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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P1410B
    D-GsMTx4
    3 篇文献验证

    		 Piezo Channel Calcium Channel mTOR PI3K Akt Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    D-GsMTx4 是一种蜘蛛肽和 GsMTx4 (HY-P1410) 的 D 对映体。D-GsMTx4 抑制机械敏感离子通道 Piezo2。D-GsMTx4 抑制 [Ca2+]i 升高。D-GsMTx4 抑制 mTOR 和 PI3K-Akt 信号通路。D-GsMTx4 抑制机械性异常性疼痛和热痛觉过敏。D-GsMTx4 可用于机械应力、慢性疼痛和特发性肺纤维化研究。
    D-GsMTx4
  • HY-107922
    Ethopropazine hydrochloride
    1 篇文献验证

    Isothazine

    		 Cholinesterase (ChE) iGluR mAChR Neurological Disease
    盐酸普罗吩胺；盐酸爱普把嗪 Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 一种强效且选择性的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂和弱效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，也是一种非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA) 拮抗剂。Ethopropazine hydrochloride 具有抗胆碱、抗组胺、抗肾上腺素作用。Ethopropazine hydrochloride 以剂量依赖方式缓解热痛过敏。Ethopropazine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
    Ethopropazine hydrochloride
  • HY-B0168A
    Milnacipran hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    盐酸米那普仑 Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran hydrochloride
  • HY-120546
    Ulixacaltamide
    1 篇文献验证

    Z944; PRAX-944

    		 Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Ulixacaltamide (Z944) 是一种口服有效的 T 型钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，可缓解癫痫发病进展。Ulixacaltamide 在正碱性震颤动物模型中，有效地减轻震颤。Ulixacaltamide 能逆转热痛觉过敏，并介导疼痛的缓解。
    Ulixacaltamide
  • HY-110150
    UNC3230
    5 篇以上引用文献

    		 PI4P5K Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 抑制剂，IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C，但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有缓解疼痛和抗癌作用。
    UNC3230
  • HY-P10638
    TAT-CN21

    		CaMK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    TAT-CN21 是一种强效的 CaMKII 抑制剂 (IC50=77.2 nM)。TAT-CN21 能够抑制钙/钙调蛋白依赖性及自主激活型 CaMKII，阻断谷氨酸诱导的 CaMK IIα 转位，并逆转兴奋性毒性损伤后增强的 CaMKII-Thr286 磷酸化。TAT-CN21 通过降低神经元兴奋性毒性及加重损伤前长期存在的神经元死亡，在缺血性脑卒中的相关研究中展现出应用潜力。TAT-CN21 能增加保留性神经损伤大鼠的确定性行为，且不改变机械/热痛觉过敏或空间记忆等指标。TAT-CN21 也可用于神经性疼痛的相关研究。
    TAT-CN21
  • HY-103290
    R715

    		Bradykinin Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    R715 是一种高选择性的缓激肽 B1 受体 (Bradykinin B1 Receptor) 拮抗剂。R715 在小鼠模型中可轻度抑制血浆外渗、减少皮肤组织细胞数量。R715 可降低自发性高血压大鼠的平均血压，诱发短暂性心动过速。R715 可减轻 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的热痛觉过敏，并逆转激动剂诱导的痛觉过敏增强。R715 可用于特应性皮炎、高血压和 1 型糖尿病的研究。
    R715
  • HY-18732
    L-NMMA
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Tilarginine; Methylarginine

    		 NO Synthase Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    L-NMMA (Tilarginine) 是一种非选择性和竞争性一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂。L-NMMA 可抑制 nNOS、eNOS、iNOS 三种亚型，减少 NO 生成。L-NMMA 能够缓解机械性异常疼痛、热痛觉过敏和脉络膜纤维化。L-NMMA 可用于伤害感受、骨癌痛及近视相关研究。
    L-NMMA
  • HY-106841
    Draflazine
    1 篇文献验证

    R-75231; R88021

    		 Adenosine Receptor Nucleoside Transporters Inflammation/Immunology
    Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。Draflazine (R-75231) 在 CFA 机械痛觉过敏模型，热力学和机械痛觉过敏的卡拉胶炎症模型中完全逆转了超敏反应。
    Draflazine
  • HY-131182
    DS-1971a
    1 篇文献验证

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    DS-1971a 是一种有效的，选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
    DS-1971a
  • HY-P1410C
    D-GsMTx4 TFA
    3 篇文献验证

    		 Piezo Channel Calcium Channel mTOR PI3K Akt Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    D-GsMTx4 TFA 是一种蜘蛛肽和 GsMTx4 (HY-P1410) 的 D 对映体。D-GsMTx4 TFA 抑制机械敏感离子通道 Piezo2。D-GsMTx4 TFA 抑制 [Ca2+]i 升高。D-GsMTx4 TFA 抑制 mTOR 和 PI3K-Akt 信号通路。D-GsMTx4 TFA 抑制机械性异常性疼痛和热痛觉过敏。D-GsMTx4 TFA 可用于机械应力、慢性疼痛和特发性肺纤维化研究。
    D-GsMTx4 TFA
  • HY-B0168
    Milnacipran
    2 篇文献验证

    		 Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    米那普仑 Milnacipran 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran
  • HY-103177
    PSB-10 hydrochloride

    		Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    PSB-10 hydrochloride 是一种有效的选择性人腺苷 A3 受体 (A3AR) 拮抗剂，Ki 值为 0.44 nM。PSB-10 hydrochloride 显示出对 hA3AR 受体比对 rA1，rA2A，hA1，hA2A 和 hA2B 受体 (Ki=805, 6040, 1700, 2700, 30000 nM) 超出 800 倍的选择性。PSB-10 hydrochloride 在小鼠中产生热痛觉过敏。
    PSB-10 hydrochloride
  • HY-18617
    rel-SB-612111 hydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
    rel-SB-612111 hydrochloride
  • HY-12914
    V116517

    		TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    V116517 是一种有效的口服活性瞬时受体电位香草醛 (TRPV1) 拮抗剂。V116517 在表达天然 TRPV 的大鼠 DRG 神经元中显示出抑制辣椒素 (CAP) 和酸 (pH 5) 诱导电流的有效活性 (对于CAP，IC50=423.2 nM；对于acid，IC50=180.3 nM)。V116517 可用于疼痛的研究。
    V116517
  • HY-P1319
    Nociceptin(1-7)

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin (HY-P0183) 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的 ORL1 (NOP) 受体激动剂，具有缓解疼痛活性。Nociceptin (1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。
    Nociceptin(1-7)
  • HY-131986
    LASSBio-1135

    		TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LASSBio-1135 (Compound 3a) 是一种具有口服活性的 TRPV1 拮抗剂。LASSBio-1135 是一种抗炎和镇痛化合物。LASSBio-1135 中度抑制人 PGHS-2 酶活性 (IC50 = 18.5 μM)。LASSBio-1135 可恢复 Capsaicin (HY-10448) 诱导的热痛觉过敏并减少角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿。
    LASSBio-1135
  • HY-120476
    JNJ-39729209

    		TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    JNJ-39729209 是瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 的拮抗剂，对人类、大鼠、犬和豚鼠的 TRPV1 的 pIC50 分别为 7.9、8.5、7.9 和 7.7。JNJ-39729209 可抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的低血压，从而抑制低体温。JNJ-39729209 在 Carrageenan (HY-125474) 和 CFA (HY-153808) 引起的大鼠热痛觉过敏模型中表现出抗炎和镇痛作用。JNJ-39729209 在豚鼠中表现出止咳作用。
    JNJ-39729209
  • HY-18618
    SB-612111

    		Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SB-612111 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
    SB-612111
  • HY-107922R
    Ethopropazine hydrochloride (Standard)

    Isothazine (Standard)

    		 Reference Standards Cholinesterase (ChE) iGluR mAChR Neurological Disease
    盐酸普罗吩胺 (标准品) Ethopropazine (hydrochloride) (Standard)是 Ethopropazine (hydrochloride) (HY-107922) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 一种强效且选择性的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂和弱效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，也是一种非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA) 拮抗剂。Ethopropazine hydrochloride 具有抗胆碱、抗组胺、抗肾上腺素作用。Ethopropazine hydrochloride 以剂量依赖方式缓解热痛过敏。Ethopropazine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
    Ethopropazine hydrochloride (Standard)
  • HY-B0168AR
    Milnacipran hydrochloride (Standard)

    		Reference Standards Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    盐酸米那普仑 (标准品) Milnacipran (hydrochloride) (Standard)是 Milnacipran (hydrochloride) (HY-B0168A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran hydrochloride (Standard)
  • HY-B0168AS
    Milnacipran-d5 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    盐酸米那普仑-d5 Milnacipran-d5 hydrochloride 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran-d5 hydrochloride
  • HY-168166
    CHET3

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
    CHET3
  • HY-P1319A
    Nociceptin(1-7) TFA

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin (HY-P0183) 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的 ORL1 (NOP) 受体激动剂，具有缓解疼痛活性。Nociceptin(1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。
    Nociceptin(1-7) TFA
  • HY-114583
    AMG-8562

    		TRP Channel Neurological Disease
    AMG-8562 是一种 TRPV1 调节剂。AMG-8562 可阻断 Capsaicin (HY-10448) 对 TRPV1 的激活，但不影响热激活。AMG-8562 可增强 pH 5 对 TRPV1 的激活。AMG-8562 在疼痛模型中可阻断 Capsaicin 诱导的畏缩行为。AMG-8562 在 CFA 和皮肤切口诱导的热痛觉过敏以及 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的扭体模型中均显示出显著疗效。
    AMG-8562
  • HY-U00069
    Thionisoxetine

    		Others Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Thionisoxetine 是一种去甲肾上腺素转运体抑制剂，对大鼠的 Ki 值为 0.2 nM，具有抗痛觉过敏和镇痛活性。Thionisoxetine 可逆转大鼠热痛觉过敏和机械性痛觉异常。Thionisoxetine 可用于持续性炎性疼痛的相关研究。
    Thionisoxetine
  • HY-180582
    QND8

    		nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    QND8 是一种选择性、强效的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。QND8 可减轻角叉菜胶诱导的炎症痛小鼠的热痛觉过敏和机械痛觉过敏。QND8 能够减轻小鼠足部肿胀，抑制炎症部位促炎因子的释放，并阻止白细胞浸润。QND8 可用于炎症和神经疾病的研究，如关节炎。
    QND8
  • HY-165571
    E2072

    		Carboxypeptidase Neurological Disease
    E2072 是一种选择性具有口服活性的谷氨酸羧肽酶 II (GCPII) 竞争性抑制剂，Ki 为 10 nM。E2072 可减轻大鼠慢性压迫损伤模型中已形成的热痛觉过敏。E2072 可预防小鼠中 Oxaliplatin 诱导的神经传导速度和波幅降低。E2072 可用于神经性疼痛、神经病变的相关研究。
    E2072
  • HY-155949
    Bt354

    		Neurological Disease Cancer
    Bt354 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.6 μM (DU145)、6.5 μM (MDA-MB-435) 和 7.2 μM (MDA-MB-231)。Bt354 可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，下调上皮间质转化相关基因。Bt354 具有抗血管生成和抗炎活性，可减弱 M1 小胶质细胞和 A1 星形胶质细胞的极化，抑制炎症小体相关信号通路，并减轻机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。Bt354 可用于多形性胶质母细胞瘤、三阴性乳腺癌、前列腺癌和神经病理性疼痛的相关研究。
    Bt354
  • HY-182597
    Tracizoline

    		Imidazoline Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Tracizoline 是一种口服有效的 I2-imidazoline 受体激动剂。Tracizoline 可对 I2-imidazoline 受体进行功能性调节，调控海马区 FADD 细胞命运衔接蛋白，减轻机械性和热痛觉过敏，以极弱的部分激动作用激活 α2A-adrenergic 受体，并通过激活 5-HT1A 受体诱导类抗抑郁活性。Tracizoline 可用于炎性疼痛、神经性疼痛及抑郁症的相关研究。
    Tracizoline
  • HY-182517
    AG1529

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    AG1529 是一种 TRPV1 抑制剂，同时也是基于辣椒素类的软剂，对人源 TRPV1 的 IC50 为 0.9-0.93 μM。AG1529 可可逆性阻断辣椒素诱导的 TRPV1 激活，结合于 TRPV1 的辣椒素结合位点，对 pH 诱导的 TRPV1 门控有中度影响，且不会改变电压或热介导的 TRPV1 反应。AG1529 可抑制 TRPV1 介导的神经元兴奋性，减少辣椒素和 pH 诱导的神经元放电，消除组胺能及炎症介导的 TRPV1 敏化作用。AG1529 具有抗伤害感受和止痒作用，可减轻体内痛觉过敏和瘙痒症状，呈剂量依赖性降低啮齿类动物的急性组胺能瘙痒，还可轻度阻断 hTRPA1 和 hTRPM8 通道活性。AG1529 可发生水解和皮肤失活，最大限度减少 TRPV1 相关的不良反应，不会引发类似辣椒素的灼烧感，也不会干扰生理性体温调节。AG1529 可用于炎症性皮肤伤害感受及急性组胺能瘙痒的相关研究。
    AG1529
  • HY-182351
    ONO-2921

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ONO-2921 是一种具有口服活性和选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂。ONO-2921 可在功能上阻断 N 型钙通道。ONO-2921 可减少持续性伤害感受期的缩爪反应，以及神经病理性疼痛模型中的热痛觉过敏。ONO-2921 可用于神经病理性疼痛、伤害感受性疼痛的研究。
    ONO-2921

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