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抑制剂 & 激动剂

5

多肽产品

3

抗体抑制剂

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156618
    Irpagratinib

    ABSK011

    		 FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-P9992
    Pelgifatamab

    BAY-2315497; PSMA-TTC

    		 PSMA Apoptosis Cancer
    柯立派妥单抗 Peligifatamab 是一种 PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物，对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
    Pelgifatamab
  • HY-P99925
    Enoticumab

    REGN421

    		 Notch Metabolic Disease Cancer
    依诺苏单抗 Enoticumab (REGN421，SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
    Enoticumab
  • HY-163001
    Microcolin H
    1 篇文献验证

    		 Autophagy p62 Atg8/LC3 Cancer
    Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
    Microcolin H
  • HY-155079
    DZD1516

    		EGFR Cancer
    DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50=0.56 nM)，具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DZD1516
  • HY-153190
    W1131
    1 篇文献验证

    		 Oxidative Phosphorylation STAT Ferroptosis Cancer
    W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
    W1131
  • HY-13554
    Annamycin

    		Antibiotic Cancer
    Annamycin 是一种蒽环类抗生素 (antibiotic)，具有抗肿瘤活性。Annamycin 可与拓扑异构酶 II 相互作用，诱导 DNA 双链断裂、触发细胞死亡并发挥细胞毒素作用。Annamycin 在小鼠中可抑制晚期皮下黑色素瘤、皮下鳞状细胞癌的生长、延长皮下网状肉瘤小鼠、肺癌肺转移模型的生存期。Annamycin 可用于黑色素瘤、网状细胞肉瘤、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌的相关研究。
    Annamycin
  • HY-169061
    WQQ-345

    		Histone Methyltransferase Aminotransferases (Transaminases) Lactate Dehydrogenase Cancer
    WQQ-345 是一种 BCAT1 抑制剂，IC50 值为 10.8 mM。WQQ-345 可以在 67R 细胞中导致 α-KG 水平降低，H3K27me3 表达上调，糖酵解酶 (PFKP 和 LDHA) 表达降低，糖酵分解活性受损。WQQ-345 在 67R 皮下异种移植模型中具有肿瘤抑制活性。
    WQQ-345
  • HY-174984
    VCP/p97 IN-3

    		p97 Caspase p62 Cancer
    VCP/p97 IN-3 是一种 VCP/p97 变构抑制剂。 VCP/p97 IN-3 对 VCP 显示出抑制活性，IC50 为 9 nM，对突变型 VCP 蛋白的 IC50 分别为 12 nM (N660K) 和 19 nM (V474A/D649A)。VCP/p97 IN-3 增加 K48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。VCP/p97 IN-3 激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。VCP/p97 IN-3 在 RPMI-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    VCP/p97 IN-3
  • HY-10615
    A-620223
    1 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    A-620223 是一种 PARP-1 抑制剂，其对 PARP-1 的 Ki 值为 8 nM，在全细胞实验中 EC50 值为 3 nM。A-620223 分别与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 和 Cisplatin (HY-17394) 联合使用，在 B16F10 小鼠皮下黑色素瘤模型和 MX-1 乳腺异种移植模型中显示出良好的体内疗效。A-620223 可用于黑色素瘤和乳腺癌的研究。
    A-620223
  • HY-15616
    BMS-470539

    		Melanocortin Receptor Cancer
    BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
    BMS-470539
  • HY-P5520
    GB-6

    		Bombesin Receptor Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Cancer
    GB-6 是一种短线性肽，靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达，基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性，近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性，在 SW199 0皮下异种移植模型中，肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤，精确描绘肿瘤边界，具有广阔应用前景。
    GB-6
  • HY-172364
    PLK1-IN-12

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50: >10000 nM) 和 PLK3 (IC50: 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
    PLK1-IN-12
  • HY-153190A
    W1131 TFA
    1 篇文献验证

    		 Ferroptosis STAT Cancer
    W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
    W1131 TFA
  • HY-174330
    TRK-IN-31

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    TRK-IN-31
  • HY-174330A
    TRK-IN-31 hydrochloride

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-31 hydrochloride 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 hydrochloride 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 hydrochloride 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    TRK-IN-31 hydrochloride
  • HY-146615
    Axl-IN-6

    		TAM Receptor Cancer
    Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中，Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
    Axl-IN-6
  • HY-159937
    PKMYT1-IN-7

    		Wee1 CDK Cancer
    PKMYT1-IN-7 (compound 7) 是一种具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，其对 PKMYT1 和 pCDK1 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 0.06 μM。PKMYT1-IN-7 抑制 CDK1 在 T14 和 Y15 位点的磷酸化。PKMYT1-IN-7 在体内体外均显示出抗癌活性。
    PKMYT1-IN-7
  • HY-175542
    KB-15

    		STAT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP Cancer
    KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
    KB-15
  • HY-163507
    ALK5-IN-79

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-79 (compound 57) 是一种具有抗癌活性的 ALK 抑制剂，通过阻断 TGF-β1/SMAD 信号通路。ALK5-IN-79 减弱细胞外基质 (ECM) 的产生和胶原蛋白的沉积。ALK5-IN-79 具有良好的药代动力学特性和体内耐受性。
    ALK5-IN-79
  • HY-P11618
    10P3Me

    		Glycoprotein VI Cancer
    10P3Me 是一种 Glypican-3 (GPC3) 靶向探针，与人源靶点的 Ka 为 93.8 nM。10P3Me 对 GPC3 具有高结合亲和力，能够靶向 GPC3 阳性细胞，用于 PET 成像。10P3Me 在包括皮下异种移植模型和原位 HepG2-LUC 肝癌模型在内的 GPC3 阳性肿瘤组织中选择性聚集，实现病灶的精确定位。
    10P3Me
  • HY-181675
    CHNQD-01522

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Cancer
    CHNQD-01522 是一种靶向 β-微管蛋白 (β-tubulin) 上秋水仙素结合位点的微管 (microtubule) 抑制剂。CHNQD-01522 可结合 β-微管蛋白上的秋水仙素结合位点，抑制微管聚合，并可躲避癌细胞中 P-糖蛋白的转运。CHNQD-01522 可抑制癌细胞增殖、抑制肿瘤细胞集落形成、将细胞周期阻滞于 G2/M 期，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CHNQD-01522 上调 Bax、激活 caspase-9 和 caspase-3。CHNQD-01522 在皮下和原位肝细胞癌异种移植瘤模型中表现出抗肿瘤活性。CHNQD-01522 可用于肝细胞癌的研究。
    CHNQD-01522
  • HY-186045
    SKLB06489

    		Histone Methyltransferase Apoptosis DNA/RNA Synthesis ATP-binding cassette (ABC) transporters Cancer
    SKLB06489 是一种选择性且口服有效的 Ⅰ 型 PRMT 酶抑制剂，对 PRMT1、PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 值分别为 64.55 nM、4.21 nM 和 51.27 nM。SKLB06489 抑制癌细胞的增殖、集落形成、DNA 复制以及 DNA 损伤修复。SKLB06489 可诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。SKLB06489 通过上调 ABCA1 和 ABCG1，促进细胞内胆固醇外流，破坏胆固醇代谢稳态，并抑制皮下异种移植模型中的肿瘤生长。SKLB06489 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    SKLB06489
  • HY-P992074
    Zemlikafusp alfa

    IPH6501

    		 CD20 Interleukin Related Cancer
    Zemlikafusp alfa (IPH6501) 是一种四特异性 NK 细胞接合器，靶向 CD20、CD16a、NKp46 并携带 IL-2 变体。Zemlikafusp alfa (IPH6501) 可用于治疗复发/难治性 B 细胞非霍奇金淋巴瘤的研究。
    Zemlikafusp alfa
  • HY-P11399
    Tachyplesin-3

    		Bacterial Fungal Infection
    Tachyplesin-3 是一种广谱的阳离子抗菌肽。Tachyplesin-3 对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌和包膜病毒均有抑制活性。Tachyplesin-3 通过正电荷与细菌膜脂多糖结合，破坏膜完整性，导致细胞内容物泄漏。Tachyplesin-3 干扰细菌黏附与聚集，阻止生物膜形成，与 Piperacillin (HY-B1923)-Tazobactam (HY-B1418) (TZP) 联用具有协同效应。
    Tachyplesin-3
  • HY-181514
    STAT3-IN-53

    		STAT CDK c-Myc Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-53 (Compound L20) 是一种 STAT3 抑制剂，Kd 为 6.16 μM。STAT3-IN-53 可直接结合 STAT3 的 SH2 结构域，抑制 Y705 位点的磷酸化，且不影响总 STAT3 蛋白水平。STAT3-IN-53 可下调 cyclin-D1 和 c-Myc 的转录与表达。STAT3-IN-53 可诱导细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (Apoptosis)。STAT3-IN-53 对结直肠癌具有抗癌活性。
    STAT3-IN-53

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