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Pathways Recommended: Metabolic Enzyme/Protease
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poor metabolic stability

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-178794
    AGU661

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    AGU661 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶 1 (mPGES-1) 抑制剂，其 IC50 为 0.22 nM。AGU661 可降低人促炎性 M1 巨噬细胞和活化单核细胞中 PGE2 的生成，而不影响其他脂质介质通路。AGU661 具有不良的理化性质，代谢稳定性差，且血浆蛋白结合率高。将 AGU661 包覆到 PLGA 基纳米颗粒中可显著增强其生物活性。AGU661 可用于炎症性疾病的研究。
    AGU661
  • HY-150719
    AIMP2-DX2-IN-1

    		Aminoacyl-tRNA Synthetase Cancer
    AIMP2-DX2-IN-1 (Compound 35) 是一种有效的 AIMP2-DX2 抑制剂，IC50 值为 0.1063 μM。
    AIMP2-DX2-IN-1
  • HY-174402
    PLpro-IN-9

    		SARS-CoV Infection
    PLpro-IN-9 (Compound 14e) 是一种 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂，IC50 为 12.0 μM，KD 为 1.86 μM。PLpro-IN-9 细胞毒性低，但代谢稳定性较差。PLpro-IN-9 可用于新冠病毒的研究。
    PLpro-IN-9
  • HY-174800
    ARN21929

    		Topoisomerase Cancer
    ARN21929 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，IC50 为 4.5 μM。ARN21929 具有良好的动力学和热力学溶解度、代谢稳定性。ARN21929 对 A549、DU145、MCF7、HeLa 和 A375 细胞的抗增殖活性不佳。ARN21929 可用于肿瘤的研究。
    ARN21929
  • HY-111103A
    CZh226 hydrochloride

    		PAK Cancer
    CZh226 hydrochloride 是一种强效且有选择性的 PAK4 抑制剂，其 IC50 为 18 nM，对 PAK1 选择性为 346 倍。CZh226 hydrochloride 的口服生物利用度较差，需要通过前药 PAK4-IN-1 (HY-130628) 改善吸收和代谢稳定性。CZh226 hydrochloride 可用于研究结直肠癌和黑色素瘤。
    CZh226 hydrochloride

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