1. Search Result
Search Result
Results for "

ternary complexes

" in MCE Product Catalog:

115

抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

1

生化试剂

2

多肽产品

1

天然产物

3

点击化学

2

寡核苷酸

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160695

    Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Cancer
    PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物,能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN,与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物,并介导标记蛋白的降解。例如,PT-179 通过与 SD40 形成复合物,结合泛素连接酶底物受体 cereblon,有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
    PT-179
  • HY-158409

    Molecular Glues Ras Cyclophilin PERK Cancer
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种具有口服活性的靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)。Pan-RAS-IN-2 抑制 pERK (在 AsPC-1 细胞中 的 IC50:0.3 nM)。Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物,三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合,具有抗肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌) 作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-152154

    PROTACs NAMPT Cancer
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC,可有效降解 NAMPTIC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物,随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-159607

    PROTACs SWI/SNF Complex Cancer
    PRT3789 是一种选择性 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 in HeLa cell: 0.72 nM for SMARCA2, 14 nM for SMARCA4)。PRT3789 可与 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶形成稳定的三元复合物,在 SMARCA2 特异性赖氨酸残基处诱导多聚泛素化,并介导蛋白酶体依赖的 SMARCA2 降解。PRT3789 会破坏 SWI/SNF 染色质重塑复合物的完整性,诱导特定亚基解离,抑制致癌基因表达,降低染色质可及性,并上调抗原加工/呈递相关基因的表达。PRT3789 可诱导合成致死效应,抑制细胞增殖和集落形成,并在 SMARCA4 缺陷的背景下介导肿瘤生长抑制与消退。PRT3789 可用于 SMARCA4 突变型实体瘤、非小细胞肺癌、子宫内膜癌、结直肠癌、膀胱癌、食管癌、卵巢癌以及胃癌的研究。
    PRT3789
  • HY-100431
    IMR-1
    5 篇文献验证

    Notch Cancer
    IMR-1 是一种 Notch 抑制剂, IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,既有抗肿瘤活性。
    IMR-1
  • HY-155008
    PROTAC HK2 Degrader-1
    2 篇文献验证

    PROTACs Hexokinase Cancer
    PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2)PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC HK2 Degrader-1
  • HY-119264

    Molecular Glues Ras Apoptosis Cancer
    PRLX-93936 是一种分子胶 (Molecular Glues),能够结合并重新编程 TRIM21 泛素连接酶,进而降解核孔复合体。PRLX-93936 可结合 TRIM21,与 TRIM21NUP98 形成三元复合物,并介导 NUP98 及其他核孔复合物蛋白的泛素化与蛋白酶体降解。PRLX-93936 可诱导短寿命细胞质 mRNA 转录本的丢失,触发癌细胞凋亡 (Apoptosis),并抑制激活的 Ras 通路。PRLX-93936 在小鼠模型中抑制肿瘤生长,并提升多发性骨髓瘤小鼠模型的存活率。PRLX-93936 可用于胰腺癌、多发性骨髓瘤的相关研究。
    PRLX-93936
  • HY-P5133
    Synstatin (92-119)
    1 篇文献验证

    SSTN92-119

    Integrin Cancer
    Synstatin (92-119) 是一种 αvβ3/αvβ5 整合素与 IGF1R 抑制剂,具有抗血管生成、抗增殖、抗氧化及抗肿瘤活性。Synstatin (92-119) 可竞争性阻断 syndecan-1 对 αvβ3/αvβ5 整合素与 IGF1R 的捕获,破坏 syndecan-1 : 整合素 : IGF1R 三元复合物的形成,抑制整合素活化和踝蛋白介导的信号通路,阻断 VEGF 诱导的血管生成。Synstatin (92-119) 可用于癌症及肝细胞癌的相关研究。
    Synstatin (92-119)
  • HY-175452

    Molecular Glues Ligands for E3 Ligase NEKs Inflammation/Immunology
    MRT-3486 是一种 CRBN/DDB1 招募型、靶向 NEK7 的分子胶降解剂。MRT-3486 可诱导 CRBN 与预测的 β-发夹 G-环蛋白之间形成三元复合物。MRT-3486 是从内部化合物库中筛选出来用于邻近连接实验的。
    MRT-3486
  • HY-176134

    PROTACs Ras Cancer
    RP03707 是一种 KRASG12DPROTAC 降解剂。RP03707 可与 KRASG12DCRBN E3 连接酶形成三元复合物,促进 KRASG12D 的泛素化及蛋白酶体降解。RP03707 可抑制 KRASG12D 阳性的肿瘤细胞的生长。
    RP03707
  • HY-W145665

    Biochemical Assay Reagents Endogenous Metabolite Others
    直链淀粉 Amylose 并非具有典型特定传统受体结合靶点的小分子配体,它是一种多糖。在食品科学和生物体系中,Amylose 能够通过疏水相互作用、静电相互作用等非共价作用力与蛋白质、游离脂肪酸相互作用。比如,它能与它们形成三元复合物,这与淀粉的结构和消化相关。Amylose 在食品科学、碳水化合物代谢领域有广泛研究,并且在控制血糖反应的研究中也有重要意义,因为它会影响淀粉的消化速率。
    Amylose
  • HY-137342

    PROTACs Src IRAK Bcr-Abl Cancer
    SB1-G-187 是一种基于 GNF-7 的多激酶 PROTAC (multi-kinase PROTAC) 降解剂,其靶蛋白涵盖 YES1IRAK1LYN 等激酶。SB1-G-187 诱导的降解部分依赖 p97/VCP unfoldase 活性。SB1-G-187 可用于开发难治性疾病的新策略 (粉色:多激酶配体 (HY-125142);蓝色:CRBN 配体 (HY-A0003))。
    SB1-G-187
  • HY-49444

    NF-κB Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶类型的降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶 和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
    EN450
  • HY-162730

    Molecular Glues Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    OPB-171775 是一种口服活性分子胶。OPB-171775 与 PDE3ASLFN12 形成三元复合物。OPB-171775 可导致 SLFN12 RNase 介导的细胞死亡,并激活 SLFN12 RNase 相关的 GCN2 信号通路。OPB-171775 对胃肠道间质瘤表现出显著疗效。
    OPB-171775
  • HY-156671

    Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物,IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998
  • HY-162563

    Molecular Glues STING IKK IFNAR Inflammation/Immunology
    AK59 是一种通过利用 HERC4 (一种 hect 结构域 E3 连接酶) 发挥作用的 STING 分子胶降解剂。AK59 在 STING 和 HERC4 之间形成三元复合物,导致 STING 在 K150 位点发生泛素化,进而被蛋白酶体降解。AK59S 有效抑制了下游信号传导,包括 TBK1IRF3 的磷酸化,以及 IFN-βCXCL10 等细胞因子的产生。AK59 可用于自身免疫病的研究。
    AK59
  • HY-163807

    PROTACs FKBP Cancer
    22-SLF 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 FK506 结合蛋白 12 (FKBP12),其 DC50 为 0.5 µM。22-SLF 通过与 FBXO22 上的 C227 和 C228 相互作用,以诱导 FKBP12 与 FBXO22 之间形成三元复合物,并以 FBXO22 依赖的方式降解 FKBP12。22-SLF 可作为研究 FBXO22 降解作用机制的工具,用于基础癌症研究。 (粉色: FKBP12 配体 (HY-114872); 黑色: 连接子 (HY-163821); 蓝色: E3 连接酶 FBXO22 配体 (HY-163826))。
    22-SLF
  • HY-168016

    PROTACs YAP Cancer
    PROTAC YAP degrader-1 是靶向 YAPVHL 招募型 PROTAC 降解剂 (DC50=8.2 μM) 和抗增殖剂。PROTAC YAP degrader-1 可招募 E3 连接酶 VHL,并与 VHL 结合以形成包含 YAP 的三元复合物。PROTAC YAP degrader-1 抑制癌细胞中 YAP 的核定位,减少 YAP/TEAD 介导的转录,诱导 TAZ 蛋白降解。PROTAC YAP degrader-1 可降低 YAP 的致癌活性,并在 Huh7 异种移植小鼠模型中发挥抗增殖作用。PROTAC YAP degrader-1 可用于肝细胞癌、间皮瘤的研究。
    PROTAC YAP degrader-1
  • HY-172762

    HDAC Molecular Glues Histone Demethylase Cancer
    S234984 是一种分子胶降解剂。S234984 可与野生型 KBTBD4 E3 连接酶及 HDAC2 形成稳定的三元复合物,从而诱导 CoREST1LSD1 发生新功能化泛素化并被降解。S234984 可用于髓母细胞瘤的研究。
    S234984
  • HY-152134

    HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂,通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径,IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
    HDAC6 degrader-3
  • HY-159779

    PROTACs Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Inflammation/Immunology Cancer
    NR-V04 是一种选择性的 NR4A1 PROTAC 降解剂。NR-V04 可与 NR4A1 和 VHL E3 连接酶形成三元复合物,介导 NR4A1 的蛋白酶体依赖性降解。NR-V04 可诱导肿瘤浸润 B 细胞和效应记忆性 CD8+ T 细胞,并减少肿瘤微环境中的单核髓源性抑制细胞。NR-V04 可用于黑色素瘤和结肠癌的相关研究。
    NR-V04
  • HY-173351

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    G-6599 是一种 SMARCA2/SMARCA4 单价降解剂。G-6599 通过不依赖生物转化的方式共价结合 E3 连接酶 FBXO22 的特定半胱氨酸残基,促进其与 SMARCA2/A4 形成三元复合物并经泛素-蛋白酶体途径实现二者的高效、特异性降解。G-6599 可用于雄激素依赖性前列腺癌及突变型非小细胞肺癌的研究。
    G-6599
  • HY-170428

    Molecular Glues Ras Ligands for E3 Ligase Cancer
    IPS-06061 是一种具有口服活性的分子胶 (Molecular glue),可形成 CRBN-KRASG12D-IPS06061 三元复合物,降解 KRASG12D,其 DC50 值低于 500 nM。IPS-06061 具有显著的抗肿瘤效力。
    IPS-06061
  • HY-175764

    PROTACs IRAK NF-κB p38 MAPK TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    FIP22 是一种强效的、具有选择性的 IRAK4 PROTAC 降解剂 (HEK293T 细胞:DC50 = 3.2 nM;THP-1 细胞:DC50 = 10.6 nM)。FIP22 通过形成 IRAK4-FIP22-CRBN 三元复合物诱导泛素-蛋白酶体系统 (EC50 = 12.63 nM),从而强效阻断 IRAK4 介导的 NF-κBMAPK 信号通路。FIP22 可用于研究特应性皮炎 (粉色:IRAK4 配体 (HY-175765);蓝色:CRBN 配体 (HY-W087383);黑色:连接体 (HY-46871))。
    FIP22
  • HY-132997

    PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl-xL degrader-3 是一种强效的 ROTAC Bcl-xL 降解剂。PROTAC Bcl-xL degrader-3 可与 VHL 复合物和 BCL-XL 形成三元复合物。PROTAC Bcl-xL degrader-3 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
    PROTAC Bcl-xL degrader-3
  • HY-154508

    2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Thymidylate Synthase Cancer
    FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性,进而导致 DNA 合成被抑制。
    FdUMP triethylammonium
  • HY-122643

    Bacterial Infection
    NITD-916 是一种 4-羟基-2-吡啶酮衍生物,是一种具有口服活性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂,IC50 为 570 nM。NITD-916 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物,以阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 抑制 InhA 会减少肌酸的合成,导致细胞死亡。NITD-916 具有有效的抗结核作用。
    NITD-916
  • HY-155356

    PROTACs Ras Cancer
    YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
    YN14
  • HY-173364

    BAK-04-212

    BCL6 Cancer
    EB-TCIP (BAK-04-212) 是一种专为尤因肉瘤 (Ewing sarcoma) 研究设计的概念验证工具,是带有 BCL6FKBP12F36V 标签的 EWSR1::FLI1 结合剂。EB-TCIP 与标记后的融合蛋白形成三元复合物,将 EWSR1::FLI1 特异性募集至 BCL6 结合的 DNA 位点,诱导染色质的快速重塑及重新定位。EB-TCIP 通过重定位来重构转录机制,使原本受抑制的 BCL6 靶基因表达被激活。EB-TCIP 已被用于尤因肉瘤的新型表观遗传疗法的相关研究。
    EB-TCIP
  • HY-162749

    PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    G9D-4 是一种 G9a PROTACs 降解剂。G9D-4 可诱导 G9a 降解,降低 H3K9me2 水平,并通过 CRBN 三元复合物、蛋白酶体和类泛素化依赖通路避免 GLP 受到干扰。G9D-4 在胰腺癌细胞中发挥抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。G9D-4 可用于胰腺癌的研究。
    G9D-4
  • HY-172770

    Molecular Glues Cancer
    KMG-1068 (Compound 4a) ,一种分子胶 (molecular glue),是 GSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点,有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解,促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
    KMG-1068
  • HY-163168

    CFT-4531

    PROTACs DNA/RNA Synthesis Cancer
    aTAG 4531 (CFT-4531) 是 MTH1 基于 aTAG 的融合蛋白的有效、选择性和机制工具降解剂,其 DC50 值为 0.28 nM,Ki 值为 1.8 nM。降解活性归因于 MTH1 aTAG、CRBN E3 连接酶和 aTAG 工具降解剂之间复杂的三元复合物的形成。红色:MTH1 aTAG 抑制剂 (HY-134725),蓝色:CRBN 配体 (HY-126457),黑色:连接子 (HY-108374)。
    aTAG 4531
  • HY-173097

    VH032-Boc derivative 1

    MALT1 Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性蛋白酶体降解物,靶向 MALT1,招募 E3 泛素连接酶 CRBN 与 MALT1 形成三元复合物,导致 MALT1 泛素化并随后蛋白酶体降解。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 通过破坏 CBM 复合体抑制 NF-κB 信号通路,显示出在 ABC-DLBCL 细胞中诱导凋亡的潜力。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 有望用于 MALT1 依赖性癌症的研究,如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
    (S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1
  • HY-175453

    Molecular Glues Neurological Disease Cancer
    MRT-23227 是一种靶向 cereblon (CRBN) 的分子胶降解剂。MRT-23227 与 CRBN 和 G3BP2 形成三元复合物,激活泛素-蛋白酶体系统,从而降解 G3BP2。MRT-23227 有望用于 G3BP2 相关癌症 (如乳腺癌、肺癌) 和神经退行性疾病的研究。
    MRT-23227
  • HY-156671A

    Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物,IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 formic 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究[1][2][3]
    RMC-4998 formic
  • HY-154992

    F2PhEtyCbl

    Others Others
    2,4-Difluorophenylethynylcobalamin 是一种潜在的 B12 抗维生素,能够以高亲和力 (KD=130 nM) 与人 B12 加工酶 CblC 结合。2,4-Difluorophenylethynylcobalamin 能经受 CblC 的剪裁,并稳定与共底物谷胱甘肽 (GSH) 的三元复合物。
    2,4-Difluorophenylethynylcobalamin
  • HY-176502

    FKBP Cancer
    FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合,通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物,形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性,进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达,诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
    FKBP12 ligand-3
  • HY-178497

    PROTACs Ras p38 MAPK TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    ZJK-807 是一种高效且具有选择性的 PROTAC 降解剂,靶向 KRASG12D (在 AsPC-1 细胞中 DC50 = 79.5 nM)。ZJK-807 对野生型 KRAS 或其他突变体 (G12C/S/V、G13D) 的影响极小,可诱导突变体特异性细胞毒性。ZJK-807 抑制 RAS/MAPK 信号通路,并独特地调节 TNF 信号通路和真核生物核糖体生物合成。ZJK-807 可用于 KRAS 驱动的胰腺癌的研究。黄色:KRASG12D 配体 (HY-W087383);绿色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-178507)。黑色:连接子 (HY-178506)。
    ZJK-807
  • HY-174329

    Molecular Glues Neurological Disease Cancer
    MRT-5702D 是一种靶向 cereblon (CRBN) 的分子胶降解剂。MRT-5702D 与 CRBN 和 G3BP2 形成三元复合物,激活泛素-蛋白酶体系统,从而降解 G3BP2。MRT-5702D 有望用于 G3BP2 相关癌症 (如乳腺癌、肺癌) 和神经退行性疾病的研究。
    MRT-5702D
  • HY-156671B

    Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 TFA 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 TFA 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物,IC50 值为 28 nM。RMC-4998 TFA 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 TFA 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究[1][2][3]
    RMC-4998 TFA
  • HY-171859

    PROTACs HIV Cancer
    FC-14367 是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein) 的 PROTAC 降解剂。FC-14367 通过结合 Nef 与 Cereblon E3 泛素连接酶形成 ternary complex,诱导 Nef 泛素化并经蛋白酶体降解,恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 表达,抑制 HIV-1 复制。FC-14367 可用于 HIV 感染及 AIDS 的研究。(黑色:Glycolic acid (HY-W015967);蓝色:2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (HY-138793))
    FC-14367
  • HY-156401

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力,对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解,这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
    BRD9 Degrader-1
  • HY-162536

    Molecular Glues Cyclophilin Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues),可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物。三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合,具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-5
  • HY-176501

    FKBP Cancer
    FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合,通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物,形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性,进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达,诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
    FKBP12 ligand-2
  • HY-159163

    Ras Cancer
    KRASG12C IN-12 (compound-1) 是 KRASG12C 的抑制剂。KRASG12C IN-12 (compound-1) 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物。
    KRASG12C IN-12
  • HY-W008341

    Toll-like Receptor (TLR) Neurological Disease
    5-Chloroisoquinoline (compound 42) 是一种 SARM1 抑制剂,SARM1 (Sterile alpha and toll/interleukin receptor (TIR) motif containing protein 1) 是一种参与轴突变性的酶,它通过三元复合机制催化多种活性。5-Chloroisoquinoline 可用于神经退行性疾病或轴突变性的研究。
    5-Chloroisoquinoline
  • HY-19885

    Bacterial Dihydrofolate reductase (DHFR) Infection
    AR-102 对金黄色葡萄球菌具有抑制活性。AR-102 对 F98Y 突变型二氢叶酸还原酶 (DHFR) 表现出竞争性强效抑制作用 (Ki = 0.22 nM)。AR-102 在野生型金黄色葡萄球菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和抗 TMP 的 F98Y 突变型酶中均与 NADPH 形成三元复合物。
    AR-102
  • HY-163639

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-2 靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞中的 BRD4 长链和短链异构体。
    BRD4 degrader-2
  • HY-W854844B

    Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    JP-2-196 hydrochloride 是一种共价分子胶降解剂,靶向 RNF126。JP-2-196 hydrochloride 会促使 RNF126 与靶蛋白 (例如 BRD4、AR-V7) 形成三元复合物,从而促进它们的泛素化和蛋白酶体降解。JP-2-196 hydrochloride 有望用于癌症的研究 (如前列腺癌、白血病)。
    JP-2-196 hydrochloride
  • HY-178321

    Molecular Glues Histone Methyltransferase Cancer
    UNC10088 是靶向 NSD2 的分子胶。UNC10088 介导了 SCFFBXO22 与 NSD2 PWWP1 结构域之间稳定三元复合物的形成。UNC10088 通过可逆共价键与 FBXO22 的 C326 结合,促进 SCFFBXO22 依赖的 NSD2 PWWP1 结构域的泛素化。UNC10088可用于癌症的研究。
    UNC10088

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名:

 

* 公司或机构名称:

* Email:

 

* 联系电话:

* 产品名称:

 

* 需求量:

   目录号:

 

   CAS号:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
目录号:
需求量: