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Spliceosome

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抑制剂 & 激动剂

2

天然产物

5

重组蛋白

3

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16399
    Pladienolide B
    5 篇文献验证

    		 Apoptosis SF3B1 Cancer
    Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂，其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用，诱导调亡。
    Pladienolide B
  • HY-129589
    Thailanstatin A
    2 篇文献验证

    		 ADC Payload Cancer
    泰兰斯他汀A Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing) 抑制剂 (IC50=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
    Thailanstatin A
  • HY-16466
    Spliceostatin A

    		SF3B1 Cancer
    Spliceostatin A，是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物，是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis)。
    Spliceostatin A
  • HY-16212
    FR901464

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    FR901464 是一种有效的剪切体 (spliceosome) 抑制剂，具有显著的抗肿瘤和抗癌作用。
    FR901464
  • HY-100236
    Madrasin
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    DDD00107587

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Madrasin (DDD00107587) 是一种剪接抑制剂，可在体外阻止剪接中间体和产物的形成，并干扰剪接体组装途径中的一个或多个早期步骤。Madrasin 还能在体外抑制 pre-mRNA 的剪接，并修饰细胞中内源性 pre-mRNA 的剪接。
    Madrasin
  • HY-168534
    WX-02-23

    		SF3B1 Apoptosis Cancer
    WX-02-23 是一种小分子探针，能立体选择性、位点特异性结合 FOXA1 的 C258 和 SF3B1 的 C1111。WX-02-23 以 DNA 依赖方式重塑 FOXA1 的染色质结合与先锋活性、干扰剪接体组装，提高 SF3B1 热稳定性。WX-02-23 可抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。WX-02-23 可用于前列腺癌等肿瘤的研究。
    WX-02-23
  • HY-19828
    Herboxidiene

    GEX1A

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Herboxidiene (GEX1A) 是一种有效的植物毒性聚酮类化合物，来源于链霉菌 A7847，具有多种活性，包括除草、抗胆固醇、抗肿瘤等。Herboxidiene 通过与剪接体相关蛋白 (SAP) 155 结合抑制前 mRNA 剪接 (pre-mRNA splicing) 过程，SAP 是剪接体中 SF3b 的一个亚单位。
    Herboxidiene
  • HY-153736
    NSC 194308

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    NSC 194308 是一种 U2AF2-RNA 结合增强剂。NSC 194308 可增强 U2AF1S34F-U2AF2-SF1 三元复合物与 DEK 剪接位点 RNA 的结合作用。NSC 194308 可通过在 U2AF 协助招募 U2 snRNP 至分支点的阶段阻滞剪接体组装，从而抑制前体 mRNA 剪接。NSC 194308 可增强前体 mRNA 与 U2AF2 的结合，在含有剪接体突变的白血病细胞系中选择性诱导细胞凋亡 (aptptosis) 与死亡。NSC 194308 可用于白血病的相关研究。
    NSC 194308
  • HY-114461B
    (3S,17S)-FD-895

    		Drug Derivative DNA/RNA Synthesis Cancer
    (3S,17S)-FD-895 是 FD-895 (HY-114461) 的类似物，属于剪接体调节剂。(3S,17S)-FD-895 可抑制癌细胞生长，并具有基因选择性剪接调控活性。(3S,17S)-FD-895 可用于结直肠癌的研究。
    (3S,17S)-FD-895
  • HY-133924
    18-Deoxyherboxidiene

    RQN-18690A

    		 SF3B1 Cardiovascular Disease Cancer
    18-Deoxyherboxidiene (RQN-18690A) 是一种有效的血管生成抑制剂。18-Deoxyherboxidiene 靶向 SF3b，SF3b 是一种剪接体成分，是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白 (snRNP) 的亚复合体。18-Deoxyherboxidiene 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和管形成，而没有显着的细胞毒性。18-Deoxyherboxidiene 具有用于癌症研究的潜力。
    18-Deoxyherboxidiene
  • HY-114461
    FD-895

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    FD-895 是一种来源于聚酮天然产物的剪接体调节剂，靶向剪接体的 SF3b 亚基。FD-895 具有调节 RNA 剪接 (内含子保留、可变剪接) 和诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 的核心生物活性。FD-895 可用于癌症研究，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
    FD-895
  • HY-175599
    Z6466608628

    		Molecular Glues Cardiovascular Disease Cancer
    Z6466608628 是一种选择性 PPIL4 分子胶 (molecule glue) 降解剂，其 EC50 为 0.34 μM。PPIL4 是 BACR 剪接体的调节剂，且 PPIL4 对脑血管生成至关重要。Z6466608628 可用于颅内动脉瘤 (IA) 研究。
    Z6466608628
  • HY-144655
    IP2

    		Phosphatase Cancer
    IP2 是一种免疫调节剂。IP2 增加癌细胞中 PTP 衍生的抗原呈递。IP2 对癌细胞无细胞毒性。IP2 在小鼠体内诱导肿瘤生长缺陷。
    IP2
  • HY-181421
    WX-02-43

    		SF3B1 Cancer
    WX-02-43 是一种 SF3B1 的弱共价抑制剂，是 WX-02-23 (HY-168534) 的 (1S,3R) 对映异构体。WX-02-43 无法有效共价修饰 FOXA1 DNA 结合域的 C258 位点，对 SF3B1 的抑制活性也弱于 WX-02-23。WX-02-43 是一种阴性对照探针，不能重塑 FOXA1 的染色质结合模式和转录活性。WX-02-43 可用于前列腺癌等癌症研究中验证 WX-02-23 对 FOXA1 和 SF3B1 靶点的特异性作用。
    WX-02-43

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