitinib (malonate)

    PF-06651600 (malonate)

    		 JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib (malonate)
  • HY-146672
    ITK inhibitor 6

    		Itk Cancer
    ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
    ITK inhibitor 6
  • HY-120604
    BVB808

    NVP_BVB808

    		 JAK STAT Cancer
    BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性，减少 STAT5 的磷酸化，从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
    BVB808
  • HY-110102
    Atiprimod hydrochloride

    Azaspirane hydrochloride; SKF 106615-12 hydrochloride; SKF 106615

    		 JAK STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Atg8/LC3 p62 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) hydrochloride 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod hydrochloride
  • HY-13559A
    Atiprimod dimaleate

    Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate

    		 STAT Apoptosis Caspase Interleukin Related Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Atg8/LC3 p62 JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod dimaleate
  • HY-178448
    EGFR-IN-178

    		EGFR JAK Ferroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cannabinoid Receptor Glutathione Peroxidase Caspase Inflammation/Immunology Cancer
    EGFR-IN-178 是一种口服有效的 EGFR 突变体抑制剂，对 EGFR 酶突变体具有高度选择性的抑制活性，包括Del19 (IC50 = 3.4 nM)、L858R/T790M (IC50 = 2.9 nM) 和 Del19/T790M (IC50 = 2.5 nM)。EGFR-IN-178 对 JAK2 (IC50 = 55.6 nM) 和JAK3 (IC50 = 46.1 nM) 激酶也具有良好的活性。EGFR-IN-178 能够增加细胞内脂质氧化物丙二醛 (MDA) 的含量，同时降低谷胱甘肽 (GSH) 的含量，最终导致癌细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。EGFR-IN-178 通过增加裂解 caspase-3 的表达来促进细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-178 能够抑制 EGFR 蛋白的磷酸化，降低 JAK2 的活性形式 p-JAK2，从而诱导细胞内活性氧 (ROS) 的增加。EGFR-IN-178 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR-IN-178
  • HY-121874
    EP009

    		JAK Cancer
    EP009 是一种 JAK3 抑制剂，可选择性抑制 IL-2 介导的 JAK3 酪氨酸磷酸化（Kit225 细胞 IC50=10-20 μM），而不影响 IL-3 诱导的 JAK2 磷酸化（BaF/3 细胞，高达 50 μM）。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力（72 h, LD50=5.0 μM），而对 BaF/3 细胞没有影响。
    EP009
  • HY-150688
    JAK3-IN-13

    		JNK Cancer
    JAK3-IN-13 (compound 12n) 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂，对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
    JAK3-IN-13
  • HY-168339
    Tyk2-IN-22

    		JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK3，IC50 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
    Tyk2-IN-22
  • HY-153702
    JAK-IN-27

    		JAK Cancer
    JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂，IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=23.7 nM)。
    JAK-IN-27
  • HY-169984S
    Tyk2-IN-22-d3

    		Isotope-Labeled Compounds STAT JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-22-d3 (Compound 1) 是 Tyk2-IN-22 (HY-168339) 的氘代物。Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK3，IC50 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
    Tyk2-IN-22-d3
  • HY-111077
    INCB16562

    		JAK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK1/2 抑制剂，对 JAK3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外，INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活，以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用，并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。
    INCB16562
  • HY-170927
    JAK-IN-40

    		JAK STAT Apoptosis Cancer
    JAK-IN-40 (Compound 46) 是 JAK 的抑制剂，可抑制 JAK1、JAK2 和 JAK3，IC50 分别为 0.022、0.759 和 1.601 μM。JAK-IN-40 抑制 STAT3 的磷酸化。JAK-IN-40 抑制癌细胞 Ba/F3 和 JAK1-TEL Ba/F3 的增殖，GI50 分别为 0.614 μM 和 0.193 μM。JAK-IN-40 将 H1975 和 H2087 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 JAK-IN-40 与 Osimertinib (HY-15772) 联合使用具有协同抗肿瘤作用。
    JAK-IN-40
  • HY-100754R
    Ritlecitinib (Standard)

    		JAK Reference Standards Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (Standard) 是 Ritlecitinib (HY-100754) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶，快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (
    Ritlecitinib (Standard)
  • HY-100754CR
    Ritlecitinib tosylate (Standard)

    		JAK Reference Standards Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (tosylate) (Standard) 是 Ritlecitinib (tosylate) (HY-100754C) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib to
    Ritlecitinib tosylate (Standard)
  • HY-115438
    AUH-6-96

    		JAK STAT Apoptosis Cancer
    AUH-6-96 是一种 JAK/STAT 信号抑制剂。AUH-6-96 可降低果蝇细胞中由 Unpaired 诱导的转录活性，并阻断 STAT92E 的酪氨酸磷酸化。AUH-6-96 可阻断组成型及 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。AUH-6-96 可降低酪氨酸磷酸化的 JAK3 水平。AUH-6-96 可通过下调 STAT3 下游抗凋亡基因的表达诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。AUH-6-96 可选择性降低存在 JAK/STAT 信号通路异常的癌细胞的细胞活力。AUH-6-96 可用于霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、前列腺癌的相关研究。
    AUH-6-96
  • HY-182361
    NUAK1-IN-3

    		AMPK JAK Cadherin Cancer
    NUAK1-IN-3 是一种强效且选择性的 NUAK1 抑制剂，其 IC50 为 0.49 nM。NUAK1-IN-3 还可抑制 NUAK2 和 JAK3，对应的 IC50 值分别为 265 nM 和 225 nM。NUAK1-IN-3 可结合 NUAK1 的 Glu139，其双环环氮原子与 Asp142 形成盐桥，并通过氟原子增强疏水结合相互作用。NUAK1-IN-3 可减弱 MYPT1 的磷酸化，抑制 NUAK1-MYPT1 信号轴，同时抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖、迁移与侵袭。NUAK1-IN-3 可逆转 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化 (EMT) 标志物改变，在肿瘤组织中下调 Snail 和 N-钙黏蛋白 (N-cadherin) 的表达，上调 E-钙黏蛋白 (E-cadherin) 的表达。NUAK1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。NUAK1-IN-3 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
    NUAK1-IN-3

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