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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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寡核苷酸

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  • HY-100313A
    YM-53601
    5 篇文献验证

    		 Farnesyl Transferase HCV Infection Metabolic Disease
    YM-53601 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。
    YM-53601
  • HY-153491
    Olezarsen

    ISIS 678354; IONIS-APOCIII-LRx; AKCEA-APOCIII-LRx

    		 Apolipoprotein Cardiovascular Disease
    Olezarsen (ISIS 678354;IONIS-APOCIII-LRx) 是一种 GalNAc3 偶联的反义寡核苷酸。Olezarsen 可与 APOC3 mRNA 结合，并通过核糖核酸酶 H1 介导的正义链切割诱导其降解，从而减少肝脏载脂蛋白 C-III (apoC-III) 的合成。Olezarsen 可降低血浆甘油三酯、载脂蛋白 B 和非高密度脂蛋白胆固醇水平。Olezarsen 可用于家族性乳糜微粒血症综合征、高甘油三酯血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的相关研究。
    Olezarsen
  • HY-117549
    Ibrolipim

    NO-1886

    		 Lipase Cardiovascular Disease
    Ibrolipim (NO-1886) 是一种口服活性的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。 Ibrolipim 可降低血浆甘油三酸酯，增加高密度脂蛋白胆固醇水平。 Ibrolipim 具有肾保护和降血脂的作用。
    Ibrolipim
  • HY-W984782
    Flindersine

    		GLUT AMPK PPAR Reactive Oxygen Species (ROS) Metabolic Disease
    Flindersine 是一种抗糖尿病和抗氧化剂。Flindersine 可导致大鼠血糖水平下降。Flindersine 还能降低体内体重增长、血浆胰岛素浓度、尿素、肌酐、总胆固醇、甘油三酯和游离脂肪酸水平。Flindersine 可增强脂肪组织和骨骼肌中 GLUT4、AMPK 和 PPARγ 的磷酸化。
    Flindersine
  • HY-162562
    E28362

    		PCSK9 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    E28362 是一种口服有效的降脂剂和选择性 PCSK9 拮抗剂。E28362 可阻断 PCSK9 与 LDLR 相互作用，同时利用泛素-蛋白酶体通路诱导 PCSK9 降解。E28362 能显著提升细胞表面及总体的 LDLR 蛋白水平，增强低密度脂蛋白摄取，从而有效降低血浆脂质、肝脏胆固醇及甘油三酯含量。E28362 在高浓度下无明显细胞毒性，并能显著减轻动物模型中的动脉粥样硬化病变。E28362 是研究高脂血症和动脉粥样硬化治疗研究中的重要分子。
    E28362
  • HY-153491A
    Olezarsen sodium

    ISIS 678354 sodium; IONIS-APOCIII-LRx sodium; AKCEA-APOCIII-LRx sodium

    		 Apolipoprotein Cardiovascular Disease
    Olezarsen (ISIS 678354;IONIS-APOCIII-LRx) sodium 是一种经 GalNAc 修饰的反义寡核苷酸。Olezarsen sodium 可与 APOC3 mRNA 结合，并通过核糖核酸酶 H1 介导的正义链切割诱导其降解，从而减少肝脏载脂蛋白 C-III (apoC-III) 的合成。Olezarsen sodium 可降低血浆甘油三酯、载脂蛋白 B 和非高密度脂蛋白胆固醇水平。Olezarsen sodium 可用于家族性乳糜微粒血症综合征、高甘油三酯血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的相关研究。
    Olezarsen sodium
  • HY-117912
    TRC210258

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    TRC210258是一种TGR5激动剂，具有改善糖尿病相关的高血糖和血脂异常的活性。TRC210258通过增强葡萄糖样肽-1的释放来促进能量消耗。TRC210258能够改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的糖代谢控制。TRC210258还显示出改善高脂喂养的仓鼠的血脂参数，包括降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。TRC210258改善了包括残余胆固醇和甘油三酯清除在内的新兴血脂相关心血管风险参数。
    TRC210258
  • HY-N0857
    Deoxyandrographolide
    1 篇文献验证

    		 GLUT HDAC Virus Protease PI3K AMPK Akt Histone Demethylase MDM-2/p53 IFNAR Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    去氧穿心莲内酯 Deoxyandrographolide 是一种具有口服活性的内酯，被发现存在于穿心莲 (Andrographis paniculata Nees) 中。Deoxyandrographolide 与 HDAC1 的 KD 值为 38.4 μM。Deoxyandrographolide 可促进 GLUT4 向细胞质膜转位，激活 PI3K 和 AMPK 依赖性信号通路，降低空腹血糖、血清胰岛素、甘油三酯以及低密度脂蛋白胆固醇水平。Deoxyandrographolide 通过抑制泛素化降解提高 HDAC1 的表达，抑制 H3K4me3，改善染色体稳定性，并抑制衰老生物标志物 p16、p21、γH2A.X、p53 的表达和活性氧 (ROS) 的产生。Deoxyandrographolide 可与口蹄疫病毒 3Cpro 的活性位点相互作用，抑制蛋白酶 (protease) 活性与 IFN 拮抗活性，解除对 ISG 表达的抑制，并抑制病毒复制。Deoxyandrographolide 可用于 2 型糖尿病、血管衰老及病毒感染相关研究。
    Deoxyandrographolide
  • HY-137318
    BM 15766 sulfate

    		Others Metabolic Disease
    BM 15766 sulfate 是 7-脱氢胆固醇 δ7-还原酶的抑制剂，可降低血浆胆固醇水平。BM 15766 sulfate 是一种降血脂剂。
    BM 15766 sulfate
  • HY-100469
    LXRβ agonist-2

    		LXR Inflammation/Immunology
    LXRβ agonist-2 是一种具有口服活性和选择性的 LXRβ 激动剂。LXRβ agonist-2 可升高高密度脂蛋白胆固醇水平，且不会提升血浆甘油三酯水平。LXRβ agonist-2 可减少主动脉弓中的脂质蓄积面积。LXRβ agonist-2 可用于动脉粥样硬化的研究。
    LXRβ agonist-2
  • HY-106380
    Glenvastatin

    HR 780

    		 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Metabolic Disease
    Glenvastatin (HR 780) 是一种具有口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Glenvastatin 能够降低血浆总胆固醇和磷脂水平以及肝脏胆固醇含量。Glenvastatin 不会增加胆囊胆汁中胆固醇和总胆汁酸的含量。Glenvastatin 可用于高脂血症的研究
    Glenvastatin
  • HY-E70599
    Human CES2 Enzyme

    		Carboxylesterase (CES) Metabolic Disease
    Human CES2 Enzyme 是一种参与药物代谢和脂质稳态的羧酸酯酶。Human CES2 Enzyme 水解甘油三酯、胆固醇酯和视黄酯，以调节脂质代谢和能量稳态。Human CES2 Enzyme 可改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性，减少肝脏脂质堆积，缓解白色脂肪组织脂肪炎，降低血浆胆固醇水平，并减轻体重和白色脂肪组织重量。Human CES2 Enzyme 可用于代谢综合征的研究。
    Human CES2 Enzyme
  • HY-159709
    VL-422

    		Liposome Metabolic Disease
    VL-422 是一种可电离阳离子脂质。VL-422 可递送 CRISPR 互补单向导 RNA (sgRNA) 和 Cas9 mRNA，从而实现体外及体内的基因编辑。利用含有 VL-422 的 LNP 包载靶向 ANGPTL3 基因的 Cas9 mRNA 及 sgRNA，能够在食蟹猴的肝脏中诱导 ANGPTL3 基因内过早终止密码子的缺失。而 ANGPTL3 的功能缺失会导致血浆中 LDL、HDL 和胆固醇水平降低。VL-422 递送系统可用于针对脂质代谢疾病的基因编辑策略的研究。
    VL-422
  • HY-113086
    CE(16:1(9Z))

    16:1(9Z) CE; 16:1(9Z) cholesterol ester; cholesterol Palmitoleate

    		 Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    CE(16:1(9Z)) (16:1(9Z) CE) 是一种胆固醇酯。接触香烟烟雾的 ApoE-/- 小鼠和胆道闭锁的儿科患者血浆中的CE(16:1(9Z)) 水平升高。CE(16:1(9Z)) 已被用作鉴定人类睑板腺分泌物中胆固醇酯的标准。
    CE(16:1(9Z))
  • HY-100313
    YM-53601 free base

    		Farnesyl Transferase HCV Metabolic Disease
    YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。
    YM-53601 free base
  • HY-116150
    Xymedon

    		Others Cardiovascular Disease
    Xymedon 是一种嘧啶衍生物，具有抗动脉粥样硬化作用。Xymedon 可降低血浆胆固醇水平和血管细胞中的胆固醇酯化。
    Xymedon
  • HY-161939
    7030B-C5

    		PCSK9 Cardiovascular Disease
    7030B-C5 是一种 PCSK9 抑制剂 (IC50=1.61 μM)。7030B-C5 在体内可显著降低血浆胆固醇和甘油三酯 (TG) 水平，并延缓动脉粥样硬化进展。7030B-C5 可用于心血管疾病的研究。
    7030B-C5
  • HY-145549
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0)

    N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0)

    		 Endogenous Metabolite Endocrinology
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))是一种天然存在的鞘脂。在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的海马体中，以及在人类血浆中，C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 的水平上调，与肥胖人类的胰岛素抵抗呈正相关。C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 在 Niemann-Pick C1 型疾病（一种神经退行性胆固醇鞘脂溶酶体贮积症）小鼠模型的肝脏中也上调。
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0)
  • HY-105961
    F 2833

    		LDLR Metabolic Disease
    F 2833 是一种降血脂药。F 2833 可以降低胆固醇、甘油三酯和血浆磷脂的水平。F 2833 可以用于高血脂等疾病的研究。
    F 2833
  • HY-121776
    Nicomol

    		Drug Derivative Cardiovascular Disease
    尼可莫尔 Nicomol 是一种口服活性降血脂剂，可提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。Nicomol 抑制血浆游离脂肪酸的快速升高。
    Nicomol
  • HY-106938
    Eldacimibe

    WAY-ACA 147

    		 Acyltransferase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Eldacimibe 是一种 ACAT2 抑制剂。Eldacimibe 可以通过阻止胆固醇吸收来降低血浆胆固醇水平，并且可以防止巨噬细胞转化为泡沫细胞。Eldacimibe 可用于心血管疾病 (动脉粥样硬化) 和内分泌代谢疾病 (高胆固醇血症) 的研究。
    Eldacimibe
  • HY-119449
    Florantyrone

    Zanchol

    		 Others Inflammation/Immunology
    Florantyrone (Zanchol) 是一种利胆剂。Florantyrone 增加胆汁水量，而非胆汁酸含量。Zanchol 可刺激肝脏胆固醇合成，显著升高血浆胆固醇水平，增加肝脏重量，但对肠道胆固醇合成无显著影响。Florantyrone 可用于研究胆道运动障碍。
    Florantyrone
  • HY-121776R
    Nicomol (Standard)

    		Drug Derivative Reference Standards Cardiovascular Disease
    尼可莫尔 (标准品) Nicomol (Standard） 是 Nicomol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nicomol 是一种口服活性降血脂剂，可提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。Nicomol 抑制血浆游离脂肪酸的快速升高。
    Nicomol (Standard)
  • HY-161940
    PCSK9-IN-30

    		PCSK9 Cardiovascular Disease
    PCSK9-IN-30 (Compound 3f) 是一种 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-30 通过与 PCSK9 的隐性结合槽相互作用，抑制PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合 (IC50 为 537 nM)，恢复肝细胞对低密度脂蛋白 (LDL) 的摄取，并最终降低血浆胆固醇水平。PCSK9-IN-30 在小鼠体内表现出良好的生物利用度，可用于心血管疾病领域研究。
    PCSK9-IN-30
  • HY-123765
    JTT-553

    		Acyltransferase Metabolic Disease
    JTT-553 是一种 DGAT1 抑制剂 (IC50: 2.38 nM)。JTT-553 可降低葡萄糖、胰岛素、非酯化脂肪酸 (NEFA)、总胆固醇 (TC) 和肝脏甘油三酯 (TG) 的血浆浓度。JTT-553 可改善 DIO 小鼠脂肪组织中胰岛素依赖性葡萄糖的吸收和葡萄糖不耐受。JTT-553降低 KK-Ay 小鼠脂肪组织中 TNF-α mRNA 水平，并提高了 GLUT4 mRNA 水平。JTT-553 通过减轻体重改善脂肪组织的胰岛素抵抗和全身葡萄糖代谢。JTT-553 可用于肥胖症和 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    JTT-553
  • HY-14998
    Halofenate

    MK 185

    		 β-catenin PPAR Wnt Endocrinology
    Halofenate 是一种高甘油三酯血症抑制剂。Halofenate 能够有效地降低了血清甘油三酯水平，对血清胆固醇水平的影响微乎其微。此外，Halofenate 还能降低血清尿酸，并表现出与肾小球滤过率无关的尿酸排泄作用。Halofenate 与血浆甲状腺素 (T4) 显著增加有关，同时伴随蛋白结合碘和 T4 的减少。Halofenate 能够从甲状腺结合蛋白中取代 T4，具有甲状腺素取代作用，这可能会影响体内甲状腺功能。
    Halofenate
  • HY-137390A
    (3S,5R)-Fluvastatin potassium

    		HMG-CoA Reductase (HMGCR) Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    (3S,5R)-Fluvastatin (potassium)是一种合成的降血脂药，可抑制 HMG-CoA 还原酶活性。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)与其 3R,5S 对映体相比，对铜离子诱导的 LDL 氧化具有类似的抗氧化作用。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)及其代谢物通过其抗氧化活性表现出抗动脉粥样硬化作用的潜力。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)在临床上用作外消旋混合物的一部分，用于降低血浆胆固醇水平。
    (3S,5R)-Fluvastatin potassium
  • HY-19112
    447C88

    		Acyltransferase Metabolic Disease Endocrinology
    447C88 是一种酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，IC50 为 23 nM。447C88 能够降低血浆胆固醇水平。447C88 可用于高脂血症等内分泌与代谢疾病的研究。
    447C88
  • HY-156192
    CGS 24565

    		Drug Derivative Cardiovascular Disease
    CGS 24565 是抗生素 Rifamycin (HY-B1907A) 的衍生物，是一种具有口服活性的降脂剂。CGS 24565 能够降低灵长类和非灵长类物种的血浆胆固醇水平。
    CGS 24565
  • HY-100313AR
    YM-53601 (Standard)

    		Farnesyl Transferase Reference Standards HCV Infection Metabolic Disease
    YM-53601 (Standard) 是 YM-53601 (HY-100313A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。YM-53601 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂 。YM-53601 还是法呢基二磷酸法呢基转
    YM-53601 (Standard)

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